沙格列汀
功效作用
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,为一种口服降糖药,可降低肠促胰岛素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。在临床上主要用于控制2型糖尿病患者的血糖水平。
适应证
沙格列汀在临床上主要用于治疗2型糖尿病。
单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制,改善患者多饮、多尿、多食、体重减轻等症状。
联合治疗:可与胰岛素盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,沙格列汀还可与磺脲类(如格列喹酮)、噻唑烷二酮类(如吡格列酮)、SGLT-2抑制剂(如达格列净)等药物联合使用,用于治疗成人2型糖尿病,可达到控制血糖的效果。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者病情的实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
沙格列汀口服吸收迅速,在口服2小时左右就可达到血药浓度的峰值,沙格列汀的活性代谢产物在口服后4小时左右达到血药浓度峰值。在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
目前尚不明确本品的药物维持时间,但一般每日用药1次,具体请遵医嘱。
药物联用
沙格列汀与二甲双胍组成复方制剂(沙格列汀二甲双胍缓释片),相对于单用沙格列汀降糖效果更好,且不会增加不良反应,可用于治疗2型糖尿病。
沙格列汀和达格列净哪个效果好?
沙格列汀和达格列净都属于降糖药,但药物类别和作用机制有所不同,因个人体质和病情的差异,并不存在哪一个更好的说法。
沙格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类降糖药,可提高血液中肠促胰岛素浓度,促进胰岛素产生,用于治疗2型糖尿病。沙格列汀可单独使用,也可与胰岛素、盐酸二甲双胍等药物联合使用。沙格列汀在服用时可能会有头痛、低血糖、过敏等不良反应。
达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂类降糖药,主要通过促进葡萄糖从尿中的排泄来降低血糖水平,其降糖作用不依赖于胰岛素,也主要用于治疗2型糖尿病,控制患者血糖水平。但服用时可能会有低血压、急性肾损害、尿路感染等不良反应。
沙格列汀和达格列净在使用时应提前咨询医生,在医生的指导下选择适合自己的药物,并不存在哪一个更好的说法。
沙格列汀和西格列汀哪个效果更好?
沙格列汀和西格列汀是同一种类型的降糖药,都属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类,不存在哪一个更好的说法。
沙格列汀和西格列汀都可通过刺激胰岛素分泌,降低空腹和餐后血糖,来改善患者的血糖水平,在临床上常用于治疗2型糖尿病,既可以单独使用,也可与盐酸二甲双胍、胰岛素等药物联合使用,通常需要配合饮食和运动。
因个体体质和对药物的敏感性不同,沙格列汀和西格列汀并不能说哪一个更好,患者在用药前应咨询医生,选择合适自己的药物。
格列齐特缓释片能和沙格列汀同时吃吗?
格列齐特缓释片和沙格列汀可以同时吃,但属于超说明书用药范围,使用前需咨询医生,在医生的指导下使用。
格列齐特缓释片属于磺脲类降糖药,沙格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类降糖药。
格列齐特缓释片可刺激内源性胰岛素分泌,降低血糖水平。在临床研究发现,单独使用磺脲类降糖药治疗时,若效果不佳,可以与DPP-4抑制剂(如沙格列汀)联合使用,可进一步改善患者的血糖,降低糖化血红蛋白水平。
因此,格列齐特缓释片和沙格列汀可以同时吃,但在同时服用时会增加低血糖的风险,必须医生的指导下合理使用。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
1型糖尿病患者禁用。
本品含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
严重肾功能不全者慎用。
重度肝功能不全者慎用。
尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险,有胰腺炎病史患者慎用。
心力衰竭患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇
沙格列汀目前还未在孕妇中开展充分的研究,通常情况下不推荐孕妇使用,在确实需要时,应在医生的指导下谨慎应用。
哺乳期女性
目前还不清楚沙格列汀是否会通过人乳汁分泌,一般不推荐哺乳期女性服用。必须服用时,建议停止哺乳。
儿童
尚未在儿童中开展安全性和有效性研究,一般不推荐儿童使用。
老人
通常不建议根据年龄调整药物用量,老人在服用沙格列汀前,应先评估肾功能,根据肾功能情况,慎重选择药物剂量。
不良相互作用
沙格列汀在体内的代谢主要由细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)介导,因此影响CYP3A4/5的药物,应谨慎与本品合用。
CYP3A4/5酶诱导剂:例如利福平会降低沙格列汀的暴露量,但对其活性产物的代谢没有影响,因此不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。
CYP3A4/5酶抑制剂
中度抑制剂:如地尔硫䓬、安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米等,可提高沙格列汀的血药浓度,尽管如此,和中度CYP3A4/5抑制剂合用时,不推荐调整沙格列汀的剂量。
强抑制剂:如酮康唑阿扎那韦克拉霉素茚地那韦伊曲康唑奈法唑酮奈非那韦利托那韦沙奎那韦泰利霉素等,可使沙格列汀的血药浓度明显升高,与CYP3A4/5强抑制剂合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
用法用量
沙格列汀目前仅片剂一个剂型,为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片。
具体用法
用法
片剂:口服,不能切开或掰开服用,服用不受进餐的影响。
如需血液透析,患者应在血液透析后服用。尚无在腹膜透析患者中应用沙格列汀的研究。
用量
一般患者:推荐剂量每日一次,每次5mg。常规治疗的同时,应定期评估肾功能。
肾功能不全患者:肾小球滤过率≥ 45ml/分/1.73 m2的患者无需调整用量;肾小球滤过率<45mL/分/1.73 m2(包括部分中度或重度肾功能不全)的患者,剂量应调整至每日一次,每次2.5mg。对于重度肾功能不全的患者使用剂量可能会低于2.5mg,因用药经验有限,在使用前应先评估肾功能,谨慎调整。
与强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂类药物合用的患者:若在服用沙格列汀的同时服用酮康唑阿扎那韦克拉霉素茚地那韦伊曲康唑奈法唑酮奈非那韦利托那韦沙奎那韦泰利霉素等CYP3A4/5抑制剂类药物,应将剂量调整为每日一次,每次2.5mg。
胰岛素合并使用患者:当沙格列汀与胰岛素合用时,要求降低胰岛素的用药剂量,使出现低血糖的风险降至最低。
药物漏用
沙格列汀服用期间,出现漏用会对患者血糖水平产生影响,使血糖出现波动,应尽量避免漏用。
沙格列汀的服用不受进食的影响,每天服用一次,在发现漏服时,应立即按照正常量补服,第二天服药时间相应调整到与此间隔24小时即可。
药物过量
目前研究中尚未发现过量服用沙格列汀会导致不良反应,应遵医嘱服用,若不慎过量,应密切关注身体情况,出现不适时,应及时就医,由医生根据临床状态给予适当的支持性疗法,必要时可采取血液透析等来清除体内药物。
药物停用
若患者出现重度关节痛,应及时停药并就医,在医生指导下停止用药或更换其他药物。
若患者疑似出现大疱性类天疱疮,应及时停药并就医,进行相应治疗。
若患者出现心力衰竭,应及时就医,遵医嘱停药。
如果疑有严重的超敏反应,则停止使用本品,评估是否还存在其他可能的原因,并改用别的糖尿病治疗方案。
若服用时出现胰腺炎,应立即停药并就医,进行相应的治疗。
不良反应
不良反应的表现
感染:主要有上呼吸道感染(如鼻窦炎等)、尿路感染等(较常见)。
低血糖:沙格列汀在单独用药或与胰岛素等药物联合使用时,都有可能出现低血糖。
超敏反应:包括速发过敏反应、荨麻疹、面部水肿、血管性水肿、剥脱性皮肤损害等,超敏反应较罕见,但一旦发生属于非常严重的不良反应。
急性胰腺炎:可能出现餐后持续性疼痛,伴有恶心、呕吐症状。
重度和失能性关节痛:自使用该药治疗至症状发作的时间,从1天至数年不等,停药后症状缓解。
皮肤异常:水疱,皮疹和溃疡;大疱性类天疱疮,可能出现水疱或皮损(糜烂)等症状。
心力衰竭:可能出现下肢水肿、乏力、端坐呼吸等症状。如果发生心力衰竭,应考虑停用沙格列汀。
实验室检查异常:与剂量相关的淋巴细胞绝对计数降低。
不良反应的处理方法
若患者在服药时出现头痛等轻微的不良反应,一般无需特殊处理,可继续服药,通常在一段时间后可逐渐恢复。
出现轻微低血糖时,可服用糖水、吃糖块等缓解,如果出现意识丧失的严重低血糖,应立即送往医院,由医生进行救治。
若患者在服药时出现胰腺炎、上呼吸道感染、尿路感染、肾功能不全、肾衰竭、荨麻疹、血管性水肿、关节痛、心力衰竭等严重的不良反应,应及时停药并就医,由医生进行对症治疗或支持治疗。
注意事项
药物贮存
沙格列汀应密封保存,温度保持在10~30℃。
应注意放在儿童、宠物无法取到的地方。
若发现内包装开封或破损,应避免服用。
其他
若患者在服药后出现眩晕等不良反应,应避免驾车、操控机器等行为,以免出现意外。
患者在服用沙格列汀时,应注意观察皮肤是否有水疱、皮疹、溃疡等改变。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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