西罗莫司
功效作用
西罗莫司是免疫抑制药，主要用于肾移植的抗排异反应。
适应证
西罗莫司适用于以下情况：
适用接受肾移植的患者，预防器官排斥。片剂和胶囊只用于13岁以上人群。
西罗莫司的抗增殖作用可能用于癌症治疗，美国FDA已批准其用于肾癌治疗。
西罗莫司凝胶已在美国上市，适用于治疗成人和6岁及以上儿童结节性硬化症相关的面部血管纤维瘤。
涂西罗莫司的血管内支架广泛用于冠心病介入治疗的洗脱支架，用于减少冠状动脉支架置入术后再狭窄的发生。
药理作用
西罗莫司是免疫抑制药，可抑制由抗原和细胞因子（白介素[IL]-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，亦抑制B细胞增殖和抗体的产生和血管内皮细胞增殖，主要用于肾移植的抗排异反应。
药物起效时间
尚不明确，与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关，请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确，本品半衰期长，个体差异大，在稳定的肾移植患者中，多剂量口服给药后，半衰期（t1/2）平均为62小时，推荐对所有接受本品治疗的患者进行药物血药浓度监测。
药物联用
用于肾移植时的器官抗排斥反应，应与环孢素和糖皮质激素合用，请在医生指导下联合。
吗替麦考酚酯和西罗莫司哪个抗排异效果好？
吗替麦考酚酯与西罗莫司同属于免疫制剂，但两者作用机制和适应证有所不同，无法直接说哪个抗排异效果更好，此两者药物都是处方药，需要医生依据患者具体情况选用。
西罗莫司能治疗干燥综合征吗？
西罗莫司虽属于免疫抑制剂，但说明书中无治疗干燥综合征的适应证，用于自身免疫系统疾病的治疗目前在我国属于超说明书用药，需医生对患者充分告知并签署知情同意后，医生所在医院药事管理委员会备案通过方可谨慎选用。
干燥综合征主要是自身免疫系统疾病，在其治疗药物中也有选用全身使用免疫抑制剂，但相关指南未推荐西罗莫司治疗，目前循证证据尚不充分，需要进一步循证数据支持。
用药禁忌
禁用情况
对西罗莫司及其衍生物过敏者禁用。
对西罗莫司制剂中任何辅料过敏者禁用。
肝移植患者不推荐使用。
肺移植患者不推荐使用。
高危患者禁用。
正在接种活疫苗的患者禁用。
慎用情况
老年患者慎用。
高脂血症患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
西罗莫司尚未在孕妇中进行临床试验。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。
在妊娠期间，只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本药。建议在西罗莫司治疗开始前、治疗维持期间和治疗停止后12周内，应采取有效的避孕措施。
哺乳期妇女
尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，用药期间建议停止哺乳。
儿童
片剂和胶囊不适用于13岁以下的儿童。
西罗莫司口服溶液用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定，13岁以下儿科病人使用时，应进行血药谷浓度监测。用药前应咨询医生，并在成人监护下用药。
老人
老年人器官功能减退，需谨慎使用西罗莫司，通常从剂量范围的低端开始治疗。用药期间密切关注不良反应的发生。
不良相互作用
经肝药酶CYP3A4同工酶代谢并可抑制CYP3A4及P-糖蛋白转运活性的药物（如伏立康唑、维拉帕米、红霉素、和莫沙必利等）：可抑制西罗莫司代谢及排泄，应监测西罗莫司的浓度并考虑对这两种药物适当减少剂量。
在联合服用西罗莫司和钙调磷酸酶抑制剂的患者中，有钙调磷酸酶抑制剂（如他克莫司等）诱发的溶血性尿毒综合征/血栓形成性血小板减少性紫癜/血栓形成性微血管病(HUS/TTP/TMA)的病例报道。联合使用时应注意监测此不良反应。
西柚汁：西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司代谢和潜在加强由P-gp介导的西罗莫司从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运。这种果汁不可用于送服西罗莫司。
特别提醒：与西罗莫司具有相互作用的药还有很多，使用其他药物时，请告诉医生您正在使用西罗莫司，由医生判断能否合用，请遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
西罗莫司胶囊：0.5mg/粒；1mg/粒。
西罗莫司片：1mg/片。
西罗莫司口服液：20ml:20mg/瓶；25ml:25mg/瓶；30ml:30mg/瓶；50ml:50mg/瓶。
具体用法
用法
建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素软胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4小时后。
西罗莫司的生物利用度可由于进食而受到影响。为尽可能地减少血药浓度差异，西罗莫司应恒定地与或不与食物同服。
胶囊剂
口服，温开水送服。
片剂
用口服，温开水送服。因为压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者开具口服溶液并指导其使用方法。
口服溶液剂
应使用口服给药器从瓶中吸取本药口服溶液。将给药器中准确量的本药注入一装有至少四分之一杯（约60ml）水或橙汁的玻璃或塑料容器中（不可用其他液体，特别是西柚汁来稀释）。充分搅拌，立即饮毕。
另取水或橙汁至少二分之一杯（约120ml），加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。
用量
胶囊/片剂
西罗莫司与环孢素合用：移植后应尽可能早地开始服用本品。对于新移植受者，首次应服用本品的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。
根据国内西罗莫司临床试验结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0～3月控制在5～10ng/ml；4～6月控制在3～8ng/ml。
剂量调整：
年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积调整至1mg/m2/日。负荷量剂量应调整至3mg/m2。
一旦西罗莫司的维持剂量被调整，患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7～14天，然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。
在大部分患者中，剂量调整可以依据简单比例计算：新的西罗莫司剂量=当前的剂量×(目标血药浓度/当前血药浓度)。
当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：西罗莫司负荷剂量=3×(新的维持剂量－当前维持剂量)。西罗莫司的最大给予剂量不可超过40mg/日。
如果估计西罗莫司一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过40mg，可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后，西罗莫司的谷浓度至少应在3～4天后进行监测。
肝功能损害患者：建议肝功能损害患者西罗莫司的维持量可减少约1/3。西罗莫司的负荷剂量不需要调整。尚未对西罗莫司在严重肝功能损害患者中的药代动力学进行研究。对肝功能损害患者，建议监测西罗莫司的全血谷浓度。
肾功能损害患者：不需要调整西罗莫司的负荷剂量。不需要因为肾功能有损害而调整剂量。
口服溶液剂
建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg。2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1～2mg/天。
剂量调整：
年龄在13岁及以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/日，负荷量剂量应调整至3mg/m2。
建议肝功能损害患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者未进行西罗莫司药代动力学研究。
肾功能损害患者的剂量不需调整。
药物漏用
通常西罗莫司每天服用1次，如果漏服当天想起来应立马补服，如果第二天才想起则不需要补服，正常服用即可，必要时监测血药浓度调整剂量，且不可一次服用两倍剂量。
同时提醒患者西罗莫司的药效跟血药浓度密切相关，尽量减少漏用情况发生，必要时请咨询医师或药师。
药物过量
虽然曾收到西罗莫司服用过量的报道，但这方面的经验仍有限。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应中所列举的相一致。
对所有服用过量的病例，均应采取一般性支持治疗措施，建议立即就医对症处理治疗。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出。
药物停用
卵巢囊肿和月经失调（包括闭经和月经过多），停用西罗莫司即可解决卵巢囊肿和月经失调问题。
用西罗莫司期间出现血清肌酐水平升高的患者，应考虑对免疫抑制方案进行适当调整，包括停用西罗莫司。
不良反应
不良反应的表现
少见的不良反应的有：
全身：腹胀、寒战、面部水肿、感冒综合征、感染等。
神经系统：焦虑、抑郁、神经错乱、失眠等。
库欣综合征、糖尿病。
骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、骨质疏松等。
不良反应的处理方法
对于全身症状，可密切观察，必要时可以对症处理，如服用感冒药对症处理感冒症状，利尿药如呋塞米消肿等处理。
用药期间注意观察神经系统反应，出现失眠、焦虑等症状，可对症处理如服用安神补脑液助眠；症状轻微者停药后可自行恢复，如果症状严重应及时就医对症治疗。
心血管不良反应，用药期间注意监测血压变化，血压升高应及时应用降压药物如氢氯噻嗪治疗，其他严重反应需要及时就医处理。
用药期间应定期监测血脂、血糖、肝肾功能、电解质的变化，血脂高者可采用节食、锻炼和降脂药物治疗，高血糖者必要时服用降糖药如二甲双胍等。一旦发生低血钾，给予补钾治疗。
用药期间注意监测血常规，发现白细胞减少或出现感染症状，应及时就医给予抗感染治疗。
皮肤系统如出现感染或过敏症状可以考虑外用抗感染药膏和糖皮质激素药膏，或内服氯雷他定等抗过敏对症治疗，严重者需要立即停药及时就医。
其他不良反应如泌尿生殖系统不良反应，建议去泌尿科及时就诊。
如果用药后感觉有其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
西罗莫司胶囊：遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
西罗莫司片：遮光，密闭，在25℃以下保存。
西罗莫司口服溶液：瓶装口服溶液应避光保存于2～8℃的冰箱内。药瓶一旦开启，药物应在1月内用完。如不能，患者可将药瓶置于室温下（最高25℃）短期贮存（如数日，但最长不超过30日）。药物稀释后应立即服用。
西罗莫司应放置于儿童和宠物无法触及处，避免误服。
其他
西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。
西罗莫司需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。
西罗莫司性状发生改变时，应禁止服用。瓶装西罗莫司口服溶液在冷藏时可能会产生轻度浑浊。如有浑浊出现，可将本品置于室温中，轻轻振摇直至浑浊消失。出现浑浊并不影响本品的质量。
血药浓度监测：
对血药浓度控制下服用西罗莫司的患者，应监测西罗莫司的全血谷浓度。在下列患者中同样需要血药浓度的监测：儿童，肝功能受损者、同时服用CYP3A4和P-gp的诱导剂和抑制剂者、和/或环孢素大幅减量或停用环孢素者。
当改变西罗莫司剂量时，以及在同服CYP3A4强诱导剂或抑制剂期间，建议对所有患者，尤其是那些可能出现药物代谢变化、13岁或以上但体重低于40kg以及肝损伤的患者进行西罗莫司谷浓度监测。
血药浓度监测不应作为调整西罗莫司剂量的唯一依据。应仔细评估临床体征/症状、组织活检和实验室参数等，由专业医生进行调整。
对于按1mg置换1mg的原则停服口服溶液而改服片剂的患者，建议监测全血谷浓度1或2周，以保证血谷浓度在推荐的目标范围内。
由于西罗莫司的免疫抑制作用，可增加感染机会，也可能引发淋巴瘤及其他恶性肿瘤。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项