水合氯醛
功效作用
水合氯醛为催眠药、抗惊厥药,小剂量引起近似生理性睡眠,无明显后作用;较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥;大剂量可引起昏迷和麻醉,抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。
适应证
水合氯醛灌肠剂/糖浆剂
儿童检查、操作前的镇静、催眠。
监护条件下抗惊厥。
药物起效时间
与药物本身、剂型、患者的病情及个人体质等因素有关,水合氯醛灌肠剂直肠给药迅速吸收,30分钟内起效;口服给药1小时血药浓度达高峰,在此之前可能已经起效。请遵医嘱使用。
药物维持时间
水合氯醛口服或直肠给药均能迅速吸收,维持4~8小时,血浆半衰期为7~10小时,请遵医嘱用药。
药物联用
水合氯醛可与樟脑、丁香油联用,制成樟脑水合氯醛酊,用于龋齿所致疼痛的暂时止痛。
水合氯醛对孩子智力的影响是什么?
水合氯醛短期在医生指导下使用,一般不会对孩子的智力产生明显的影响,该药物在体内代谢较快,一般不存在蓄积,但是如果长期使用可能引起成瘾性,对儿童智力发育造成不良影响,请在医生指导下使用。
水合氯醛是直肠用药好还是口服好?
水合氯醛的给药途径选择,各有优势,请遵从医生的安排,一般口服给药适应证较直肠给药范围广,直肠给药起效速度可能更快,但对于不适合口服或者不能配合口服给药的患者,直肠给药可能更为合适。
用药禁忌
禁用情况
对水合氯醛过敏者禁用。
肝肾功能不全者禁用。
心脏功能严重障碍者禁用。
间歇性血卟啉病者禁用。
有呼吸功能障碍者禁用(灌肠剂)。
有结直肠炎者禁用(灌肠剂)。
正在接受抗凝血药治疗的者禁用(灌肠剂)。
禁用于有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的儿童(灌肠剂)。
慎用情况
有药物滥用或依赖史慎用。
呼吸功能不全慎用(口服剂)。
精神抑郁患者或有自杀倾向者慎用。
特殊人群用药
孕妇
水合氯醛虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。如果在妊娠期经常服用,可导致新生儿产生撤药综合征,因此孕妇慎用。
哺乳期女性
水合氯醛能分泌入乳汁,可致婴儿镇静,哺乳期妇女如需使用,必须停止哺乳。
儿童
应根据儿童的年龄、体重或体表面积等因素来进行剂量调整,请在医生指导下慎用。婴幼儿使用,必须监测并充分注意呼吸频率、心率、经皮血氧饱和度与动脉血氧饱和度等。
老人
水合氯醛对于肝肾功能降低以及衰弱的老年人,可能需要较低的剂量,请在医生指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
水合氯醛与苄普地尔西沙必利硫利达嗪美索达嗪匹莫齐特齐拉西酮等已知可延长Q-T间期的药物合用,Q-T间期延长的作用叠加,出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。
与ⅠA类和Ⅲ类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗精神病药、氟喹诺酮类以及其他证实具有Q-T间期延长作用的药物(如特非那定克拉霉素氟康唑氟西汀氟烷、等)合用,出现心脏毒性的风险增加,不推荐合用。
谨慎联用
双香豆素等抗凝血药:与水合氯醛合用时可使双香豆素等抗凝血药的代谢加快,作用降低或时间缩短,抗凝效应减弱。应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。
与血浆蛋白结合的酸性药物:与水合氯醛合用时可置换出与血浆蛋白结合的酸性药物,使其作用增强。
中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定)、硫酸镁单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药:上述药物与水合氯醛合用时可增强水合氯醛的中枢抑制作用。
水合氯醛与阿片类镇痛药、巴比妥类、苯二氮䓬类、中枢作用的肌松药等具有呼吸和中枢神经系统抑制作用的药物合用,呼吸抑制的风险增加。
水合氯醛与磷丙泊酚合用,因两药对心肺的作用相加,宜加强监测,并按需要作剂量调整。
磷酸三氯乙酯钠与水合氯醛会在体内形成活性代谢物三氯乙醇,因此需要注意合用时有可能造成药物过量。
水合氯醛与抗凝药如华法林同用,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝药用量。
水合氯醛与乙醇同用,镇静作用增强,患者可出现心悸、活动能力下降等。
水合氯醛合用呋塞米(静注)时,可发生出汗、燥热和血压升高。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
灌肠剂:1.34g:0.5g/瓶。
糖浆剂(瓶):水合氯醛浓缩液0.67g:0.5g/糖浆(稀释液)4.5ml,水合氯醛浓缩液1.34g:1g/糖浆(稀释液)9ml。
具体用法
灌肠剂:按照说明书图片,用注射器吸取临床需要量的水合氯醛,丢弃药品和取药帽,拿出直肠注射给药器,在直肠内注入,只能一次性用于一个病人。
糖浆剂:需取出水合氯醛浓缩液,用取药注射器吸取临床需要量的水合氯醛,注入糖浆(稀释剂)中,剧烈振摇三次以上混匀,获得临床使用液,现配现用,一次性用完,切不可不经稀释直接服用。
以水合氯醛计,儿童镇静、催眠、抗惊厥常规剂量为30~50mg/kg,可根据年龄、症状及目的酌情增减。总量不可超过1.5g。
小于1个月的早产儿、新生儿,起始剂量应酌情减至20~40mg/kg。最大剂量不超过1g。
药物漏用
水合氯醛适用于儿童检查、操作前的镇静、催眠;或监护条件下抗惊厥。通常需要时即刻使用,由医务人员操作,一般不会发生漏用的情况。
药物过量
表现:可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。
中毒抢救:维持呼吸和循环功能,必要时行人工呼吸,气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人,用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
药物停用
因有报告水合氯醛会引起呼吸暂停、呼吸抑制,甚至有心肺骤停的病例,因此应严密进行呼吸状态观察,发现异常时应及时进行适宜处理。
因可引起休克,因此应严密观察,出现呼吸困难、紫绀、血压降低、水肿、全身发红等情况时,应停止给药并进行适宜处理。
酚妥拉明试验,试验前至少24小时,最好48~72小时,应停用本品,否则会引起假阳性。
如长期使用水合氯醛,不可骤然停药,以免骤然戒断引起不良后果。
如果用药后感觉不适或严重不良反应如过敏、肝功能异常等,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。
大剂量能抑制心肌收缩,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
对肝、肾有损害作用。
偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。
长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,谵妄震颤等严重撤药综合征。
不良反应的处理方法
对于常见的不良反应,多为一过性,可以不用特意处理,密切观察,注意饮食清淡和休息,防治胃肠道反应和跌倒,一般可以耐受。
对于严重不良反应和过量的体征出现,需要立即停药,及时就医治疗,如使用糖皮质激素或氯雷他定抗过敏、氟马西尼解救中毒等。
如果是因为停药过快或者长期使用突然停药出现的撤药症状,可以考虑再次服用原来的剂量,逐渐减量直到完全停用。
注意事项
药物贮存
25℃以下,室内避光、干燥处密闭保存。
药品需要存放在儿童不宜接触的地方。
其他
胃炎及溃疡患者不宜口服水合氯醛制剂。刺激性强,应用时须稀释。
水合氯醛灌肠剂必须在医疗机构内监护条件下使用。
药物对实验室检査的干扰:
尿儿茶酚胺荧光测定,试验前48小时内,不得服用水合氯醛;
酚妥拉明试验,试验前至少2A小时,最好48~72小时,应停用水合氯醛,否则会引起假阳性;
应当应用Reddy、Jenkins及Thorn法测定尿17-羟皮质类固醇时,服用水合氯醛可导致数据不可靠;
使用水合氯醛,用班氏液测定尿葡萄糖时,可产生假阳性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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