替米沙坦
功效作用
替米沙坦是血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,是一种临床常见的降血压药。它对血管紧张素Ⅱ受体亚型 AT1具有选择性阻滞作用,使血管阻力降低、醛固酮分泌减少、血浆血管紧张素Ⅱ水平增高,从而使血压下降。
适应证
用于治疗原发性高血压
用于降低心血管风险,适用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险,且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂如卡托普利等药物治疗的患者。
高风险包括:冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病病史。
药物起效时间
替米沙坦原料药通常可以做成单药口服制剂,口服给药后1小时血药浓度达到高峰,在此之前药品已经开始起效,发挥降压作用。
药物维持时间
单次给药作用可持续24小时以上,在治疗开始后4~8周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。
药物联用
替米沙坦氨氯地平片可用于治疗原发性高血压,接受替米沙坦片和氨氯地平片联合治疗的患者可以改为接受相同成份剂量的本品治疗,可增加患者服药方便性或依从性;也可用于氨氯地平单药治疗无法有效控制血压的患者。如需使用,要严格遵医嘱用药。
替米沙坦氢氯噻嗪片可用于治疗单用替米沙坦不能充分控制血压的原发性高血压患者,控制血压效果更好,如需使用,要严格遵医嘱用药。
替米沙坦最佳服用时间?
替米沙坦最佳服用时间是在早餐前。
人体正常的血压昼夜规律是在早上8点到10点会有血压的高峰,同时替米沙坦的吸收不受食物的影响,在餐前、餐时或者是餐后都可以服用。
替米沙坦适合哪种高血压?
替米沙坦适合治疗原发性高血压,尤其是合并心肌梗死、糖尿病、心脏功能不全、心力衰竭等心血管疾病的高血压。
替米沙坦是选择性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,用于治疗原发性高血压,同时替米沙坦可以改善心肌的重构,也可抑制肾素血管紧张素醛固酮系统的激活,所以适合于有高血压合并心梗、心力衰竭的患者。使用替米沙坦期间,也要注意密切监测患者的血压和肾功能。
患者如需服用替米沙坦,请咨询专业医生,遵医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对本品或其他含血管紧张素受体拮抗剂类的药物过敏的患者禁用。
胆汁淤积、胆管阻塞性疾病、严重肝功能不全者患者禁用。
严重肾功能不全患者(肌酐消除率<30ml/min)禁用。
哺乳期妇女禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
肾功能减退者,患有双侧肾动脉狭窄或者单个功能性肾脏的肾动脉狭窄的患者慎用。
血容量不足(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者慎用。
严重充血性心力衰竭慎用。
主动脉瓣及二尖瓣狭窄肥厚型梗阻性心肌病患者慎用。
血管神经性水肿患者慎用。
有轻至中度肝功能受损患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:怀孕期间禁用替米沙坦。
在妊娠最初三个月暴露于血管紧张素转化酶抑制剂之后的致畸毒性目前还没有确切结论,但不能除外其风险有小幅度增加。因此当发现妊娠时,应立即停用本品。
在怀孕的中间三个月及最后三个月时应用本品会导致胚胎和新生儿损伤,包括低血压、新生儿颅骨发育不良、无尿、可逆性或不可逆性肾衰竭以及死亡。
哺乳期女性:目前尚无在哺乳期使用替米沙坦的相关数据,但不推荐哺乳期女性服用替米沙坦,哺乳期妇女禁用。
儿童:尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据,故不推荐18岁以下儿童和青少年使用替米沙坦。
老年人:老年人通常无需调整剂量,但部分老年人敏感性更高。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:糖尿病患者中禁止将本品与阿利吉仑联用,联用后会升高血糖水平,同时增加高血钾风险,因此禁止联用。
普利类、其他沙坦类:联合卡托普利缬沙坦等其他普利类或其他沙坦类降压药双重阻断治疗会增加低血压、昏厥、高钾血症以及肾功能变化(包括急性肾功能衰竭)的风险,不应联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
巴氯芬、氨磷汀:本品与巴氯芬、氨磷汀联用时,会增加替米沙坦的血药浓度,可能引起低血压,应谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
麻黄碱/伪麻黄碱:本品与麻黄碱/伪麻黄碱联用时,麻黄碱/伪麻黄碱的拟交感活性会使替米沙坦降压作用减弱,应谨慎联用。
非甾体抗炎药:肾功能不全的患者,同时服用本品和非甾体类抗炎药会降低降压效果,还可能会导致肾功能进一步恶化,包括可能发生急性肾功能衰竭。本品与吲哚美辛联用,能降低本类药物的降高血压作用,还可能导致急性肾功能衰竭。与阿司匹林合用,可能引起或加重痛风,因此谨慎联用。
皮质类固醇(全身途径):本品与皮质类固醇联用时,会降低替米沙坦的降压效果。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
地高辛:本品与地高辛联用时,会升高地高辛的浓度,应谨慎联用。
保钾类利尿药、钾离子补充药、含钾的盐替代品:本品与上述药物联用时,可能出现高血钾症,应谨慎联用。
环孢素他克莫司甲氧苄啶:本品与环孢素、他克莫司、甲氧苄啶联用时,可能出现高血钾症,应谨慎联用。
锂盐:二者联用时,本品可减少肾脏对锂的清除,从而增加锂的肾毒性,可能出现急性肾功能衰竭,应谨慎联用。
巴比妥类药、镇静安眠药、抗抑郁药:与这类药合用,可导致直立性低血压,应谨慎联用。
用法用量
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片;80mg/片;
分散片:40mg/片;80mg/片。
胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
具体用法
替米沙坦不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服,用适量温开水送服。
用量
治疗原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次40 mg,每日一次。在20~80 mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80 mg,每日一次。
用于降低心血管风险:推荐剂量为80mg,每日一次。
药物漏用
本品一日口服一次,如果当天想起忘记服药,立即补服即可。隔日在想起来的同一时间按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏服。
药物过量
症状
替米沙坦过量时,最显著的临床表现是低血压和心动过速,少数患者可出现心动过缓、血肌酐升高和急性肾功能衰竭。
处理方法
如发生低血压,应使患者呈仰卧位,并迅速就医,由医生给予含钠电解质盐和血浆代用品等进行治疗,但替米沙坦不能被血液透析所清除。
药物停用
本品用于治疗高血压疾病,需长期服药,应遵医嘱停药。
患者服药后出现严重低血压、心动过速、水、电解质紊乱,出现低钾血症低钠血症等,并伴随恶心、呕吐等情况,及时停药并就医。
第一次使用本品制剂后出现皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,应立即停药并就医。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道异常:腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐。
处理方法:服药期间应注意饮食清淡,减小胃肠负担;若症状严重,应立即停药,并及时就医。
偶见不良反应
感染和侵袭:泌尿道感染,如膀胱炎;上呼吸道感染,如咽炎、鼻窦炎
血液和淋巴系统异常:贫血。
代谢与营养系统异常:高钾血症
精神系统异常:抑郁、失眠。
神经系统异常:晕厥。
耳部及迷路系统异常:眩晕。
心脏系统异常:心动过缓。
血管系统异常:低血压、体位性低血压。
呼吸系统异常:呼吸困难。
胃肠道异常:口干、胃部不适。
皮肤和皮下组织异常:多汗症、瘙痒、皮疹
肌肉骨骼和结缔组织异常:关节炎、背痛肌肉痉挛
肾脏和泌尿系统异常:肾功能损伤,包括急性肾功能衰竭。
一般性异常:胸痛、乏力。
其他:血肌酐升高。
处理方法:服药期间注意卧床休息,防止晕厥等不良反应影响日常生活;出现低位性低血压后,应平躺、安静休息,若收缩压过低,应立即停药,并及时就医。其他症状较轻时,无须特意治疗,症状严重时,应立即停药,并及时就医。
罕见不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少症。
免疫系统异常:过敏。
代谢与营养系统异常:低血糖(见于糖尿病患者)。
精神系统异常:焦虑。
眼部异常:视觉障碍。
心脏系统异常:心动过速。
肝胆系统异常:肝功能异常肝脏疾病
皮肤和皮下组织异常:红斑、血管性水肿药疹、中毒性皮疹、湿疹。
肌肉骨骼和结缔组织异常:关节痛、肢端疼痛。
一般性异常:流感样症状
实验室检查:血尿酸升高,肝酶升高,血肌酸磷酸酶升高,血红蛋白降低。
处理方法:服药期间出现轻度过敏性皮疹,应避免搔抓,严重时需及时就医,必要时遵医嘱调整用药方案,对症治疗;其他症状较轻时,无须特意治疗症状严重时,应立即停药,并及时就医。
注意事项
药物贮存
遮光、室温密封保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
用药期间可能发生晕厥、嗜睡、头晕或眩晕等反应,建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
替米沙坦片含有山梨醇,对遗传性果糖不耐受的患者不能服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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