乌拉地尔
功效作用
乌拉地尔属于降压药,具有外周和中枢双重降压作用。
该药可显著降低外周血管阻力,同时阻断儿茶酚胺的缩血管作用,还可通过降低中枢的交感反馈调节而降压,同时无反射性心率加快的副作用。
适应证
乌拉地尔缓释片:主要用于原发性高血压肾性高血压嗜铬细胞瘤引起的高血压。
乌拉地尔缓释胶囊:适用于伴有前列腺肥大症的排尿障碍以及原发性高血压、肾性高血压、由褐色细胞瘤所引发的高血压。
乌拉地尔注射制剂:乌拉地尔注射液用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。
乌拉地尔葡萄糖注射液及乌拉地尔氯化钠注射液适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。
乌拉地尔除了上述制剂的适应证外,还适用于充血性心力衰竭的治疗,主要用于治疗高血压性心脏病、冠状动脉硬化性心脏病、扩张型心肌病以及肾性高血压或肾透析时引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者。
药物起效时间
缓释片:口服后约3小时血药浓度达到峰值,药物在达峰之前已经起效。
缓释胶囊:口服30mg后约3-4小时血药浓度达到峰值,药物在此达峰之前已经起效。
注射制剂:静脉注射时可在5分钟内起效。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,口服缓释剂的半衰期约为5小时,静脉制剂的半衰期为27小时,请遵医嘱用药。
药物联用
乌拉地尔联合硝酸酯类药物,可用于急性冠状动脉综合征患者血压升高或心率偏快时需控制心率的情况。
乌拉地尔联合甘露醇,可用于急性脑出血患者的降压治疗和脱水治疗。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
妊娠期及哺乳期妇女禁用本品。
主动脉狭窄或动静脉分流患者(肾透析分流除外)禁用缓释胶囊和注射制剂。
慎用情况
驾驶或操纵机器者慎用。
高龄及肝功能障碍者慎用。
机械功能障碍引起的心力衰竭如大动脉或者二尖瓣狭窄肺栓塞或者由于心包疾病引起的新功能损害的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用缓释片;仅在绝对必要的情况下方可使用缓释胶囊、注射制剂。
哺乳期女性:哺乳期女性禁用。
儿童:儿童用药的安全性尚未明确,应在医生指导下使用。
老人:老年患者须谨慎使用本品,且初始剂量宜小,需边给药边观察。一般高龄患者不可过度降压,可能会引起脑梗阻。对于高度肝功能低下(肝硬化)的高龄患者,有报告其代谢、排泄延迟的现象,应在医生指导下使用。
不良相互作用
谨慎联用
与其他降压药同用、饮酒或存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强乌拉地尔的降压作用。
目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡合用。
西咪替丁可使乌拉地尔的血药浓度上升15%。
乌拉地尔注射剂型不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师。
用法用量
剂型规格
乌拉地尔缓释片:30mg/片。
乌拉地尔缓释胶囊:30mg/粒。
注射用盐酸乌拉地尔:25mg/支;50mg/支。
乌拉地尔注射液:5ml:25mg。
盐酸乌拉地尔注射液:5ml:25mg;10ml:50mg。
乌拉地尔葡萄糖注射液:100ml:乌拉地尔50mg与葡萄糖5g。
乌拉地尔氯化钠注射液:100ml:乌拉地尔50mg与氯化钠0.9g。
具体用法
用法
缓释片、缓释胶囊:口服,用适量水送服。不宜咀嚼或咬碎服用,以防止一过性血药浓度上升。
静脉注射制剂:静脉注射制剂可先缓慢静注,其后为了维持降压效果可选择静脉点滴或用输液泵输入。静脉点滴通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量,可加入100mg乌拉地尔,再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。
大输液制剂:用于静脉注射乌拉地尔后的持续静脉点滴的维持降压治疗。根据病人血压调整给药速度。
用量
缓释片
成年人服用乌拉地尔缓释片通常从30mg/天开始,当效果不明显时,可在1~2周的时间内逐渐增加剂量至每天60mg或120mg,分两次口服,并可根据年龄、症状等适当增减。
缓释胶囊
伴有前列腺肥大症的排尿障碍:通常在成人中,乌拉地尔给药由1日30mg开始,如果效果不明显,可在1~2周的间隔下逐渐增加到1日60~90mg,并分为一日2次经口给药。另外,根据年龄和症状,可适当的增减给药量,但一天的最高给药量为90mg。
原发性高血压肾性高血压、由褐色细胞瘤所引发的高血压:通常在成人中,乌拉地尔给药由1日30mg开始,如果效果不明显,可在1~2周的间隔下逐渐增加到1日120mg,并分为一日2次经口给药。另外,根据年龄和症状,可适当地增减给药量。
注射制剂
静脉注射制剂:缓慢静注10~50mg。若效果不够满意,可重复用药。为了维持其降压效果,可持续静脉点滴或用输液泵。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg,维持速度为9mg/h。
大输液制剂:推荐初始速度为每分钟2mg,维持速度为9mg/h(1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
药物漏用
缓释片、缓释胶囊:缓释制剂的作用时间较长,发现漏用后可立即补服;若超过下次用药时间,无需补服,下次按原剂量在规定时间服用。
注射制剂:注射制剂需要在医院由专业医务人员给药,使用过程中剂量根据实际情况调整,通常不存在漏用情况。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
循环系统症状
头晕、直立性低血压、虚脱。
中枢神经系统症状
疲劳、反应迟钝。
措施
必要时应给予对症治疗
若发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100~1000μg)。
药物停用
使用本品后,如果患者因为血压降的太快出现头痛、恶心、出汗、烦躁、乏力、心悸或呼吸困难等症状,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。
如果出现严重不良反应,应立即停止使用。
不良反应
不良反应的表现
患者可能出现血管性水肿、荨麻疹、鼻塞、阴茎异常勃起、头痛、头晕、恶心、呕吐、疲劳、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感、呼吸困难或失眠等症状。
患者偶有食欲不振,胃部不适,腹泻,浮肿及直立型低血压,GOT、GPT、CPK升高等症状。
过敏反应少见(如瘙痒,皮肤发红,皮疹等)。
极个别病例出现血小板计数减少。
不良反应的处理方法
使用本品后,病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因为血压降的太快,通常在数分钟内即可消失,无需停药。
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药、对症治疗或调整用药剂量。
如果出现严重不良反应,应停药就医。
注意事项
药物贮存
缓释片、缓释胶囊:密闭保存。
注射用盐酸乌拉地尔、盐酸乌拉地尔注射液:遮光、密闭保存。
乌拉地尔注射液、乌拉地尔葡萄糖注射液、乌拉地尔氯化钠注射液:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
患者口服乌拉地尔缓释胶囊后,有时会表现为体位性低血压,要在卧位、立位以及坐位下测定血压,根据体位的变换考虑血压的变化,在坐位时控制血压。
乌拉地尔缓释胶囊在给药初期或者在用量急增时,有时会发生意识丧失、起立时头晕、头痛、恶心、心悸亢进、胸部不快等症状。
特别是伴有前列腺肥大症的排尿障碍患者,在用药初期或用量急增时,3天内可能会表现出起立时头晕现象,这时建议采取仰卧位等适宜措施,并根据需要进行对症治疗。
对于伴有前列腺肥大症的排尿障碍患者,要注意使用缓释胶囊的治疗方法不是病因疗法,而是对症疗法。如果用药后未出现期待的效果时,应考虑进行手术治疗等其它措施。
如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先服用的其他降压药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。
乌拉地尔注射液可能导致血压骤然下降,可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
配制好的乌拉地尔溶液化学和物理稳定时限为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看,配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用,使用者应对贮存的时间和条件负责。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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不良反应
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