托吡酯
功效作用
托吡酯是一种氨基磺酸酯取代的单糖，属于抗癫痫药。常用于治疗癫痫单纯部分性、复杂部分性发作和全面强直-阵挛性发作，还可用于偏头痛的预防性治疗。
适应证
本品用于治疗癫痫：
初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
药物起效时间
托吡酯口服后吸收迅速、完全，口服后可在2~3小时后达到血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确，其半衰期约为21小时，恒量多次服药，4～8日达稳态浓度。
药物联用
动物研究表明，托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时显示有协同抗惊厥作用。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
已知对本品过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肝功能受损患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇服用本品可导致胎儿伤害。仅在潜在获益大于风险时才能在妊娠期使用本品。
哺乳期女性
在接受托吡酯治疗的女性母乳喂养的婴儿中报告了腹泻和嗜睡。因此，哺乳期妇女应慎重考虑，以决定是否停药或者停止哺乳。
儿童
尚未确定癫痫加用疗法、单药疗法对于2岁以下患者的安全性和有效性。儿童用药须在医生指导和成人监护下进行。
老年人
老年患者用药同成人。
肾功能受损患者
中重度肾功能受损患者(CLCR<70ml/分)可能需要降低本品剂量。推荐起始剂量和维持剂量为常用剂量的一半。
由于本品可经血液透析从血浆中清除，因此在进行血液透析时，给予约为日剂量一半的补充剂量。补充剂量应分为2次在透析开始时和结束时给予。
补充剂量可因所使用的透析仪器的不同而异。
肝功能受损患者
应谨慎使用托吡酯。
不良相互作用
苯妥英：在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高，因此，在联用期间如出现任何苯妥英的毒性症状或异常体征，均应监测其血浆苯妥英浓度。
其他抗癫痫药物对本品的影响：苯妥英和卡马西平可降低托吡酯的血浆浓度。在托吡酯治疗时加用或停用苯妥英或卡马西平时可能需要调整托吡酯的剂量。
地高辛：加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度，应谨慎联用。
口服避孕药：托吡酯可能会降低避孕药的疗效，非月经性出血可能会增加，应谨慎联用。
锂试剂：本品与锂试剂合用时，应监测体内锂的浓度。
氢氯噻嗪：单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后，血钾浓度有所降低，其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度，合用时可能需要调整托吡酯的剂量。
二甲双胍、匹格列酮、格列本脲：若增加或停止托吡酯的治疗，应密切监测血糖水平。
维生素K拮抗剂：两药合用时，应密切监测INR。
当托吡酯与能够导致患者发生热相关疾病的其他药物同时处方时，应谨慎使用。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
托吡酯为处方药，剂型规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
托吡酯胶囊剂：15mg/粒；25mg/粒。
托吡酯片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
具体用法
用法
口服给药，宜用适量水送服。食物不影响托吡酯的吸收。
托吡酯胶囊：可以整个吞服，也可以小心地打开胶囊将全部内容物撒在少量的软性食物上服用，不要咀嚼，立即饮水吞服混合物。
托吡酯片：整片吞服，服用时不要碾碎。
用量
加用治疗
成人（17岁及以上）
应从每晚25~50mg开始，服用1周。随后每间隔1或2周加量25~50mg（至100mg）/天，分2次服用。应根据临床效果进行剂量调整。某些患者可在每日1次时达到疗效。
一般考虑将200mg作为最低有效剂量，常用日剂量为200~400mg（分2次服用）。个别患者曾接受1600mg/天的剂量治疗。
2~16岁儿童患者
推荐托吡酯日总剂量为5~9mg/kg/天，分2次服用。剂量调整应从每晚25mg开始（或更少，剂量范围1~3mg/kg/天），服用1周。
然后每间隔1或2周加量1~3mg/kg/天（分2次服用）直到达到最佳的临床效果。
单药治疗
成人（17岁及以上）
剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周，随后，每间隔1或2周增加剂量25~50mg/天，分2次服用。如果患者对剂量调整方案不耐受，应减少剂量的增加量，或延长剂量调整时间的间隔，根据临床疗效进行调整。
推荐初始目标剂量为100mg/天，最高为500mg/天。部分性发作的难治性癫痫患者可以耐受1000mg/天剂量。
2~16岁儿童患者
剂量应从每晚0.5~1mg/kg开始，服用1周。每间隔1或2周增加剂量0.5~1mg/kg/天（分2次服用）。如果患者不耐受剂量调整方案，应减少剂量的增加量，或延长剂量调整时间的间隔，根据临床疗效进行调整。
推荐初始目标剂量范围为100~400mg/天。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/天。
肾功能受损患者
中重度肾功能受损患者（CLCR<70ml/分）可能需要降低本品剂量，推荐起始剂量和维持剂量为常用剂量的一半。
在进行血液透析时，给予约为日剂量一半的补充剂量。补充剂量应分为2次在透析开始时和结束时给予。补充剂量可因所使用的透析仪器的不同而异。
药物漏用
如果漏服药物时间较短，请尽快补服，但如果快到下一次服药时间（超过两次正常用药间隔时间的一半），请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
无需补服：本应在当天8时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，20时忘记服用，第二天6时想起忘记服用药物，则无需补服，正常8时服用药物即可。
需要补服：本应在当天8时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，20时忘记服用，22时想起忘记服用药物，则需补服，并于第二天正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
症状
曾有本品的多药使用过量后死亡的报告。
可能导致严重的代谢性酸中毒。
处理方法
当服用托吡酯过量时，应立即就医，对症处理，如洗胃或催吐清除胃内尚未吸收的药物。还可以采取适当的支持性治疗。血液透析是清除体内托吡酯的一种有效方法。患者应大量补水。
药物停用
若出现继发性闭角型青光眼，应立即停用托吡酯并紧急就医，采取适当措施对症处理。
如有代谢性酸中毒出现并持续，应咨询医师或药师并考虑降低托吡酯剂量或逐渐停药。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
全身反应：虚弱，发热，易激惹。
神经系统：感觉异常，不自觉的肌肉收缩，眩晕。
眼：复视、视物模糊、视觉障碍。
消化系统：腹泻。
代谢/营养类：厌食、食欲下降、体重减轻。
血液系统：鼻出血，贫血。
精神系统：认知问题，意识模糊，沮丧，难以集中注意力，记忆困难，情绪问题，人格障碍（行为问题）。
生殖系统：性功能障碍。
呼吸系统：呼吸困难，鼻炎，鼻窦炎。
皮肤/皮下组织：脱发，皮疹。
泌尿系统：排尿频率，尿失禁。
血管系统：脸红。
不良反应的处理方法
若出现严重的不良反应，如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松懈症等，应立即就医，在医师指导下对症治疗。
消化系统不良反应（如腹泻）一般症状较轻，患者可耐受，若出现症状加重，应立即就医，遵医嘱对症处理，
如果用药后感觉有以上其他表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
本品应避光，干燥，室温或25℃以下密闭保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
2011年3月4日，美国食品药品管理局（FDA）发布信息称，新的数据表明，妇女怀孕期间使用托吡酯（topiramate）其出生的婴儿发生唇裂和/或腭裂的风险升高。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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不良反应
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