双氯芬酸钠
功效作用
本品是一种常见的非甾体类抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。
其作用机制是抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化;同时可以促进花生四烯酸与甘油三酯结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,进而间接抑制白三烯的合成。
适应证
本品可用于关节炎、风湿性疼痛以及眼部疾病等。
关节炎:可以缓解各种慢性关节炎的急性发作或持续性的关节肿痛,如类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等,但无病因治疗及控制病程的作用。
发热:可以缓解各种原因引起的成人和儿童的发热。
耳鼻喉严重感染性疼痛和炎症:如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等,应联用抗感染药物。
眼部疾病:可以缓解眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症和疼痛,抑制白内障手术中缩瞳反应,防治白内障和人工晶体术后炎症和黄斑囊样水肿。
药物起效时间
双氯芬酸钠肠溶片:口服吸收快且完全,与食物同服会降低吸收率,空腹服药时平均1~2小时达到血药浓度峰值,与食物同服时约6小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠肠溶胶囊:健康青年男性单剂口服50mg后,达峰时间为94.8±66分钟,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠肠溶缓释胶囊:单剂量口服100mg后,达峰时间为186±72分钟,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠缓释片、缓释胶囊及缓释微丸:口服后约4小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊:在缓释剂型中,快速释放型20分钟~2小时达到血药浓度峰值,包衣缓释剂型1~4小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠滴眼液:给予50μl滴眼后,10分钟在房水中可以检测到药物,2.4小时达到高峰值,如果一次滴眼多滴,达峰时间提前至1小时左右。
双氯芬酸钠栓:直肠给药吸收快且完全,0.5~2小时可达血药浓度峰值。
双氯芬酸钠注射液:肌注后10~30分钟可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
双氯芬酸钠气雾剂、喷雾剂、凝胶、贴剂、搽剂、乳膏及含片:药物起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱使用。
药物维持时间
双氯芬酸钠肠溶片、肠溶胶囊、缓释片、缓释胶囊、缓释微丸以及栓剂在关节滑液中可维持12小时。
其他剂型的药物维持时间目前尚无明确数据,请在医生指导下使用。
痛风吃双氯芬酸钠好吗?
痛风吃双氯芬酸钠有一定的止痛效果。
双氯芬酸钠是非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛及解热的作用,对痛风引起的疼痛具有一定的缓解效果,因此痛风发作时可以吃双氯芬酸钠进行紧急止痛,但是双氯芬酸钠不能从根本上治疗痛风。
痛风的患者,还需要用药控制高尿酸血症,请遵医嘱规范治疗。
塞来昔布和双氯芬酸钠哪个效果好?
双氯芬酸钠肠溶片与塞来昔布都是非甾体类抗炎药,两者药理作用相似,通过抑制环氧化酶使人体的前列腺素减少,从而起到抗炎、镇痛的作用。但治疗效果与患者病情以及对药物的敏感性有关,无法直接比较。
双氯芬酸钠肠溶片与塞来昔布不同之处在于,塞来昔布是选择性环氧化酶2抑制剂,对胃肠道的损害较少。
若需要使用塞来昔布或双氯芬酸钠,请就医后,遵医嘱合理用药。
用药禁忌
禁用情况
对双氯芬酸钠或其它非甾体抗炎药(NSAIDs)过敏的患者禁用。
胃或肠道溃疡的患者禁用。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
应用非甾体抗炎药引起胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
活动性消化道溃疡或出血,以及既往曾复发溃疡或出血的患者禁用。
重度心力衰竭的患者禁用。
有肛门炎症的患者禁止直肠给药。
对丙二醇、异丙醇过敏的患者禁用双氯芬酸钠的外用制剂。
戴接触镜者禁用双氯芬酸钠滴眼液,但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。
怀孕最后3个月禁用。
12个月以下儿童禁用。
慎用情况
肝、肾功能不全的患者慎用。
有胃肠道溃疡病史的患者慎用。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者慎用。
有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者慎用本品。
血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。
限制钠盐摄入量的病人慎用。
服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
双氯芬酸钠肠溶片、肠溶胶囊、肠溶缓释胶囊、缓释胶囊、缓释微丸、注射液及含片:双氯芬酸钠可以通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,妊娠期妇女不宜使用。
双氯芬酸钠缓释片:孕妇服用双氯芬酸的数据不足,因此除非对母亲的潜在益处大于对胎儿的风险,本品禁用于妊娠期前2个月的妇女。与其他非甾体类抗炎药物一样,在妊娠后3个月可能引起宫缩无力及对胎儿可能引起动脉导管早闭,胎儿肾损害伴继发性羊水过少,因此妊娠后3月禁止使用。
双氯芬酸钠栓:双氯芬酸钠可以通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,妊娠期妇女慎用。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊:目前妊娠期女性应用双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的研究资料不足,因此只有在应用本品对孕妇的益处超过对胎儿的潜在危害时才能使用。本品对胎儿可能产生不良影响,影响胎儿的心血管系统,导致动脉导管早闭,因此在妊娠期应避免使用。本品能够抑制子宫收缩,可能引起晚产,并增加出血倾向,因此在妊娠期后3个月禁用。
双氯芬酸钠滴眼液:目前尚无在人体的研究报告。本品具有前列腺素的抑制作用,可影响胎儿的心血管系统,因此孕妇应避免使用。
双氯芬酸钠凝胶:双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障,但目前尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用。
双氯芬酸钠气雾剂、喷雾剂、贴剂、搽剂及乳膏:妊娠期女性使用前请咨询医师或药师。
哺乳期妇女
双氯芬酸钠可以进入乳汁,但量非常少,一般不会对婴儿产生不良影响。不同剂型对哺乳期女性用药要求不同,具体如下。
双氯芬酸钠肠溶片、肠溶胶囊、肠溶缓释胶囊、缓释胶囊、缓释微丸、注射液及含片:哺乳期妇女禁用。
双氯芬酸钠缓释片:哺乳期避免使用。
双氯芬酸钠栓:哺乳期妇女慎用。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊:哺乳期妇女应决定停止哺乳或停药。
双氯芬酸钠滴眼液:哺乳期妇女禁用。
双氯芬酸钠凝胶:哺乳期妇女不推荐使用。
双氯芬酸钠气雾剂、喷雾剂、贴剂、搽剂及乳膏:哺乳期女性使用前请咨询医师或药师。
儿童
双氯芬酸钠肠溶片:儿童用药尚不明确,12个月以下儿童禁用。
双氯芬酸钠肠溶胶囊、滴眼液、栓剂、凝胶、含片、喷雾剂:儿童患者用药尚不明确,请在医师指导下用药。
双氯芬酸钠肠溶缓释胶囊、缓释胶囊、缓释微丸:14岁以下儿童不推荐使用。
双氯芬酸钠缓释片:因本品的剂量较大,16岁以下的儿童不宜服用。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊:由于本品活性成分含量较高,因此不适用于儿童及18岁以下青少年。
双氯芬酸钠注射液:本品含苯甲醇,禁用于儿童肌内注射。
双氯芬酸钠气雾剂、贴剂:儿童必须在成人监护下使用。
双氯芬酸钠搽剂、乳膏:12岁以下儿童用量请咨询医师。
老人
双氯芬酸钠肠溶片:可能诱导或加重老年人出现胃肠道出血、溃疡和穿孔等,服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。
双氯芬酸钠栓:用药期间应常规随访检查肝肾功能,故老年患者慎用。
双氯芬酸钠缓释片、缓释胶囊、缓释微丸、注射液:因本品可致或加重老年人出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的症状,老年患者须慎用。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊:老年患者使用 NSAIDs类药物后出现不良反应的频率增加,尤其是出血和胃肠道穿孔,在某些情况下有可能导致生命危险。因此老年人使用本品时应注意监测。
双氯芬酸钠肠溶胶囊、滴眼液、气雾剂、喷雾剂、凝胶、搽剂、乳膏:老年患者用药尚不明确,请在医师指导下用药。
双氯芬酸钠肠溶缓释胶囊:年龄不影响本品的使用。
双氯芬酸钠贴剂:肝、肾功能损害的老年患者慎用。
双氯芬酸钠含片:老年患者使用本品不良反应发生率较高,每天最大用量不超过5片。
不良相互作用
禁止联用
其它非甾体抗炎药和抗凝药(包括低剂量肝素):在已经接受其它非甾体抗炎药和抗凝药的患者中,不应静脉注射双氯芬酸钠。
中或大剂量甲氨蝶呤:双氯芬酸钠可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血药浓度,甚至中毒,故双氯芬酸钠不应与中或大剂量甲氨蝶呤联用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
维拉帕米、硝苯地平:双氯芬酸钠与维拉帕米、硝苯地平联用会使双氯芬酸钠的血药浓度增高。
丙磺舒:双氯芬酸钠与丙磺舒联用可降低丙磺舒的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故联用时宜减少双氯芬酸钠的剂量。
抗糖尿病药:双氯芬酸钠可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。
CYP2C9抑制剂:双氯芬酸和CYP2C9抑制剂(如伏立康唑)的联合处方,可能引起双氯芬酸血浆浓度峰值以及暴露量的显著升高。
苯妥英:双氯芬酸钠与苯妥英合用时,由于苯妥英的暴露量可能会升高,建议监控苯妥英的血浆浓度。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
降糖药:双氯芬酸钠与胰岛素或其它降糖药联用,会降低降糖药作用,使血糖升高。
阿司匹林:双氯芬酸钠与阿司匹林联用会降低本品的生物利用度。
呋塞米:双氯芬酸钠与呋塞米联用时,呋塞米的排钠和降压作用会减弱。
抗高血压药:双氯芬酸钠与抗高血压药联用时可影响后者的降压效果。
CYP2C9诱导剂:双氯芬酸和CYP2C9诱导剂(如利福平)的联合处方,可能引起双氯芬酸血浆浓度及暴露量的显著降低。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
保钾利尿药:双氯芬酸钠会抑制利尿剂的活性,与保钾利尿药联用可能会产生血清钾水平升高,引起高血钾症,因此联用时需要监测血钾。
其它非甾体抗炎药:双氯芬酸钠与其他非甾体抗炎药同用可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒副作用。
水杨酸类药物:双氯芬酸钠与阿司匹林或其它水杨酸类药物联用时,药效不增强,而胃肠道不良反应和出血倾向发生率增高。
抗凝药及血小板聚集抑制药:双氯芬酸钠与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药联用时有增加出血的危险。
糖皮质激素类药:双氯芬酸钠与某些糖皮质激素类药,全身性合并用药时,可能会增加副作用的发生。
环孢菌素和他克莫司:双氯芬酸钠等非甾体类抗炎药对于肾脏前列腺素的影响可能增加环孢菌素和他克莫司的肾脏毒性。
喹诺酮类抗生素:双氯芬酸钠等非甾体类抗炎药与喹诺酮类抗生素联用可能产生惊厥。
用法用量
双氯芬酸钠的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
肠溶片剂:25mg/片。
肠溶胶囊剂:50mg/粒。
肠溶缓释胶囊剂:100 mg/粒。
缓释片剂:50mg/片;75mg/片;100mg/片。
缓释胶囊剂:50mg/粒;100mg/粒。
缓释微丸剂:100 mg/粒。
双释放肠溶胶囊剂:75mg/粒。
滴眼液剂:0.4ml:0.4mg/支;5ml:5mg/支;7ml:7mg/支;8ml:8mg/支。
栓剂:12.5mg/粒;50mg/粒。
注射液剂:2 ml:50mg/支。
气雾剂:30g/瓶;60g/瓶。
喷雾剂:8ml:80mg/瓶;20ml:200mg/瓶。
凝胶剂:10g:0.1g/支;15g:0.15g/支;20g:0.2g/支;30g:0.3mg/支;40g:0.4mg/支。
贴剂:50mg/贴。
搽剂:20ml:0.2g;45ml:0.45g。
乳膏剂:0.75g/25g/支。
含片剂:2mg/片。
具体用法
用法
肠溶片剂、肠溶胶囊剂:口服,用适量水送服。
肠溶缓释胶囊剂、缓释胶囊剂、缓释微丸剂:口服,须整粒吞服,勿嚼碎。
缓释片剂:口服,餐后用温开水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。
双释放肠溶胶囊剂:本品应空腹(餐前)随足量水服用,无需咀嚼,对容易发生胃肠道反应的患者,建议在进餐的同时服用。
滴眼液剂:滴于眼中。
栓剂:将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处。
注射液剂:深部肌内注射。
气雾剂:外用,将药瓶直立喷于患部。
喷雾剂:外用,局部喷雾。
凝胶剂、贴剂、搽剂、乳膏剂:外用。
含片剂:口腔含化。
用量
双氯芬酸钠肠溶片
成人推荐剂量:最初每日100~150mg,轻度病人或需长期治疗的病人每日75~100mg,通常分2~3次服用。
用于原发性痛经:通常每日50~150mg,分次服用。最初剂量为50~150mg,必要时可以在若干个月经周期内增大剂量至最大剂量每日200mg,症状一旦出现应立即开始治疗,并持续数日,治疗方案依症状而定。
小儿患者:每日0.5~2.0mg/kg,每日最大量为3.0mg/kg,分3次服用。
双氯芬酸钠肠溶胶囊
每次50mg,一日2次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠肠溶缓释胶囊
每次100mg,一日1次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠缓释片
双氯芬酸钠缓释片:一日1次,一次100mg,或遵医嘱。
双氯芬酸钠缓释片(Ⅰ):一日1次,一次1片(100mg)。
双氯芬酸钠缓释片(V):一日2次,一次1片(50mg)。
双氯芬酸钠缓释片(IV):一日1~2次,一次1片(75mg)。
双氯芬酸钠缓释胶囊
双氯芬酸钠缓释胶囊:一次50mg(1粒),一日2次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠缓释胶囊(I)及双氯芬酸钠缓释胶囊(Ⅲ):一次100mg(1粒),一日1次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠缓释微丸
一次100mg,一日1次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊
正常成人的剂量为一日 1 次,一次 1 粒。必要时可增至一日 2 次,一次 1 粒。
双氯芬酸钠滴眼液
推荐剂量:一次1滴,一日4~6次。
用于眼科手术:术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次,一次1滴。
用于白内障:术后24小时开始用药,一日4次,持续用药二周。
用于角膜屈光术:术后15分钟即可用药,一日4次,持续用药三天。
双氯芬酸钠栓
双氯芬酸钠栓:成人患者一次50mg,一日50~100mg,或遵医嘱。
双氯芬酸钠栓(Ⅱ):成人患者一次50mg(1粒),一日 1~2 次,或遵医嘱。
双氯芬酸钠注射液
50 mg(1支),一日2~3次。
双氯芬酸钠气雾剂
一次喷药时间不超过2秒钟(喷药约2克),一日3次,一日用药总量不超过12克。
双氯芬酸钠喷雾剂
2~3小时一次,每次3~4揿。
双氯芬酸钠凝胶
根据疼痛部位大小,使用本品适量,轻轻揉搓,使药物渗透皮肤,一日 3~4 次。
双氯芬酸钠贴
根据疼痛面积大小确定用量,通常每次使用本品1~2贴,每日一次。
双氯芬酸钠搽剂
根据疼痛部位大小,使用本品1~3ml,均匀涂于患处,一日2~4次,每日总量不得超过15ml。
双氯芬酸钠乳膏
根据痛处面积大小,使用本品适量,轻轻揉搓,使药物渗透皮肤,一日 3~4 次。
双氯芬酸钠含片
每次1片,每日不超过5片,每次含化间隔至少2小时。
药物漏用
双氯芬酸钠肠溶缓释胶囊、缓释片、缓释胶囊、缓释微丸、双释放肠溶胶囊、栓剂、贴剂等一日一次
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用/补服,如忘记使用,在想起当天按正常剂量使用即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补用/补服:如本应在当天22时给药一次,到第二日8时想起忘记用药,则无需补用/补服,于第二日22时给药一次即可。
需要补用/补服:如本应在当天22时给药一次,到23时想起忘记用药,则需要尽快补用/补服。
双氯芬酸钠肠溶片、肠溶胶囊、缓释片、缓释胶囊、栓剂、搽剂等一日多次
若发现漏用的时间较短,则尽快补用/补服;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用/补服,下次按照正常剂量用药即可。
双氯芬酸钠滴眼液
若患者发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
双氯芬酸钠喷雾剂
若患者发现漏用的时间与上次用药时间间隔未到2小时,则无需补用;若与上次用药时间间隔在2~3小时内或超过2~3小时,则发现漏用时尽快补用一次,下次按照标准用药时间间隔用药。
双氯芬酸钠含片
若患者发现漏用的时间与上次用药时间间隔未超过2小时,则无需补用;若与上次用药时间间隔超过2小时,则发现漏用时尽快补用一次,下次按照标准用药时间间隔用药,注意每日不可以超过5次。
双氯芬酸钠注射液
双氯芬酸钠注射液一般由专业人员在医院使用,漏用可能性不大。若发现漏用,建议咨询医师是否需要补用。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
双氯芬酸钠使用过量可能导致呕吐、胃肠道出血、腹泻、头晕、耳鸣或抽搐等症状,严重情况下可能导致急性肾功能衰竭或肝功能损害。双氯芬酸钠滴眼液使用过量还可出现双氯芬酸钠所致的肝毒性症状。
措施:若发现双氯芬酸钠使用过量应尽快就医,采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对于并发症,如血压过低、肾功能衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制等,应进行支持治疗和对症治疗。对于肝毒性,可以使用护肝解毒药乙酰半胱氨酸等。
药物停用
请遵医嘱使用双氯芬酸钠,患者临床症状缓解或疾病康复后即可在医生的指导下停止用药。
若患者出现剥脱性皮炎、stevens-johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症等严重的皮肤不良反应,第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其它征象时,应停止用药,并及时就医,接受规范治疗。
当患者服药后出现胃肠道出血或溃疡时,应立即停药,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应
不良反应的表现
神经系统:如头痛、头晕、眩晕、嗜睡、兴奋等症状。
肾脏系统:如浮肿、少尿、电解质紊乱、肾功能下降、体重骤增、心率不齐、耳鸣等症状。
眼部:眼部过敏、眼部刺激、眼部异物感、眼部痒感、结膜水肿、眼睑水肿、流泪、结膜充血、视物模糊等。
不良反应的处理方法
消化系统:若出现胃部不适、烧灼感等轻微不良反应,患者要注意清淡饮食,并告知医生,通常停药或对症处理即可消失,例如消化系统不良反应可以服用适量的硫糖铝等胃黏膜保护药进行治疗。若出现溃疡、出血以及穿孔等严重的不良反应,建议停止用药,并及时就医,进行规范化治疗。
神经系统:若出现头痛、眩晕、嗜睡等症状,患者应并告知医生,注意卧床休息,症状轻微的患者一般不用特殊处理,症状严重的患者应对症治疗,例如眩晕可以服用倍他司汀等抗眩止晕的药物。
皮肤:若出现过敏性或非过敏性皮炎等局部反应,请告知医生,通常停药或对症处理即可消失,例如过敏性皮炎可以涂抹丁酸氢化可的松乳膏。
其他:症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解,症状严重的患者遵医嘱对症治疗,待患者状态稳定后更换其他药物进行治疗。
注意事项
药物贮存
肠溶片剂应遮光,密封保存。
肠溶胶囊剂、肠溶缓释胶囊剂、缓释片剂及缓释胶囊剂应密闭,在干燥处保存。
缓释微丸剂应遮光,密封保存。
双释放肠溶胶囊剂应密封,在25℃以下干燥处保存。
滴眼液剂应密闭,在干燥处(10~30℃)保存。
栓剂应遮光,密封,在30℃以下保存。
注射液剂应遮光,密闭,在25℃以下保存。
气雾剂应置阴凉处(不超过20℃)保存。
喷雾剂应遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
凝胶剂应密闭,在阴凉处保存。
贴剂应密封、在阴凉处(不超过20℃)保存。
搽剂应遮光,在密闭阴凉处(不超过20℃)保存。
乳膏剂应密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
含片剂应遮光、在阴凉干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
患者在应用双氯芬酸钠期间应避免饮酒,饮酒会增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。
建议患者在用药期间定期检查大便隐血,及时了解胃肠道出血情况。
有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者,在服药期间应禁止驾车或操作机器。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项