拓扑替康
概述
药物介绍
拓扑替康是半合成的喜树碱衍生物,为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂,S期细胞周期特异性抗肿瘤药。与拓扑异构酶I-DNA复合物结合后,阻碍断裂DNA单链的重新连接,从而起到抗肿瘤作用。
制剂规格
拓扑替康主要使用注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
拓扑替康注射剂(粉):1毫克;2毫克;4毫克。
盐酸拓扑替康胶囊:0.25毫克;1毫克。
功效作用
用途
拓扑替康用于:
对化疗敏感且一线化疗失败的小细胞肺癌
一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。
用法用量
如何用药
拓扑替康为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
临用前先用灭菌注射用水按1毫升/1毫克溶解本品,然后用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,浓度为25~50微克/毫升。配制好的溶液应立即使用。
具体用药如下:
成人推荐剂量:每平方米体表面积一次1.25毫克,静脉滴注30分钟,每天1次,连用5天,21天为一疗程。治疗中出现严重中性粒细胞减少的患者,其后的疗程中剂量减少每平方米体表面积0.25~1毫克每天,或与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)同时使用。与其他抗癌药物合并使用时需减少剂量。
口服给药:用于不能耐受静脉给药的小细胞肺癌,一次每平方米体表面积1.4毫克,每天1次,连用5天,第5天静脉滴注顺铂每平方米体表面积75毫克。21天为一疗程。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品或其他喜树碱类药物过敏的患者禁用。
有严重骨髓抑制(中性粒细胞<1.5×109/升和/或血小板<100×109/升)的患者禁用。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
谨慎用药
严重肾损伤者尚无使用资料,应慎用。
儿童患者慎用。
拓扑替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用拓扑替康前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解拓扑替康的药物不良反应,做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
罕见过敏反应和血管神经性水肿,一旦发生,请立即咨询医生应对。
拓扑替康不良反应主要包括:
骨髓抑制:剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少和贫血。出现中性粒细胞减少可导致患者感染甚至死亡。中、重度中性粒细胞减少最常发生于第1个疗程中。
胃肠反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口腔炎、畏食、胃炎和肠梗阻
皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。
神经肌肉系统:头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
呼吸系统:可致呼吸困难。
全身症状:疲乏、不适、发热。
局部症状:静脉注射时,若药液漏在血管外部可产生局部刺激、红肿。
过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。
实验室检查:转氨酶和胆红素升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
由于可能发生严重的骨髓抑制,出现中性粒细胞减少,可导致患者感染甚至死亡。因此,治疗期间要监测血常规,并密切观察患者有无感染、出血倾向等临床症状,如有异常则做减量或停药等适当处理。
本品必须在拥有丰富化学治疗经验的专科医师的特别观察下使用,对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
如进行下一疗程的化疗,患者必须符合以下条件:中性粒细胞至少恢复到1.5×109/升,血小板至少恢复到100×109/升,血红蛋白水平达到90克/升(必要时可为输血后指标),必要时可使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或输注成分血。
肝功能不全(血胆红素1.5~10毫克/100毫升)患者,血浆清除率降低,但一般不需要调整剂量。
对轻微肾功能不全者(Ccr 40~60毫升/分钟)一般不需要调整剂量,没有足够资料证明在严重肾功能不全者可否使用。
对于老年患者,除非肾功能不全,一般不做剂量调整,但应当注意观察。
本品过量尚无特效解毒药。
如果我漏服药物怎么办?
如漏服一剂或用药后呕吐,不得补服,应按原计划于下一次给药时间服用下次剂量。或及时咨询主治医生,寻求帮助。
发生了药物不良反应怎么办?
拓扑替康有较为严重的不良反应,如果发生不良反应,应及时咨询医生应对。
什么情况下需要急救?
拓扑替康可能发生严重的骨髓抑制,出现中性粒细胞减少,可导致患者感染甚至死亡。一旦发生请立即寻求急救处理。
什么情况下需要立即就医?
出现骨髓抑制:感染、贫血。
出现过敏反应和血管神经性水肿。
口腔炎、胃炎和肠梗阻等胃肠反应。
严重的皮炎及瘙痒。
呼吸困难。
拓扑替康应该如何保存?
拓扑替康应该在室温条件下,避光处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
有些药物可能与拓扑替康相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与拓扑替康一起使用前请咨询医生。
拓扑替康与卡莫司汀或美法仑合用,产生协同作用,可加速杀伤许多人体癌细胞。
与其他细胞毒药物(如紫杉醇依托泊苷)合用,骨髓抑制作用加重。
顺铂合用,加重骨髓毒性反应。
拓扑替康不抑制人细胞色素P450酶,与昂丹司琼、吗啡或皮质类固醇激素合用,对拓扑替康静脉用药没有影响。
拓扑替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1(P-糖蛋白)的底物,口服拓扑替康与依克立达等合用可增加拓扑替康的暴露量。
服用G-CSF能够延长中性粒细胞减少出现的持续时间,因此G-CSG应当在疗程的第6天即拓扑替康给药24小时之后使用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
拓扑替康是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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