盐酸贝那普利
功效作用
本品是ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)类降压药,用于各期高血压,也可用于充血性心力衰竭的辅助治疗。
适应证
各期高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。
充血性心力衰竭的辅助治疗。
其他用途
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药理作用
该药通过抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II,使醛固酮分泌减少、肾素活性升高,同时使血管阻力降低,以达到降压作用。该药还可通过降低肺毛细血管楔压和外周血管阻力,可以减轻心脏的前后负荷,用于充血性心力衰竭的辅助治疗。
药物起效时间
口服贝那普利单剂后1小时内起效,2~4小时达峰作用。
药物维持时间
本品被吸收后可在人体内转化成具有药理活性的代谢物贝那普利拉,而贝那普利拉的有效累积半衰期为10~11小时,药物维持时间可达24小时左右。
药物联用
复方制剂
氨氯地平贝那普利片,是二氢吡啶类CCB(钙离子通道阻滞剂)与ACEI类的复合制剂,较使用氨氯地平和贝那普利有更好的降压效果且水肿发生率低。
贝那普利氢氯噻嗪片,是ACEI类与噻嗪类利尿剂的复合制剂,对于单独使用血管紧张素转化酶抑制剂血压不能完全控制的患者,改用本品可更好地控制血压。
联合用药
本品可与其他种类的降压药(如噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪片等)、二氢吡啶类CCB(如硝苯地平缓释片等)联合应用,以加强降压效果。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇禁用。
在沙库巴曲缬沙坦钠片开始治疗的前后36小时内禁用。
服用阿利吉仑的2型糖尿病患者禁用。
双侧肾动脉狭窄的患者禁用。
慎用情况
肾功能不全者慎用。
血液透析患者慎用。
需要进行手术/麻醉者慎用。
血管神经性水肿者慎用。
粒细胞缺乏症,中性白细胞减少患者慎用。
肝炎与肝衰竭患者慎用。
低血压患者慎用。
高血钾患者慎用。
心衰患者慎用。
冠状动脉或脑动脉硬化患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:该药有可能会导致胎儿或新生儿致病(如新生儿头颅畸形、无尿症等)或死亡,因此孕妇禁用。
哺乳期妇女:本品以及其活性成分贝那普利拉可分泌至乳汁,但乳汁中的最大浓度仅为血浆的0.3%,并且经母乳到达胎儿体内的成分微乎其微,几乎不可能产生不良影响,但是仍不主张在哺乳期内应用该药。
儿童:该药在儿童患者中的有效性以及安全性尚未明确,不推荐使用。
老年人:由于老年患者更可能伴有肾脏功能降低,应注意剂量选择并监测肾功能。与所有降压药一样,老年患者及其伴心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。血压的突然降低可引起重要器官的供血不足。
不良相互作用
禁忌联用
当肾功能重度损伤时(GFR(肾小球滤过率)小于30mL/min) 或2型糖尿病时,贝那普利不应与阿利吉仑联合应用,阿利吉仑是直接肾素抑制剂,与贝那普利同时应用会双重阻断RAS系统,导致肾功能损伤、高钾血症等发生率升高。
谨慎联用
非甾体类抗炎药(如吲哚美辛等)和本品联用后可能会使高钾血症以及肾功能损害的风险增加,因此不推荐联用。
锂和本品联用后可能会出现血清锂浓度的升高以及锂中毒的情况,因此不推荐联用。
使用利尿剂或体液不足的患者,用贝那普利治疗初期,可能偶有血压过低,故两者不推荐联用。一般提前停用利尿剂2~3日,再开始本品治疗,可以将这类患者发生血压过低的可能性降至最低。
注射用金制剂(金硫丁二钠)与贝那普利联用,患者可能产生罕见的亚硝酸盐样反应(包括面红、恶心、呕吐及血压过低),故谨慎联用。
前期丙磺舒治疗可能增加贝那普利的药效学效应,可能需要进行剂量调整。
用法用量
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
胶囊剂:10mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量白水送服,餐后用药可能会影响药品吸收,故本药可在餐中或者两餐之间服用。
用量
治疗各期高血压
未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。
对于在给药间隔末期,降压作用可能减弱的患者,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg,一次或均分为两次服用。
充血性心力衰竭病人的辅助治疗
推荐的初始剂量为2.5mg,一天一次。
由于会出现首剂后血压急剧下降的危险,当病人第一次服用本品时需严密监视。只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2~4周后将剂量调整为5mg,一天一次。
根据病人的临床反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg一天一次甚至20mg一天一次。
当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时,日剂量最高可增加至10mg,但较低的初始剂量可能更理想。
用于进行性慢性肾功能不全(CRI)
对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的长期使用剂量为每天一次10mg。
药物漏用
抗高血压药长效制剂(贝那普利),如发现漏服不超过24小时,可立即补服1片,超过24小时则不需要补服,次日按原剂量在规定时间服用。
药物过量
本药尚无药品过量使用的先例,但过量使用时最可能出现的是严重的低血压。
症状
主要的症状是明显的低血压,可能会伴随电解质紊乱和肾功能衰竭。
措施
如果过量使用该药的时间不久,可以考虑使用活性碳。在个别病例中,可以考虑在服用药物后早期采取胃净化措施(如催吐、洗胃等)。
如患者本身就有严重的肾功能损伤,则需要进行透析治疗;血压显著降低时,应在医生指导下进行抬高下肢、积极补液、应用升压药(如儿茶酚胺类静脉注射)等治疗。
对于药物过量并患有严重肾功能损害的病人,需要进行透析治疗。
药物停用
在治疗过程中突然停用本药可能会出现症状恶化的情况,因此如需停药应在医师指导下进行,患者切勿自行停止用药。
在本药治疗期间若出现血钾水平、肌酐水平持续性升高,出现严重的高钾血症、肾功能损伤,需在医师指导下及时停药。
在本药治疗期间若出现血压过度降低,并导致一过性意识丧失等症状,需在医师指导下减药或停药。
在本药治疗期间若确诊怀孕,应在医师指导下及时停药。
在本药治疗期间若出现血管神经性水肿,应在医师指导下及时停药。
不良反应
表现及处理方法
血液和淋巴系统疾病:溶血性贫血,血小板减少症。
处理方法:若出现溶血性贫血、血小板减少症请立即停药,并及时就医,如应用糖皮质激素等,严重者需要进行输血。
免疫系统疾病:血管性水肿、唇及面部水肿。
处理方法:如出现该症状,要立即停服本品,并谨慎地监护病人,直到肿胀消失。
如果只是发生了面部和唇部的水肿,不经治疗或采用抗组胺剂治疗后,病情往往得到缓解。
喉部血管性水肿可能有致命危险。如果累及舌、声门或喉部,则应立即给予适当的治疗,例如皮下注射1:1000肾上腺素注射液(0.3mL~0.5 mL)和/或采取措施确保病人呼吸道畅通。
精神病学疾病:失眠、紧张和感觉异常。
处理方法:如出现失眠、紧张和感觉异常等轻微的不良反应,一般无需特殊处理,通常可在继续用药后症状消失,或者在停药1~2天自行缓解。如上述症状持续不缓解或进行性加重,则需立即停药并就医。
神经系统疾病:头痛、晕眩、嗜睡、味觉障碍。
处理方法:如出现头痛、晕眩、嗜睡等轻微的不良反应,一般无需特殊处理,通常可在继续用药后症状消失,或者在停药1~2天自行缓解。如出现味觉障碍请立即停药并就医。
耳和迷庭疾病:耳鸣。
处理方法:一般不会出现,若出现请立即停药并就医。
心脏疾病:心悸、直立不耐受症状、症状性低血压、胸痛、心绞痛等。
处理方法:应立即停药就医,并遵医嘱进行适当的替代治疗。
血管疾病:潮红。
处理方法:一般无需特殊处理,通常可在继续用药后症状消失,或者在停药1~2天自行缓解。
呼吸、胸和纵隔疾病:咳嗽、上呼吸道感染症状。
处理方法:在停药后该症状总是可以得到缓解。对于由贝那普利导致的咳嗽,需就医进行咳嗽的鉴别诊断,对症治疗。
胃肠道疾病:胃肠功能紊乱、腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、胰腺炎。
处理方法:若由胃肠道疾病导致严重缺钠的或血容量不足时,再接受贝那普利治疗可能产生低血压,需及时就医,如采取措施补充体液,可减少低血压的危险,若状持续不缓解或进行性加重,则需立即停药。
处理方法:一旦出现黄疸或肝酶的明显升高,应停药并对患者进行监测。
处理方法:需立即停药,并及时就医,如用抗组胺剂治疗。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛、关节炎、肌痛。
处理方法:应立即停药就医,并遵医嘱进行适当的替代治疗。
处理方法:需减少贝那普利的剂量或停用该药,通常在停药后会缓解,对于敏感病人,在治疗的最初几周内对肾功能进行密切的监测。
全身不适和给药位点反应:疲劳。
处理方法:一般无需特殊处理,通常可在继续用药后症状消失,或者在停药1~2天自行缓解。
注意事项
药物贮存
密封、干燥处(30℃以下)保存。
药品被分割后应尽快服用。
药物要置于儿童不宜触及的地方。
其他
在服用本品期间应密切监测血压水平,谨防低血压的发生。
治疗期间切勿自行随意改变药物剂量,以免出现血压过低或血压过高等情况。
在治疗期间可能会出现眩晕的情况,从事驾驶汽车、户外高空作业等工作的患者应予以注意。
盐酸贝那普利片/胶囊多采用双铝包装,应从铝箔中取出药物后再服用,切勿误服铝箔,以出现食管黏膜划伤等不良后果。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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