舍曲林
功效作用
舍曲林是一种常用的抗抑郁药物,具有镇静、抗胆碱作用,主要用于治疗各种抑郁症和强迫症。
适应证
本品主要用于治疗抑郁症和强迫症。
用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症;疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
用于治疗强迫症,疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
其他用途
据早泄诊断与治疗指南,舍曲林属于选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),该类药物可用于早泄的治疗,能延迟射精从而治疗早泄。
以上用法暂未在药品说明书中明确,是结合临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况基础上可能选择的用药方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
口服后6~8小时血药浓度达峰值,在此之前就已起效。
药物维持时间
尚不明确,消除半衰期为24小时,每日用药1次,请遵医嘱用药。
药物联用
尚无权威资料,如果在用药期间需要应用其他药物,请先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方式。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏禁用。
严重肝肾功能不全患者禁用。
正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
儿童慎用。
有癫痫史患者慎用。
双相情感障碍患者慎用。
近期发生心肌梗死、心脏疾病患者慎用。
肝肾功能不全患者慎用。
血小板聚集功能受损患者慎用。
血容量不足或使用利尿药患者慎用。
正在服用非甾体类抗炎药(如对乙酰氨基酚)或其他抗凝药(如华法林)的患者慎用。
从事驾驶及操作机械等具有潜在危险性工作的患者慎用。
对于解剖结构中房角狭窄的、未进行明确的虹膜切除术的患者慎用。
患有影响代谢或血流动力学疾病或状况的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:不宜使用,只有在医生权衡利弊后,服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时,方可服用本品。
哺乳期女性:不宜使用,舍曲林可通过乳汁分泌,故不推荐哺乳期女性服用本品,除非经临床医生判断使用舍曲林的利大于弊。
儿童:儿童对舍曲林的代谢稍快,为了避免产生过高的血药浓度,对儿童患者建议使用较低剂量,尤其是6~12岁体重较轻的儿童。并应密切观察可能的临床症状恶化、自杀和异常的行为改变。
老年人:老年患者用药剂量范围与年轻患者的相同。
不良相互作用
单胺氧化酶抑制药:与单胺氧化酶抑制药(如吗氯贝胺等)合用可出现5-HT综合征,停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品,同样,停用本品14天以上才可用单胺氧化酶抑制药。
CYP2D6代谢的药物:本品能抑制细胞色素氧化酶2D6(CYP2D6),与经CYP2D6代谢的药物(如美托洛尔氟哌啶醇,羟考酮等)合用时,可产生药物相互作用,导致不良反应。
锂盐:与锂盐合用时可能产生药效学的相互作用,出现震颤,应谨慎。
5-羟色胺能神经功能的药物:如氯米帕明阿米替林丙米嗪、苯丙胺、芬氟拉明等,与本品合用时,可导致5-羟色胺综合征。
茶碱:与茶碱合用时,使茶碱的血药浓度升高,增加茶碱不良反应的发生。
苯妥英钠:本品能抑制苯妥英钠的代谢而增加其毒性。
肝药酶诱导药:利福平等肝药酶诱导药可加速本品代谢,使本品的血药浓度和疗效降低。
肝药酶抑制药:西咪替丁等肝药酶抑制药可减慢本品代谢,升高血药浓度,产生不良反应。
乙醇:与乙醇合用,可使精神和运动功能损害的危险性增加。
血浆蛋白结合率高的药物:与血浆蛋白结合率高的药物合用时,可能存在潜在的药物相互作用。
华法林:与华法林合用时可延长凝血酶原时间,需注意。
其他影响凝血的药物:舍曲林与非甾体抗炎药、阿司匹林或其它可影响凝血的药物合用存在出血风险。
用法用量
舍曲林剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
盐酸舍曲林片:25mg/片;50mg/片;100mg/片(以舍曲林计)。
盐酸舍曲林分散片:50mg/片(以舍曲林计)。
盐酸舍曲林胶囊:50mg/粒(以舍曲林计)。
具体用法
用法
口服,成人每日服药一次,早或晚均可,与食物同服或不同服均可。
其中盐酸舍曲林分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
用量
分散片、胶囊剂
成人每日服药一次,通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。
少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时,可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量,每次增加50毫克,最大可增至200毫克/日,每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的间隔时间不应短于1周。
服药7天左右可见疗效。完全的疗效则在服药的第2至4周才显现,强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。
长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低的有效治疗剂量。
普通片剂
成人剂量:
初始治疗:每日服用舍曲林50mg。
剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。
服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。
维持治疗:长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。
儿童人群的剂量(儿童和青少年):
强迫症:在儿童中(6~12岁),本品起始剂量应为25mg,每日一次;在青少年中(13~17岁),起始剂量应为50mg,每日一次。
尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系,但临床试验证明,患者可以在25~200mg/日范围内给药,可有效治疗儿童强迫症患者(6~17岁)。
若本品25或50mg/日的疗效欠佳,增加剂量(最高为200mg/日)可能使患者获益。
儿童强迫症患者的体重通常低于成人,给药前应考虑此点,以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24小时,剂量调整间隔不应短于1周。
药物漏用
该药物一天服用一次,在忘记服药时想起来服用即可,若当天忘记服药则第二天正常服用即可,不可服用双倍剂量。
药物过量
症状:有因5-羟色胺引起的不良反应,如心电图QT延长、尖端扭转型室性心动过速、嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。
措施:应及时就医,由医生开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气,在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监测。
舍曲林没有特效的解毒剂,由于舍曲林有较大分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
药物停用
停用单胺氧化酶抑制药14天后才可用本品,同样,停用本品14天以上才可用单胺氧化酶抑制药。
在突然停用舍曲林时,可能会导致以下停药不良事件:情绪烦躁、易激惹、激越、头晕、感觉障碍、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳定、失眠和轻躁狂。尽管这些事件一般为自限性,但曾有严重停药症状的报告。
当停用本品时,应监测上述症状。如果可能,推荐逐渐减量而非突然停药。若减量或停药后出现无法耐受的症状,可考虑恢复先前的剂量。随后,医生可以继续减量,但应采用更慢的减量速度。
出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道不良反应:恶心、腹泻、便秘、畏食、消化不良。应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类),如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
神经系统不良反应:头晕、失眠、嗜睡。建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
心悸、震颤、多汗、口干、性功能障碍等。症状轻者如多汗、口干一般可耐受,若出现心悸、震颤、性功能障碍应及时就医,对症治疗。
少见不良反应
实验室指标异常:血清氨基转移酶升高、低钠血症。若出现血清氨基转移酶升高,可遵医嘱服用保肝药物,若出现低钠血症可遵医嘱补钠治疗。
心血管系统不良反应:高血压、低血压、心动过速、心电图异常。应及时去心内科就诊,完善心电图等相关检查,对症治疗。
其他:体重改变、静坐不能、痛经、闭经等。若出现体重改变,应注意控制饮食的摄入,若出现静坐不能、痛经、闭经,应及时就医,对症治疗。
偶见不良反应
神经系统不良反应:轻度躁狂、精神运动性兴奋、癫痫发作、自杀意念等。应立即停药,及时就医,对症治疗。
皮肤系统不良反应:皮疹。应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
生殖系统不良反应:溢乳、男性乳房增大、阴茎异常勃起。应立即停药,及时去医院就诊,对症治疗。
过敏反应:光过敏反应。应避免搔抓,及时避光,严重者应及时就医,遵医嘱行抗过敏治疗。
其他:呼吸困难、凝血障碍、水肿、脱发。若出现呼吸困难应及时就医,必要时吸氧对症治疗,若出现凝血障碍、水肿、脱发,应及时就医,对症治疗。
注意事项
药物贮存
舍曲林应密封,置阴凉(低于20℃)干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
对所有接受舍曲林治疗的患者,尤其是那些高度抑郁的患者,应该进行适当的监测,密切观察其是否出现临床症状恶化和有无自杀倾向。
患者的家属以及看护者应密切关注患者是否有临床症状恶化、自杀行为或意念以及行为异常变化。
在治疗时,需要考虑到患者存在自杀企图的风险,特别是抑郁症患者,应该给予最小给药剂量、进行良好的病人管理,以减少用药过量的风险。
用抗抑郁药治疗患有抑郁症或其他精神病性的儿童患者时,家属以及看护者有必要监查患者是否出现激动、易怒、行为异常变化以及出现自杀倾向的情况。一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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