烟酸
功效作用
烟酸属于B族维生素,可使总胆固醇甘油三酯和低密度脂蛋白水平下降,并使高密度脂蛋白水平上升,减少胆固醇合成。还可扩张血管、缓解血管痉挛,改善局部供血,临床常用于降血脂。
适应证
烟酸可用于烟酸缺乏症(如糙皮病)的预防和治疗。
烟酸注射剂可用于扩张小血管,缓解血管痉挛症状,改善局部供血。
烟酸注射剂可用于缺血性心脏病。用于治疗心肌梗死和心绞痛。可缓解多数人心绞痛症状。
烟酸可治疗偏头痛、头痛、脑动脉血栓形成、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤、中心性视网膜脉络炎。
烟酸可辅助治疗单靠饮食疗法治疗不佳的原发性高胆固醇血症和混合型血脂紊乱。
烟酸可辅助治疗对饮食疗法效果不理想,处于胰腺炎高危状态的高血清甘油三酸酯症。
烟酸可降低心肌梗死和高胆固醇血症病史患者非致命性心肌梗死复发的危险。
药物起效时间
口服烟酸普通片剂后血药浓度达峰时间约为30~60分钟,口服烟酸缓释片后血药浓度达峰时间约为4~5小时,在此之前药物已经开始起效。
注射液静脉给药时直接入血吸收,可迅速起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间目前尚不清楚,如果需要用药,应遵医嘱。
药物联用
烟酸与维生素E结合生成维生素E烟酸酯,用于防治高脂血症动脉粥样硬化。维生素E可保护神经、肌肉免受氧自由基损伤,维持神经、肌肉的正常发育与功能。烟酸可抑制极低密度脂蛋白的合成而影响血中胆固醇的运载。两者联用可更好地防治高脂血症及动脉粥样硬化。
烟酸与肌醇结合生成肌醇烟酸酯,用于治疗高脂血症、动脉粥样硬化、各种末梢血管障碍性疾病的辅助治疗。应用肌醇烟酸酯,可减少单独使用烟酸的脸部潮红及胃部不适的不良反应。且使其扩血管作用较单用烟酸更加持久而温和。
叶酸和烟酸有什么区别?
叶酸和烟酸的适应证不同,具体如下。
叶酸和烟酸均属于B族维生素,但两者药理作用不同,适应证也不同。叶酸主要用于治疗各种原因引起的叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血,妊娠期、哺乳期妇女预防叶酸缺乏及慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。而烟酸主要作用是降低血脂、缓解缺血性心脏病引起的心肌梗死和心绞痛、扩张小血管、预防和治疗缺乏烟酸所致的疾病如糙皮病等。
叶酸和烟酸均需在医生指导下用药,不可自行用药,以免引起严重不良反应。
烟酸和烟酰胺的区别?
烟酸在人体内可被转化成烟酰胺。二者在药理作用及适应证上有区别,具体如下。
烟酸的药理作用主要是扩张血管、降低血脂、溶解纤维蛋白、防止血栓形成及作为辅酶催化人体重要的氧化还原反应。其适应证为扩张小血管,缓解缺血性心脏病患者的心绞痛及心肌梗死症状,降低血脂,预防和治疗烟酸缺乏的疾病如糙皮病。
烟酰胺相比烟酸不具有降血脂作用,且不良反应较小。因此,临床上非调血脂应用时,可用烟酰胺替代烟酸,例如防治烟酸缺乏的糙皮病等。
烟酸和烟酰胺均需在医生指导下用药,不可自行用药,以免引起严重不良反应。
烟酸缺乏症状表现有哪些?
烟酸缺乏症状表现有典型的三联症,为皮炎、腹泻及痴呆,具体如下。
烟酸缺乏可引起皮肤破损,以手背、指背、面、颈、肩、臀等易受摩擦部位多见。还可引起口角炎,以口角糜烂和湿白为主,也可见口唇脱屑、干燥、皱裂。还可引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化系统症状。烟酸缺乏还可引起精神系统症状如精神紧张、易激惹、健忘严重者最后发展为痴呆。
若出现以上烟酸缺乏症状应及时前往医院,行正规治疗,切勿自行用药,以免耽误病情或引起严重不良反应。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
严重的或未明原因的肝功能障碍禁用。
动脉出血禁用。
活动性消化溃疡禁用。
严重低血压禁用。
慎用情况
新生儿、婴幼儿、儿童慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
痛风倾向慎用。
大量饮酒慎用。
肝病史慎用。
青光眼慎用。
胆囊病病史慎用。
糖尿病慎用。
低血压慎用。
心肌梗死急性期慎用。
特殊人群用药
孕妇
怀孕初期过量服用本品有致畸的可能,若在服用烟酸期间怀孕,应停止使用烟酸。
哺乳期女性
烟酸能进入乳汁中,可能对婴儿产生严重不良反应,建议哺乳期女性咨询医生,权衡用药利弊,然后决定是否停止哺乳或停药。
儿童
烟酸在儿童(≤16岁)患者中的安全性及有效性尚未证实。2岁以下儿童胆固醇为正常发育所需,不推荐应用烟酸来降血脂。因此,儿童在使用时应在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
老人
尚未对烟酸用于老年患者的安全性及有效性进行研究,无可靠参考文献,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
乙醇:酒精的摄入会增加烟酸的潮红及瘙痒不良反应。服用该药物时避免饮酒。
脑蛋白水解物、清开灵注射液:两种药物与烟酸注射液在体外配伍可产生理化性质改变或沉淀,禁止配伍。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用
他汀类或贝特类:如阿托伐他汀、非诺贝特、吉非罗齐等,烟酸与上述两类药物联用可造成横纹肌溶解症。必须联用时应慎重权衡利弊,尤其是在初始用药的前几个月或增加两药中任一药物剂量时,要定期监测血清磷酸肌酸激酶及钾离子。
肾上腺素受体阻滞剂:如美托洛尔等,可引起体位性低血压,与此类药物联用时需谨慎。
血管扩张剂:如胍乙啶等,联用时烟酸可使该类药物的降压作用增强,引起体位性低血压。
吩噻嗪衍生物:如氯丙嗪奋乃静等。可使吩噻嗪衍生物作用增强,不良反应增加。
含烟酸或相关化合物的维生素制剂或其他营养补充剂:如烟酰胺,此类药物联合应用可增加烟酸的不良反应。
因药效降低而需谨慎联用
胆酸盐多价螯合物:如考来烯胺等,该类药物可与烟酸结合使药效降低,与这些药物联用时需间隔4~6小时或尽可能长的时间间隔。
纤维蛋白酶:烟酸可使纤维蛋白酶失活。
口服降糖药、胰岛素:烟酸可能会减弱降糖药物的降糖作用,与口服降糖药如胰岛素、格列本脲等合用时,应注意监测血糖水平。
异烟肼:异烟肼可阻止烟酸与辅酶Ⅰ结合,导致烟酸缺少。
用法用量
剂型规格
粉针剂:25 mg/瓶;50 mg/瓶;100 mg/瓶。
注射液:2 ml:20 mg;2 ml:100 mg;5 ml:50 mg。
普通片剂:50 mg/片;100 mg/片。
缓释片剂:0.25 g/粒;0.5 g/粒。
有同等剂量烟酸普通制剂转换成缓释制剂后发生严重肝脏毒性的病例。因此,使用烟酸缓释制剂时不能用同等剂量的普通制剂替代。
对于从速释剂型转换为缓释剂型时,必须从小剂量开始,然后再逐渐增大剂量至产生最优疗效。
具体用法
用法
普通片剂:口服,若有胃部不适,可与牛奶同服或进餐时服用。
缓释片剂:整片吞服,不可掰开或嚼碎。应在少量脂肪饮食后睡前口服。不宜空腹状态下服用。服药前后避免饮酒和热饮,以免增加潮红和瘙痒症的发生率。
粉针剂、注射液剂:肌内注射或静脉缓慢注射。
用量
普通片剂用量
成人:治疗糙皮病,每次50~100 mg,每日500 mg。一般同时服用维生素B1、B2、B6各5 mg。治疗高血脂,第1至3天每次100 mg,一日3次;4至7天后增加至每次1000~2000 mg,一日3次。
儿童:糙皮病,常用量每次25~50 mg,一日2~3次。
缓释片剂用量
推荐第1至4周剂量为500 mg,一日一次;5至8周剂量为一次1000 mg,一日一次;8周后可根据病人的耐受性及药物的疗效调整给药剂量。若有必要,可增加至每日剂量2000 mg。
维持剂量在1000~2000mg,不推荐日剂量超过2000 mg。女性患者剂量少于男性患者。
停用该药时间较长者,恢复治疗时应从起始阶段开始逐渐加量。
注射剂剂用量
成人:肌内注射,一次50~100 mg,一日5次;静脉缓慢注射,一次25~100 mg,一日2次或多次,遵医嘱。
小儿:静脉缓慢注射,一次25~100 mg,一日2次。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药,才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服,遇到这种情况,一般处理如下。对于有些药物及病人,应视具体情况由医生进行专业判断,调整用药方案。
口服剂漏用
治疗糙皮病:药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无须补服,下次用药时间按正常剂量用药即可。
举例:本应在7时、15时及23时服药。患者7时服用一次,15时忘记服用,19时后想起,则无须补服,于23时正常服药即可;19时前想起,则需补服,再于23时正常服药即可。
治疗高血脂:一般发现漏服可不必补服,下次按原间隔时间和原剂量服用。
注射剂漏用
注射剂医生会根据病情给药。一般不存在药物漏用情况。
药物过量
药物过量的表现
烟酸摄入过量后,大部分可经肾排出。药物过量时会出现皮肤潮红及肝毒性表现,如血清转氨酶持续性升高等。
药物过量的处置
烟酸用药过量如出现严重不良反应,应立即就医,由医生根据症状给予必要的对症治疗措施。例如,出现肝毒性时医生会根据肝毒性严重程度给予保肝治疗。
药物停用
当患者出现以下情况时,应立即停药,及时就医。
使用烟酸后转氨酶升高至正常值高限的3倍以上并持续增高,或伴有呕吐、身体不适或发热时,应立即停药。
药物性状发生改变时,应立即停药。
女性在用药过程中发现怀孕后,应立即停药。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
皮肤及皮下组织异常:皮疹、皮肤潮红(皮肤发红、感觉温热、瘙痒或麻刺感)。
神经系统异常:头晕。
呼吸系统异常:呼吸短促。
胃肠道异常:腹痛、腹泻、消化不良。
全身性疾病和给药部位异常:出汗、寒战。
不常见的不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少凝血酶原时间延长。
代谢和营养异常:大剂量时糖耐量下降、痛风、空腹血糖升高、低密度脂蛋白升高、尿酸升高、淀粉酶升高、血磷降低。
神经系统异常:失眠、偏头痛。
呼吸系统异常:鼻炎。
心脏异常:房颤及其他心律失常、心悸、心动过速。
血管异常:直立性低血压
胃肠道系统异常:口干、恶心、呕吐、活动性消化性溃疡黄疸总胆红素升高、血清转氨酶升高。
皮肤和皮下组织异常:高色素沉着、荨麻疹、皮肤干燥、出汗、斑丘疹黑棘皮病
骨骼肌异常:肌痛
注射部位异常:注射部位疼痛。
罕见的不良反应
眼部异常:囊样斑块水肿、中毒性弱视
神经系统异常:晕厥。
呼吸系统异常:呼吸困难、咳嗽。
过敏反应:口唇肿胀、喉头水肿、血压下降甚至休克。
不良反应的处理方法
消化系统异常的处理:出现轻度腹泻、腹痛时若可耐受,则无须特殊处理。若不可耐受,需及时就医,医生会根据严重程度给予止泻、镇痛等治疗。
神经系统异常的处理:出现晕厥,应将患者置于斜卧位,立即就医进行救治。出现头晕应立即告知医生,由医生及时调整给药剂量。
皮肤及皮下组织异常的处理:服药前30分钟服用阿司匹林或非甾体抗炎药可减少皮肤潮红及瘙痒的症状。起始小剂量缓慢增加药物剂量及避免空腹服药均可降低皮肤潮红不良反应的发生。通常坚持用药几周后,多数患者该反应可减轻。
肝脏系统异常的处理:出现血清转氨酶升高或黄疸时,应停药,立即告知医生,并由医生根据肝损程度给予还原性谷胱甘肽、熊去氧胆酸等药物行保肝治疗。
过敏反应异常的处理:出现红斑可外用地塞米松乳膏缓解。出现严重的皮疹或过敏性休克等表现时,应立即停药并就医。
其他:症状较轻时,无须特殊处理。若症状严重,应及时告知医生或药师,由医生或药师根据不良反应情况及病情严重程度调整。
注意事项
药物贮存
普通片、缓释片:密封保存。
粉针剂、注射液:遮光,密闭保存。
注意,所有药物均应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
烟酸注射剂应单独使用,更换输液时应注意冲管。
首次使用烟酸注射剂的患者应从小剂量开始,使用过程中也应缓慢给药。注射用烟酸与0.9%氯化钠注射液及5%葡萄糖注射液配伍后24小时内稳定。
该药物会使荧光测定尿中儿茶酚胺浓度呈假阳性,尿糖班氏试剂测定呈假阳性,使用大剂量烟酸后血尿酸测定增高。
在用药期间应进行肝功能检查。应在治疗前、用药第一年每6~12周和1年后定期检查血清转氨酶。若转氨酶升高,则需立即复查并增加检查频次。
黄疸、肝炎、糖尿病、消化性溃疡胆道疾病的患者,在服药期间应密切监测肝功能和血糖,以免发生严重不良反应。
烟酸缓释制剂可使血小板计数减少,凝血酶原时间延长。因此,准备手术病人应由医生仔细评估出血风险。用药期间合并使用抗凝药应监测血小板计数及凝血酶原时间。
烟酸缓释片可使血磷呈剂量相关性降低,虽然该不良反应是暂时性的,但有发生低血磷症危险的患者应定期监测血磷水平。
烟酸主要在肝脏代谢,在肾脏排泄。有肝脏或肾脏疾病的患者应在医生指导下用药。
停用烟酸缓释片一段时间后,应在医生指导下重新确定治疗方案。
烟酰胺相对烟酸不良反应较小,非调血脂应用时,可用烟酰胺替代。
若正在使用其他药物,在使用烟酸前应先咨询医生或药师,以免发生严重药物相互作用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
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用法用量
不良反应
注意事项