沙丁胺醇
功效作用
沙丁胺醇是一种常用的平喘药,通过选择性激动支气管平滑肌β2受体以及抑制致敏细胞释放过敏反应介质等起到支气管扩张和支气管解痉的作用。
临床上可用于治疗支气管哮喘或慢性阻塞性肺病、喘息性支气管炎以及其他过敏原引起的支气管痉挛等。
适应证
支气管哮喘:沙丁胺醇可用于支气管哮喘患者的日常病情控制,解除支气管痉挛,也可以用于哮喘发作时的急救处理。
慢性阻塞性肺病:本药可用于治疗慢性阻塞性肺病患者的呼吸困难、喘息等症状。
喘息性支气管炎:本药通过支气管扩张的作用,可用于治疗喘息性支气管炎患者的喘息症状等。
其他原因引起的支气管痉挛:沙丁胺醇具有支气管扩张、减少过敏介质的产生等作用,因此运动、寒冷刺激、过敏等因素引起的支气管痉挛也可以通过沙丁胺醇进行治疗。
药物起效时间
口服用药:用药后15~30分钟生效。
片剂:口服后约15~30分钟生效。
缓释片:口服后约4.16小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
口腔崩解片:口服后约2~3小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
缓释胶囊:口服后约4.6小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
气雾吸入、吸入性溶液:吸入后约1~5分钟生效。
静脉注射:起效时间暂时没有明确数据,与患者的病情、体质等相关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
口服用药:可持续约6小时以上。
气雾吸入、吸入性溶液:持续约4~6小时。
静脉注射:该药物的维持时间尚不明确,此种用法下药物半衰期为4小时。
药物联用
沙丁胺醇与糖皮质激素、异丙托溴铵氨茶碱等药物联用,后者可以增加抗炎作用、减少呼吸道黏液分泌、舒张支气管等作用,用于治疗哮喘发作。
异丙托溴铵和沙丁胺醇有什么区别?
异丙托溴铵和沙丁胺醇的药理作用不同,适用人群、禁用人群和慎用人群也有一定的区别。
异丙托溴铵是对支气管平滑肌M受体有较高选择性的强效抗胆碱药,可松弛支气管平滑肌,适用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗以及支气管哮喘,尤其是因用β受体激动药后产生严重不良反应的人群。
对异丙托溴铵过敏及幽门梗阻者禁用,而哺乳期妇女、孕妇、肾功能不全者、青光眼患者等慎用。
沙丁胺醇通过选择性激动支气管β2受体以及抑制过敏反应介质等起到支气管扩张和支气管解痉的作用,适用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、喘息性支气管炎以及其他原因引起的支气管痉挛等。
因此,异丙托溴铵和沙丁胺醇在多个方面都有所不同,临床上患者需要在医生的指导下选择适合自身情况的药物。
用药禁忌
禁用情况
对沙丁胺醇及本品任何成分过敏者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
高血压者慎用。
心功能不全者慎用。
糖尿病者慎用。
甲状腺功能亢进者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前本药是否会对胎儿造成影响尚不明确,除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时,孕妇才可在医生的指导下考虑使用本品。
哺乳期女性:沙丁胺醇可能泌入乳汁,故哺乳期女性慎用,如必须使用,需要在医生综合评估后才可以使用。
儿童:儿童使用时应在医生的指导下根据年龄和体重调整剂量,并在用药期间严密观察是否出现不良反应等。
老人:老人由于合并肝肾功能损害的概率较大,因此在应用本药时需在医生的指导下调整药物剂量,并且根据治疗效果进行药量的调整。
不良相互作用
禁止联用
普萘洛尔等非选择性β-受体阻滞剂:沙丁胺醇若与此种药物联用,会拮抗沙丁胺醇的舒张支气管的作用,甚至可能导致患者病情控制不佳加重呼吸困难等。
谨慎联用
黄嘌呤衍生物、利尿药、皮质激素、茶碱类药等药物:这些药物和沙丁胺醇都会产生低钾和高血糖,所以合用可能增加发生低钾血症和高血糖症的风险。
洋地黄类药物:沙丁胺醇会出现低钾血症的不良反应,可能会增加洋地黄类药物诱发心律失常的概率。
单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药等:这些药物与沙丁胺醇合用可增加心血管系统不良反应,因此使用上述药物期间或者停药2周内,谨慎使用沙丁胺醇。
特别提示:与沙丁胺醇有相互作用的药物还有很多,如果正在使用其他药物,在使用沙丁胺醇前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
用法用量
剂型规格
吸入用溶液剂:1ml:5mg;2.5ml:5mg;2.5ml:2.5mg;10ml:50mg;20ml:0.1;3ml:0.63mg;3ml:0.31mg;3ml:1.25mg。
气雾剂:200揿(1揿:100ug)/瓶。
片剂:2mg/片(按沙丁胺醇计算)。
缓释片:4mg/片(按沙丁胺醇计算);7.2mg/片(以硫酸沙丁胺醇计);8mg/片(按沙丁胺醇计算)。
口腔崩解片剂:0.6mg/片;2mg/片;2.4mg/片。
注射剂:2ml:0.4mg;1ml:0.5mg。
缓释胶囊剂:4mg/粒;8mg/粒。
控释片剂:8mg/片。
具体用法
用法
吸入用溶液:使用药物配置的适宜的雾化器,可通过一个面罩,T形装置或通过一气管导管吸入已经雾化的溶液。
气雾剂:经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。
注射剂:静脉注射,用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。
片剂、缓释片剂、缓释胶囊剂:用适量水送服。缓释片不能咀嚼,应整片吞服。
口腔崩解片剂:无需用水,无需咀嚼,平放于舌后迅速崩解随唾液入胃。
用量
口服剂型用量
成人:每次2~4mg,一日3次。
儿童:1个月~2岁,一次0.1mg/kg,一日3~4次,一次最大剂量不超过2mg;2~6岁,一次1~2mg,一日3~4次;6~12岁,一次2mg,一日3~4次;12~18 岁,一次2~4mg,一日3~4次。
气雾剂用量
成人
缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛: 每次0.1~0.2mg。用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10~15分钟给药。
对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。
儿童
用于缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿,如有必要可增至2揿。
长期治疗最大剂量为每日给药4次,每次2揿。
吸入性溶液剂用量
成人:推荐起始剂量为每次0.63mg,每日3次,每次间隔6~8小时。12岁以上严重哮喘患者或对以上剂量反应不佳的患者,可以考虑每次1.25mg,每日3次。
儿童:12岁以下儿童的最小起始剂量为一次0.31mg,每日3次。12岁以上的儿童根据年龄和体重调整,需要在医生的指导下使用。
推荐起始剂量为每次0.63mg,每日3次,每次间隔6~8小时。12岁以上严重哮喘患者或对以上剂量反应不佳的患者,可以考虑每次1.25mg,每日3次。
注射剂用量
成人:静脉注射:每次0.4mg,用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液2ml稀释后缓慢注射。每日的频次需要根据患者的症状确定。肌内注射:一次0.4mg,必要时4小时可重复注射。
儿童:儿童用药目前没有统一的标准,一般来说,用药根据年龄和体重调整,需要在医生的指导下使用。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药,才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服,遇到这种情况,一般处理如下。对于有些药物及病人,应视具体情况由医生进行专业判断,调整用药方案。
口服用药
每日服用3~4次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
吸入用药
每日用法因剂型和患者的病情有所不同。
若每日使用1次,当天想起的时候马上补用。
若每日2~4次,则是否补药与上述口服药物补药原则一致。
注射用药
静脉用药因患者的病情、年龄、体重等有所不同,此类药物一般是在院期间由医生及护士指导使用,一般不存在药物漏用的情况。
药物过量
过量使用沙丁胺醇可能会出现以下症状,需要及时至医院诊治。
症状:胸痛,头晕,持续、严重的头痛,严重高血压,持续恶心、呕吐,持续心率增快或心搏强烈,情绪烦躁不安心动过速,低血钾症状等。
措施:应立即停药,多数情况下症状会得到缓解。如果症状持续不缓解,应及时前往医院进行治疗,医生会根据患者的情况进行血压、生化的检查,必要时使用β受体阻滞剂或苯二氮䓬类药物治疗。
药物停用
若出现过敏反应、心律失常、异常支气管痉挛、肌肉痉挛等严重不良反应,患者应马上停药,患者或其家属与医师及时联系。
用药后,患者的症状没有明显改善时或逐渐加重,此时应及时前往医院就诊,在医生的指导下进行停药或者调整用药方案。
不良反应
不良反应的表现
神经系统:如震颤、头痛、头晕。
过敏反应:如血管神经性水肿,荨麻疹,支气管痉挛,低血压和虚脱。
代谢及营养:如低钾血症
心血管系统:如心悸、心律失常,包括房颤,室上性心动过速和早搏;外周血管扩张。
呼吸系统:如异常支气管痉挛
肌肉、骨骼与结缔组织:如肌肉痉挛
不良反应的处理方法
神经系统:可注意合理休息,注意睡眠,若症状不缓解或加重,则需要及时到医院就诊,根据医生的评估决定是否减量药物。
心血管系统:当患者出现心血管系统不良反应如心动过速时,可先减少活动,注意休息,若不缓解或出现心律失常时,需要及时前往医院就诊。
过敏反应:应予停药并进行适当的替代治疗。
呼吸系统:出现异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重时,应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗,并立即停止使用本品,对患者进行评估,如果必要,制订其它替代治疗方案。
出现低钾血症,应立即停药,患者可自行多吃一些富含钾的食物如香蕉等,并及时前往医院就诊,医生会对患者的血钾等进行监测。
肌肉痉挛:若症状较轻注意观察休息,症状严重则就医对症治疗。
注意事项
药物贮存
胶囊、片剂、缓释片:避光,密封,在干燥处保存。
气雾剂、吸入用溶液:25℃下避光保存,避免受冻和阳光直射,不得冷冻。未使用的药品应存放在铝箔袋内。
药物要远离儿童。
其他
若既往无沙丁胺醇用药史,自行应用可导致严重的不良反应,因此切不可自行使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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