他达拉非
功效作用
他达拉非为治疗勃起功能障碍的药物,可选择性可逆性地抑制5型磷酸二酯酶活性,促进男性阴茎勃起,但其效果需要配合性刺激产生。
适应证
治疗勃起功能障碍。
还可用于治疗勃起功能障碍合并良性前列腺增生的症状和体征。
药物起效时间
片剂:单次口服给药后,在30分钟~6小时(中位时间2小时)达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
口溶膜:单次口服给药后,在30分钟~4.5小时(中位时间2小时)达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
10mg他达拉非口溶膜与高脂饮食同服时,吸收速率下降,中位达峰时间(Tmax)延迟至4.5小时,服用时请提前计算好服用时间。
10mg他达拉非口溶膜不用水服用时的中位达峰时间(Tmax)延迟约2小时,服用时请提前计算好服用时间。
药物维持时间
尚不明确,本品平均半衰期约为17.5小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
有斯约二氏综合征和剥脱性皮炎病史患者禁用。
90天内发生过心肌梗死的患者禁用。
不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者禁用。
过去6个月内曾发生纽约心脏学会制定的2级或更高级别的心力衰竭患者禁用。
未控制的心律失常,低血压(<90/50 mmHg)或未控制的高血压(>170/100 mmHg)患者禁用。
过去6个月内曾发生卒中患者禁用。
遗传性视网膜变性患者禁用。
肺静脉闭塞疾病(PVOD)患者禁用。
重度肝功能不全患者禁用。
正在服用任何形式的硝酸盐类药物,或鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱)的患者禁用。
慎用情况
有出血异常或显著活动性消化性溃疡的患者慎用。
对具有易发生持续勃起症的因素(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病),或阴茎存在解剖学缺陷(如异常弯曲、海绵体纤维化、阴茎硬结症)的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品一般不用于女性。
哺乳期妇女:本品一般不用于女性。
儿童:本品一般不用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。
老年人:无需根据年龄调整剂量,但应考虑某些年龄较大的患者对药物更为敏感。
不良相互作用
禁止与硝酸盐类药物合用,可增强硝酸盐类药物的降压作用。
禁止与鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂(如利奥西呱)合用,可能会加强GC刺激剂的降压效果。
多沙唑嗪阿夫唑嗪及其他α-受体阻滞剂合用,对血压产生叠加作用,出现低血压风险增加。
与降压药物(如血管紧张素II受体阻断剂、苄氟噻嗪、依那普利美托洛尔)合用,出现低血压风险增加。
与酒精合用,二者都是轻度血管扩张剂,合用会使降压作用增强。大量饮酒合并本品可能会导致直立性低血压、头痛、头晕等。
本品主要在肝脏由CYP3A4代谢。与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑利托那韦)合用,可增加本品的暴露量,血药浓度升高;与CYP3A4诱导剂(如利福平)合用,降低本品的暴露水平,血药浓度降低。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
用法用量
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片;20mg/片。
口溶膜:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水送服。服用他达拉非片不受进食影响,用于治疗勃起功能障碍时需要性刺激才能生效。
口溶膜:口服,将口溶膜片直接置于舌上,待药物崩解粉碎随唾液吞咽,无需用水即可服用,也可以用适量水送服,推荐空腹使用本品。
用量
治疗勃起功能障碍
按需服用
肝肾功能正常的患者:在进行性生活之前服用,一般服用10mg;根据耐受性和疗效的不同,可以增加至20mg,或降低至5mg;一般每日最多服用一次。
肝功能不全患者:轻度或中度(Child Pugh分级A或B)患者使用本品片剂量不应超过10mg,每日一次;重度(Child Pugh分级C)患者不建议使用。
肾功能不全患者:轻度(肌酐清除率51~80ml/min)患者无需调整剂量;中度(肌酐清除率31~50ml/min)患者建议起始剂量为5mg,每日不超过一次,最大剂量限制为每48小时不超过10mg;重度(肌酐清除率<30ml/min和血液透析)患者最大推荐剂量为5mg,每72小时不超过1次。
每日服用
肝肾功能正常的人群:需每日在相同时间点服用,起始剂量为2.5mg,无需考虑是否有性生活。根据耐受性和疗效的不同,可以增加至5mg。
肝功能不全患者:尚未在肝功能不全患者中对每日一次服用本品进行广泛的评估,应慎用。
肾功能不全患者:轻度(肌酐清除率51~80ml/min)以及中度(肌酐清除率31~50ml/min)肾功能不全患者无需调整给药频次;重度(肌酐清除率<30ml/min和血液透析)肾功能不全患者不建议每日一次服用本品。
治疗勃起功能障碍合并良性前列腺增生
每日一次,推荐剂量为5 mg,每天大约在同一时间服用,无需考虑何时进行性生活。
药物漏用
对于按需服用本品的患者,在进行性生活之前服用即可,一般不存在漏服情况。
对于每日需服用一次的患者,如有药物漏服情况,应在当天想起时立即补服,如果次日才想起,则无需补服,正常用药即可。
如有特殊情况,应在医生指导下使用。
药物过量
当健康受试者单次给药剂量达500mg或患者每日多次服药总剂量达到100mg时,其不良事件与较低剂量时类似,会出现头痛、消化不良、背痛、腹泻及咳嗽等反应。
如果不慎服药过量,应立即就医,由医生进行支持治疗。血液透析对本品的清除帮助不大。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
出现皮疹、荨麻疹、呼吸困难,甚至休克等过敏反应。
出现严重的不良反应,如心动过速、低血压、胸痛、眩晕、出血倾向等。
突然发生了单眼或双眼视力丧失。
突然发生听力减退或听力丧失。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
消化系统:消化不良、恶心、腹泻、胃食管反流。
神经系统:头晕眼花、头痛、头晕。
呼吸系统:呼吸道感染、鼻腔充血、鼻咽炎及咳嗽。
其他:脸面潮红、背痛肌痛、高血压及尿路感染。
少见不良反应
眼部:眼睑肿胀、眼痛和结膜充血、视觉障碍。
其他:上腹痛。
其他不良反应
皮肤黏膜:史-约综合征、剥脱性皮炎。
心血管系统:心绞痛、心肌梗死、心动过速、脑出血、脑血管意外、静脉血栓形成等。
其他:胸痛、癫痫发作、突发性听力丧失、视网膜动脉闭塞。
不良反应的处理方法
如出现腹泻、恶心、呕吐等轻微胃肠道不适反应,无需特殊处理,通常可在继续用药或停药1~2天内可自行缓解,如腹泻、呕吐等情况严重,应立即停药并及时就医。
如出现过敏反应、神经系统及呼吸系统等不良反应,应立即停药并及时就医。
如果用药后出现轻中度背痛或肌痛,无需治疗,一般可自行缓解。如果发生严重的背痛,应及时就医,遵医嘱使用对乙酰氨基酚等或弱麻醉剂(如可待因)进行治疗。
如出现突发性听力丧失及眼部不良反应时,应立即停药并及时就医。
对于严重不良反应,一旦发生,请立即停药并及时就医。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密封,常温保存(10~30℃)。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
超过4小时的长时间勃起以及持续勃起症(痛性勃起超过6小时),可能会对勃起组织造成不可逆的伤害。勃起超过4小时的患者,应当及时就医。
本品不能对性传播疾病进行保护,应采取正确的保护措施。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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