戊酸雌二醇
功效作用
本品是人体天然激素17β-雌二醇的前体,主要用于治疗由雌激素水平缺乏或雌激素水平低而引起的相关疾病,减轻绝经妇女雌激素缺乏导致的症状。
适应证
本品与孕激素联合使用,抑制排卵,可用作避孕药。
建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏:
血管舒缩性疾病(潮热)。
生殖泌尿道营养性疾病(外阴阴道萎缩,性交困难,尿失禁)。
精神性疾病(睡眠障碍,衰弱)。
晚期前列腺癌。
药物起效时间
口服本品以及注射给予本品,都是在用药后4~9小时血浆药物浓度达到峰值阶段,而药物作用在药物达峰前就已经显现,因此起效时间一般在4~9小时内。
药物维持时间
口服本品以及注射给予本品后,平均血浆终末清除半衰期约为24小时,停用本品片后2~3天内,雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平,因此其药物维持时间预计在2~3天。
药物联用
研究显示,与孕激素联合使用(如戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装),能够建立人工月经周期;二者联合使用还可用于治疗主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏的相关疾病,如血管舒缩性疾病(潮热)等。
研究显示,本品与炔诺酮联合使用,可以治疗围绝经期或绝经后女性出现的各种不适病症,如阵发性潮热、外阴阴道萎缩,性交困难,尿失禁、失眠,精神衰弱,骨质疏松等,具有良好的作用。
月经期间可以用戊酸雌二醇吗?
戊酸雌二醇在月经期间不能服用。
戊酸雌二醇片是一种雌激素的药物,主要用于治疗女性体内雌激素不足,或者与孕激素一起调整女性的月经周期。女性月经时雌孕激素大幅度下降,导致子宫内膜脱落形成月经。这个阶段一般不服用戊酸雌二醇。
一般在停药7天以后,月经也基本结束,再开始服用戊酸雌二醇。
如果月经期间服用了戊酸雌二醇而发生不良反应,应当及时停药并就医处理。
服用戊酸雌二醇有什么饮食禁忌吗?
一般而言,在病人服用戊酸雌二醇片期间,均应忌食生冷、辛热、油腻、腥膻、有刺激性的食物。
再者,根据患者病情的不同,饮食禁忌也有区别,具体饮食禁忌建议咨询医生。
用药禁忌
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
未确诊的阴道出血禁用。
已知或可疑乳腺癌禁用。
已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤禁用。
现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)及重度肝脏疾病禁用。
急性动脉血栓栓塞(如心肌梗塞,中风)禁用。
活动性深静脉血栓形成、血栓栓塞性疾病或有这些疾病病史者禁用。
静脉或动脉血栓高危因素者禁用。
重度高甘油三酯血症禁用。
过敏禁用。
慎用情况
泌乳素腺瘤患者慎用。
高血压慎用。
糖尿病慎用。
低血钾慎用。
60岁以上老人慎用。
静脉曲张慎用。
耳硬化症慎用。
癫痫慎用。
卟啉症慎用。
手足抽搐慎用。
小舞蹈病慎用。
静脉炎病史患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇以及有可能已经怀孕的女性,要禁止使用本品。如果在本品治疗期间怀孕,应立即停止治疗。
哺乳期女性
由于少量性激素可以进入乳汁当中,因此哺乳期女性禁用。
儿童
长时间大剂量反复注射雌激素可能加速骨骺闭合,因此戊酸雌二醇片不应用于儿童和青少年。
老人
有研究证明,对于65岁以上的老年女性,如果持续服用本品等雌二醇制剂治疗者,会导致可疑痴呆的风险增加。因此来说,65岁以上老人要慎用。
不良相互作用
谨慎联用
可增加性激素清除率的药物成分(通过酶诱导降低疗效)
联用可代谢药物,尤其是细胞色素酶P450增加雌二醇和孕激素代谢,增加性激素清除率,降低本品疗效。
抗惊厥类药物:苯妥英钠、卡马西平、巴比妥类药物、扑米酮等。
抗感染药物:奈韦拉平利福平利福布汀等。
奥卡西平灰黄霉素、非尔氨脂、托吡酯等成分药物。
含圣约翰草的草药。
提示:这些药物作用于肝药酶,增加性激素清除率,使得性激素水平异常脱落,进而导致异常出血。
可降低性激素清除率的药物成分(酶抑制剂)
强效和中效CYP3A4抑制剂,联用降低性激素清除率,增加药物血药浓度,增强本品疗效。
氟康唑酮康唑伊曲康唑伏立康唑等唑类真菌剂。
红霉素、克拉霉素等大环内酯类药物。
地尔硫䓬、葡萄柚汁。
对性激素清除率具有不同影响的药物成分
HIV(艾滋病病毒)蛋白酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂(包括与HCV抑制剂联合)的多种组合可在与性激素联合给药时增加或降低血浆雌二醇浓度。在某些病例中,这些变化的有效效应可能具有临床意义。由医生决定是否联用。
其他
本品联合活性炭和/或抗生素(如氨苄西林四环素),可观察到肠道菌群改变导致药物浓度下降,可能会减弱本品疗效。
由于雌二醇对于糖耐量和胰岛素应答产生影响,因此口服降糖药或胰岛素治疗的必要性和剂量可能发生变化,在医生指导下用药。
本品联合环孢菌素可减弱环孢菌素的肝脏清除作用,升高其肌酐和转录酶血浓度,增加环孢菌素的副作用,因此要慎用。
本品联合对乙酰氨基酚,通过胃肠道期间对乙酰氨基酚可在很大程度上与雌二醇结合作用发生竞争,从而增加本品的生物利用度,因此要慎用。
用法用量
本品可在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行使用。
剂型规格
片剂:1mg。
具体用法
用法
口服戊酸雌二醇片剂时,用温水送服即可。
用量
剂量根据个体调整,一般每日一片(1mg/片)。
根据临床情况,调整个体所需的剂量:一般而言,出现乳房发胀,易激惹的感觉表明剂量太高。如果选择的剂量尚未缓解雌激素缺乏的症状,必须增加剂量。
戊酸雌二醇片1mg可以根据下面的治疗方案给药:
间断治疗(周期性)连续20~25天后,中断所有治疗5~6天,在这一间期内将会发生撤退性出血,适合于未做过子宫切除治疗的女性。这种用药方法,每个周期必须加用至少12天的孕激素治疗,以防止出现雌激素引起的子宫内膜过度增生。
连续性治疗:也就是不需要中间停药,可以连续用药,适合做过子宫切除手术的妇女,如果在停药间期内出现雌激素缺乏症状的再次显著的反跳,提示可能适于给予连续性,非周期性的治疗。
使用孕激素的序贯治疗必须按照下列方案进行:
如果以连续方式给予治疗,推荐每月至少服用12天的孕激素。
如果以间断方式给予治疗,至少在雌激素治疗的最后12天内给予孕激素治疗。这样,在每个周期的停药间期内,不给予任何激素治疗。
药物漏用
因为本品是按照间隔24小时用药,如果某次漏用药物,应该在24小时内补用,以避免发生撤退性出血。并以此服药时间为基准点,然后向后推24小时再用下次药以此循环即可。
绝对不要在下次服药时加倍用药。
药物过量
危害
过量药物可能会导致一些女性出现恶心,呕吐症状。
处理措施
本品过量不存在特效抗毒剂,发现药物过量后,应及时就医,对症处理。
药物停用
如在用药期间怀孕,应立即停止治疗。
黄疸或肝功能恶化患者停止用药,在医生指导下用药缓解症状。
严重血压升高患者立即停止用药,并在医生指导下给予降压药物。
新发的偏头痛型头痛,停药后如无缓解,立即就医。
急性视觉障碍及其他损伤患者应立即就医。
对进行激素补充治疗后出现静脉血栓栓塞进展需立即停药,对出现腿部疼痛肿胀、呼吸急促、突发性胸痛等血栓栓塞可能症状者必须马上联系医生。
不良反应
表现及处理方法
生殖系统和乳腺疾病
表现:阴道出血类型的改变,异常出血或大量出血,点滴出血(连续治疗期间不规律出血通常好转),痛经,阴道分泌物的改变,乳房疼痛、触痛或增大。
处理方法:要立即停止用药,如果出血不止,症状持续存在,要及时就医处理。
神经系统
表现:头痛,偏头痛,头晕,焦虑/抑郁症状,疲乏。
处理方法:一般停药后症状会逐渐消失,如果症状持续存在,要就医处理。
心血管系统
表现:心肌梗死、心前区疼痛,心悸,水肿,肌肉痉挛
处理方法:要立即停止用药,并就医处理。
皮肤系统
表现:皮肤和皮下组织疾病、皮疹和各种皮肤疾病(包括瘙痒,湿疹,荨麻疹,痤疮,多毛,脱发,结节性红斑)。
处理方法:一般停药后症状会逐渐消失,如果症状较明显,要及时就医处理。
胃肠道系统
表现:消化不良,腹胀,恶心,呕吐,腹痛。
处理方法:症状严重时要在医师指导下停止用药,并就医处理。
与治疗相关的风险
乳腺癌:雌二醇-孕激素联合治疗5年以上患者,诊断乳腺癌风险增加2倍。
子宫内膜癌:雌二醇可增加子宫内膜癌风险。
卵巢癌:雌二醇单药或与孕激素联合用药与卵巢癌诊断风险增加相关。
静脉血栓栓塞:静脉血栓风险增加1.3~3倍。
冠心病:60岁以上采用雌二醇-孕激素联合治疗者罹患冠心病风险增加。
卒中:雌二醇单药或与孕激素联合用药患者缺血性卒中风险增加1.5倍。
肝脏肿瘤:治疗后观察到良性肝脏肿瘤或恶性肝脏肿瘤发生病例。
其他相关疾病:胆囊疾病;65岁以上女性患者的疑似痴呆。
注意事项
药物贮存
常温遮光,密闭保存(10~30℃)。
放到儿童触摸不到的位置,避免发生儿童误食。
其他
本品仅用于治疗严重影响生活的绝经后症状。只有在收益大于风险时,才应继续进行本品治疗。
在开始或恢复激素补充治疗前,需采集患者完整的个人病史和家族史,建议治疗期间定期检查。
泌乳素腺瘤患者用药期间需进行密切医疗监督(包括定期测量催乳素水平)。
药物含有乳糖水合物和蔗糖,因此具有乳糖酶缺乏症、果糖不耐受、罕见遗传性半乳糖葡萄糖-半乳糖吸收障碍及蔗糖-异麦芽糖酶缺乏症等患者不得服用。
对于具有完整子宫的妇女,推荐本品的雌激素治疗方案中,加用一种孕激素,每个周期至少十天,这可能会减少子宫内膜过度增厚以及伴随乳腺癌的风险。
雌激素可导致液体潴留,因此心功能和肾功能不全者必须要密切监测肾功能和心功能的变化。
如果有以下情况存在,要做好监测工作:
雌二醇依赖性肿瘤的危险因素,比如一级亲属患有乳腺癌。
如果有高血压、肝脏疾病、糖尿病、胆石症、偏头痛以及严重头痛、系统性红斑狼疮、癫痫、哮喘、耳硬化、纤维囊性乳腺疾病、镰状细胞性贫血、病态肥胖症、小舞蹈病等疾病。
有妊娠特发性黄疸和妊娠期出现过重度瘙痒的病史,子宫内膜增生的病史等。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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