辛伐他汀
功效作用
辛伐他汀为降血脂药,可阻止胆固醇的合成,用于高胆固醇血症与冠心病二级预防。
适应证
高脂血症
高脂血症患者饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和三酰甘油水平。
本品可升高高密度脂蛋白胆固醇
本品可降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者,本品适用于以下情况。
降低患者脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
降低冠心病患者死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
降低心脏血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
延缓动脉粥样硬化的进展,减少包括新病灶及全堵塞的发生,并降低死亡的风险。
药物起效时间
辛伐他汀片剂、分散片、咀嚼片、胶囊服用后,血药浓度达峰时间为1.3~2.4小时,一般在药物有效浓度达峰前已起效。
药物维持时间
辛伐他汀口服制剂药物维持时间尚不明确,每日用药1次,请遵医嘱服用。
药物联用
依折麦布和辛伐他汀联合使用,可增强抑制胆固醇的吸收和合成的药效,使得血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、三酰甘油和非高密度脂蛋白胆固醇水平都得到有效降低,而且可以提高高密度脂蛋白胆固醇的水平。
辛伐他汀联合阿司匹林治疗缺血性脑血管病患者,可以促进患者神经功能恢复,提高患者脑血管储备能力,调节患者血脂,改善患者脂代谢,是临床上预防缺血性脑卒中较好的一种配伍方式。
吃辛伐他汀能喝酒吗?
服用辛伐他汀期间最好不要喝酒。
酒精有加重肝功能受损的可能,而且可能会干扰降脂药物的疗效。辛伐他汀口服以后对肝脏有高度的选择性,大部分在肝脏进行广泛的首关吸收,主要作用在肝脏,酒精也主要在肝脏中代谢,部分患者即使很小剂量或者很短时间饮用,也会造成酒精性肝损伤。
因此,两者联合使用,会加重肝脏的代谢负担,产生损伤效应的叠加。此外,酒精会增加体内热量的摄入、干扰血脂的代谢过程、引起血脂升高,从而干扰辛伐他汀的降脂疗效。
用药禁忌
禁用情况
对辛伐他汀片任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
活动性肝病或无法解释的血清氨基转移酶持续升高者禁用。
慎用情况
对其他HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶)还原抑制剂过敏者慎用。
大量饮酒者慎用。
有肝脏病史的患者慎用。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min)慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用辛伐他汀。因为胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。若妇女在服药过程中怀孕,则应立即停用辛伐他汀并被告知对胎儿可能造成的损伤。
哺乳期女性
目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且因辛伐他汀片潜在的严重副作用,服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
儿童
儿童用药的安全性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老人
65岁以上老人与较年轻者使用本药的有效性相似。不良反应的发生率亦无明显升高,但肌病(包括横纹肌溶解)的发生风险增加。老年人必须在医生指导下用药。
不良相互作用
禁忌联用
与细胞色素(P4503A4)强抑制剂(如唑类抗真菌药、大环内酯类抗感染药、HIV蛋白酶抑制剂及奈法唑酮)合用:可能通过抑制血浆HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶)活性水平,导致辛伐他汀的暴露量升高,从而增加肌病发生的危险性,应禁止合用。
唑类抗真菌药,包括如伊曲康唑酮康唑泊沙康唑伏立康唑等;大环内酯类抗感染药,包括红霉素、克拉霉素等;HIV蛋白酶抑制剂,包括洛匹那韦、达芦那韦片、利托那韦等。
吉非贝齐,环孢菌素或达那唑等合用:联合应用除吉非贝齐之外的其他贝特类会增加肌病的风险,联合使用时应当谨慎权衡获益与风险。
滴丸制剂禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
在辛伐他汀治疗期间,大量的饮用葡萄柚汁(每日超过1L)会增加本品活性,导致肝损伤等副作用增加,因此应加以避免。
谨慎联用
与胺碘酮、氨氯地平雷诺嗪、维拉帕米、地尔硫䓬决奈达隆、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制药合用
这些药物会增加辛伐他汀引起横纹肌溶解的风险,且这种风险的发生几率与辛伐他汀的剂量相关。
因此建议与维拉帕米、地尔硫䓬、决奈达隆合用时,本药最大日剂量为10mg;与胺碘酮、氨氯地平、雷诺嗪、BCRP抑制药合用时,本药最大日剂量为20mg。
与降脂剂量(≥1g/d)的烟酸(尼克酸)合用:发生肌病的危险性增加。
与口服抗凝药(如华法林等)合用:可能会导致凝血时间延长,容易出现异常出血现象。
用法用量
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片:20mg/片;40mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;20mg/粒;40mg/粒。
分散片:5mg/片;10mg/片;20mg/片;40mg/片。
滴丸:5mg/粒;10mg/粒。
咀嚼片:10mg/片。
具体用法
用法
片剂:温开水送服,如需要可掰开服用。
胶囊剂:口服,温开水送服。
分散片剂:口服,温开水送服也可溶于水后服用。
滴丸剂:口服,温开水送服。
咀嚼片剂:本品应咀嚼后服用。
用量
一般患者
辛伐他汀普通片剂:刚开始服用该药时每天10mg,晚饭期间服用。对于胆固醇水平轻微或者中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。如果需要调整辛伐他汀片剂量,则应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
辛伐他汀分散片:刚开始服用该药时每天10mg,晚饭期间服用。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,刚开始服用剂量为每天5mg。
辛伐他汀胶囊:成人通常用量10~20mg,每天1次,晚餐时服用。剂量可调整,但最大不能超过每天80mg。一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。
对于胆固醇水平轻、中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
辛伐他汀咀嚼片:一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻、中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
纯合子家族性高胆固醇血症
普通片剂:建议剂量为40mg/d,晚餐时服用;或80mg/d,分早晨20mg,午间20mg和晚间40mg三次服用。
纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症患者,建议辛伐他汀40mg/d,晚间顿服;或80mg/d,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。
对杂合子家族性高胆固醇血症10~17岁的儿童患者,本品推荐的起始剂量为每天10mg,晚间1次服用。推荐的剂量范围为每天10~40mg,推荐的最大剂量为每天40mg。所用剂量应根据推荐的治疗目标进行个体化调整。
冠心病
普通片剂:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,应该询问医生。
分散片:冠心病患者可以每天晚上服用10mg作为起始剂量。
胶囊:成人常用量10~20mg,每日1次,晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
滴丸:冠心病患者可以每天20mg为起始剂量。如需要剂量调整,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
咀嚼片:冠心病患者可以20mg/d为起始剂量。如需调整剂量,应间隔4周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。
合并使用其他药物
同时服用维拉帕米、​​​地尔硫䓬​或决奈达隆:本品的剂量不能超过10mg/d;同时服用洛美他派,本品的剂量不能超过40mg/d。
肾功能不全的患者
由于本品经肾脏排泄不明显,故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量。然而,对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率30ml/min)应慎用本品,此类患者的起始剂量应为每天5mg,并密切监测。
中国患者使用调脂剂量的烟酸或含烟酸药物
中国患者合并使用辛伐他汀40mg/d与调脂剂量的烟酸或含烟酸药物时,肌病风险增高,因此,中国患者合并使用超过20mg剂量的辛伐他汀与调脂剂量的烟酸或含烟酸药物要谨慎。
因为肌病的风险与剂量具有相关性,中国患者不应合并使用80mg剂量辛伐他汀与调脂剂量的烟酸或含烟酸药物。中国患者肌病风险增加的原因尚不明确。尚不清楚在其他亚裔患者中,联合应用是否会导致肌病的风险增加。
药物漏用
如果漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则不需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则不需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
药物过量
过量服用本品的危害目前尚不明确,如果不慎过量用药,还请及时就医,由医生剂型催吐等处理,并密切注意身体情况,出现不适及时告知医生,由医生进行对症治疗、支持治疗。
药物停用
出现过敏反应、肝肾功能损伤等严重不良反应时,应及时就医,遵医嘱停药。
如果在服用辛伐他汀过程中,血氨基转移酶比正常值高3倍以上,或者血肌酸磷酸激酶异常增高以及有肌炎、胰腺炎等表现时,应当立即停用。
不良反应
不良反应的表现
呼吸系统疾病:上呼吸道感染、间质性肺疾病等。
消化系统:腹痛、便秘、恶心、腹泻、消化不良、肠胃气胀和乏力、胰腺炎、呕吐、肝炎/黄疸、致命和非致命性肝衰竭
神经系统疾病:头痛、头晕、周围神经病。
精神系统疾病:抑郁症。
血液系统疾病:贫血。
皮肤疾病:皮疹、瘙痒、脱发、各种皮肤变化(例如结节、变色、皮肤/黏膜干燥、头发/指甲变干)。
肌肉骨骼系统疾病:肌肉痉挛肌痛、横纹肌溶解症。
生殖系统疾病:勃起功能障碍
超敏反应综合征:过敏反应、血管水肿、红斑狼疮样综合征风湿性多肌痛皮肌炎血管炎、紫癜、血小板减少症、白细胞减少症溶血性贫血、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏性皮炎、呼吸困难、中毒表皮坏死、多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征
不良反应的处理方法
如果出现胃肠道不适,可以及时就医,在医生指导下服用胃肠动力药物进行治疗,缓解症状。
如果出现头痛不适,一般停药后可缓解。
如果出现皮疹、瘙痒等,应避免搔抓,及时停药并就医,遵医嘱调整用药方案,必要时进行抗过敏治疗。
如果出现胰腺炎、外周神经病变等,要及时停药并就医,由医生进行对症治疗。
如果患者出现肌肉乏力、疼痛情况,肌酶升高大于上限的20倍,可能存在其他疾病,应停用辛伐他汀,立即就医。
肝功能检查异常为轻微或一过性的,来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。如果肝酶升高在3倍以内,可以考虑加用保肝药物治疗,如果大于3倍,则应该停用辛伐他汀。
注意事项
药物贮存
辛伐他汀片:遮光,密封,30℃以下保存。
辛伐他汀分散片:密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
辛伐他汀胶囊:遮光,密封保存。
辛伐他汀咀嚼片:密封,遮光,阴凉处保存。
辛伐他汀滴丸:密封,置阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
其他
在用药期间应该定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。若患者有肝病史,还应定期监测肝功能。
建议与食物同服,有利于药物吸收。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项