头孢唑林钠
功效作用
本品是半合成的第一代头孢菌素,其抗菌作用机制是与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用。
其特点为对革兰阴性菌的作用较强,对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素,主要用于治疗敏感菌所致的感染性疾病。
适应证
本品主要用于治疗敏感菌所导致的下列感染:
呼吸道感染:肺炎链球菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌(青霉素敏感和耐药菌株)及化脓性链球菌感染所致的呼吸道感染。
尿路感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和部分其他肠杆菌科细菌所致的尿路感染。
心内膜炎和皮肤及软组织感染:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌感染所致心内膜炎和皮肤及软组织感染。
胆道感染:大肠埃希菌、各种链球菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和金黄色葡萄球菌所致胆道感染。
骨、关节感染:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致骨、关节感染。
败血症:肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致血液感染。
预防术后切口感染。
药物起效时间
有研究显示,肌内注射头孢唑林钠500mg后,经1~2小时内血药峰浓度达38mg/L,一般药物在血药浓度达峰前已经开始起效。
静脉滴注本品500mg后,20分钟内血药峰浓度为118mg/L,一般药物在血药浓度达峰前已经开始起效。
药物维持时间
肌内注射头孢唑林钠,药效可维持6小时以上。
头孢唑林钠静脉滴注入血后,药物有效浓度可维持8小时。
药物联用
本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用,在体外能增强抗菌作用。如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
有青霉素过敏性休克史或即刻反应史者禁用。
慎用情况
青霉素过敏或过敏体质者慎用。
肝肾功能不全损害者慎用。
早产儿及1月龄以下的新生儿慎用。
营养不良者慎用。
既往经抗凝治疗稳定的患者慎用。
有胃肠道病史(尤其是结肠炎)者慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇:尚无充分的支持性研究。如必须使用,应在医生指导下使用。
哺乳期女性:在乳汁中含量低,但哺乳期妇女应用本品时仍应停止哺乳。
儿童:早产儿及1月龄以下的新生儿,使用本品有效性与安全性评价尚未建立,不推荐应用本品;其他年龄段儿童,需在医生指导及监护人陪同下遵医嘱使用。
老年人:本品在老年人中半衰期较年轻人明显延长,应根据肾功能情况适当减量或延长给药间期。
不良相互作用
强利尿药:如呋塞米等,联用可能增加肾毒性,谨慎联用。
华法林:华法林与本品合用可使维生素K依赖性凝血因子的合成降低,可能增加出血的风险,谨慎联用。
伤寒活疫苗:本品与伤寒活疫苗联合使用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,二者要谨慎联用。
丙磺舒:丙磺舒与本品联用可使后者的血药浓度升高,半衰期延长,并可导致肾毒性增加,应谨慎联用。
羧苄西林:本品有较强的β-内酰胺酶诱导作用,与羧苄西林等对β-内酰胺酶不稳定的β-内酰胺酶胺类药物合用可能发生拮抗作用,故应谨慎使用。
用法用量
剂型规格
注射剂(注射用头孢唑林钠):0.25g/支;0.5g/支;0.75g/支;1.0g/支;2.0g/支;3.0g/支。
注射剂(注射用五水头孢唑林钠):0.5g/支;1.0g/支;1.5g/支;2.0g/支。
具体用法
用法
静脉注射:加灭菌注射用水5~10ml完全溶解后于3~5分钟静脉缓慢推注。
静脉滴注:加灭菌注射用水5~10ml完全溶解后,再用0.9%氯化钠注射液(或0.45%氯化钠注射液)、或5%葡萄糖注射液、或10%葡萄糖注射液、或林格注射液50~100ml稀释后静脉滴注,4小时内滴完。
用量
成人
常用剂量:每6~12小时0.5~1g,病情严重者可酌情增加剂量至每日6g,分2~4次静脉给药。
急性无并发症的尿路感染和肺炎链球菌肺炎,每12小时0.5~1g。
预防手术部位感染,术前0.5~1小时肌内注射或静脉给药1g,术后每6~8小时给药0.5~1.0g,至手术后24小时止。
儿童
1个月以上的婴儿和儿童,每日按体重25~50mg/kg,分3~4次给药,剂量可按感染严重程度而定。重症患儿每日100mg/kg。
肾功能减退者
肾功能减退者的肌酐清除率大于55ml/min时,可按正常剂量给药。
肌酐清除率为35~54ml/min时,每8小时按正常剂量给药。
肌酐清除率为11~34ml/min时,每12小时按二分之一常规剂量给药。
肌酐清除率小于10ml/min时,每18~24小时按二分之一常规剂量给药。
所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。
小儿肾功能减退者应用头孢唑林时,先给予12.5mg/kg,继以维持量。肌酐清除率在70ml/min以上,每日25~50mg/kg,分3~4次;肌酐清除率为40~70ml/min时,每12小时按体重10~15mg/kg;肌酐清除率为20~40ml/min时,每12小时按体重3.125~10mg/kg;肌酐清除率为5~20ml/min时,每24小时按体重2.5~10mg/kg。
药物漏用
本药为注射剂,需要由医疗机构内专业人员给药,一般不存在漏用药物情况。
药物过量
用药过量后可能会出现腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,更甚者可能会出现严重呼吸困难。
本品无特效拮抗药,因而药物过量需立即就医,给予对症治疗和大量饮水及补液。
药物停用
如用药后发生过敏反应(可表现为呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等),应立即停药并告知医生。
本品可能会引起癫痫,对于肾功能不全的患者若未减剂量则发生率更高,如出现药物治疗相关的癫痫应停用该药并及时就医,一般情况使用抗惊厥药物对症治疗。
如果患者疑似或确诊患有梭菌相关性腹泻,持续使用抗生素但不能控制艰难梭菌的,需要停止给药。
不良反应
表现及处理方法
处理方法:当症状较轻时,对症口服止吐、通便的药;若症状严重,应停药并及时告知医生。
处理方法:症状较轻者,可继续治疗,同时口服抗组胺药如西替利嗪等;若症状严重,应停药并及时告知医生。
泌尿系统:尿素和肌酐水平升高、肾衰竭。
处理方法:轻度升高可暂时观察,若治疗后继续升高遵医嘱是否停药。
血液系统:中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、血小板增多等。
处理方法:出现上述不良反应,遵医嘱处理。
局部反应:注射部位发生静脉炎(罕见)、肌内注射后注射部位的疼痛(少)、注射部位硬结。
处理方法:症状较轻时,可暂时观察;若症状严重,遵医嘱处理。
处理方法:出现上述不良反应,及时告知医生并遵医嘱处理。
注意事项
药物贮存
密闭,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。
其他
使用本品期间及用药后1周内应避免饮酒及口服或静脉输入含有乙醇的药物。
使用本品之前要皮试,皮试阴性者可使用。
由于本品对血-脑屏障穿透性较差,因此本品不宜用于中枢神经系统感染。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项