盐酸苯达莫司汀
概述
药物介绍
盐酸苯达莫司汀是氮芥衍生物类抗肿瘤药物。其可以使DNA单链和双链通过烷化作用交联,扰乱DNA的合成以及其功能,从而阻止细胞复制。
制剂规格
盐酸苯达莫司汀临床常用其盐酸盐。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
盐酸苯达莫司汀注射剂(粉):25毫克;100毫克。
功效作用
用途
盐酸苯达莫司汀可以治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
盐酸苯达莫司汀还可以用于在利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗过程中,或者治疗6个月内,病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
盐酸苯达莫司汀的作用有什么
盐酸苯达莫司汀的作用主要是治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤,具体用药应遵医嘱。
盐酸苯达莫司汀常用剂型为注射剂,可以杀灭静止期和分裂期的细胞,但具体的作用机制不明确,目前适合用于在利妥昔单抗或含此药物方案治疗过程中病情仍进展,或者治疗6个月内病情仍进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤。
该药物应禁用于对本品有超敏反应史者。用药后常见的不良反应包括中性粒细胞减少,白细胞减少,血小板减少,贫血,恶心,呕吐,发热,食欲下降等。
具体的用药应经过专科医师的指导,不可自行用药。
用法用量
如何用药
盐酸苯达莫司汀为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
配制方法与注意事项
溶解盐酸苯达莫司汀:25毫克规格,用5毫升无菌注射用水溶解;100毫克规格,用20毫升无菌注射用水溶解。溶解后应充分振摇至呈无色或淡黄色澄清溶液,最终浓度为每毫升5毫克,盐酸苯达莫司汀冻干粉一般情况下可在5分钟内完全溶解。
稀释盐酸苯达莫司汀溶液:在溶解后30分钟之内,在无菌条件下根据需要抽取所需体积的大小,转移至500毫升的0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液(2.5%、0.45%,前者为葡萄糖的浓度,后者为氯化钠的浓度)中,并确保盐酸苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在每毫升0.2~0.6毫克之间。配制好的注射液可在2~8℃冷藏保存24小时,或在室温及自然光下保存3小时。
治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。以28天为一个治疗周期,一般需要6个治疗周期。在每个治疗周期的第1天和第2天给药,推荐剂量为每平方米体表面积100毫克。经静脉滴注给药,一次给药时间不应少于30分钟。如出现3级血液学毒性或临床症状明显的≥2级的非血液学毒性,应暂停给药,待非血液学毒性恢复至≤1级和(或)血细胞计数改善(绝对中性粒细胞计数大于等于每升1×109,血小板计数大于等于每升75×109),才可恢复治疗,但需要降低剂量。
出现3级血液学毒性,每个治疗周期的第1天和第2天,应降低剂量至每平方米体表面积50毫克;如大于3级或以上的毒性复发,则降低剂量至每平方米体表面积25毫克。
出现3级或以上非血液学毒性应降低剂量至每平方米体表面积50毫克,继后是否向上调节剂量,应由治疗医生考虑。
用于治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。以21天为一个治疗周期,一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的第1天和第2天给药,推荐剂量为每平方米体表面积120毫克。一次给药时间不应少于60分钟。如出现3级血液学毒性或临床症状明显的≥2级的非血液学毒性,应暂停给药。待非血液学毒性恢复至≤1级和血细胞计数改善(绝对中性粒细胞计数大于等于每升1×109,血小板计数大于等于每升75×109),才可恢复治疗,但需要降低剂量。
出现3级血液学毒性,每个治疗周期的第1天和第2天,降低剂量至每平方米体表面积90毫克;如3级的毒性反应再次复发,则降低剂量至每平方米体表面积60毫克。
出现3级或以上非血液学毒性或2级感染时,应降低剂量至每平方米体表面积90毫克,如3级或以上毒性或2级感染再次复发,则应降低剂量至每平方米体表面积60毫克。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。
轻、中度肾功能不全患者慎用,患者内生肌酐清除率(Ccr)小于每分钟40毫升禁用。
中度或重度肝功能不全禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
轻度肝功能不全者慎用。
尚未明确盐酸苯达莫司汀是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应根据药物对母体的重要性,选择停药或停止哺乳。
盐酸苯达莫司汀可能对胎儿造成影响,女性治疗过程中及治疗后3个月内,应采取适当避孕措施及停止哺乳。
儿童的有效性尚未确定,但安全性与成人相似。
盐酸苯达莫司汀与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用盐酸苯达莫司汀前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解盐酸苯达莫司汀的药物不良反应,做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
盐酸苯达莫司汀不良反应主要包括:
盐酸苯达莫司汀严重不良反应有骨髓抑制、感染、输液反应和过敏反应、肿瘤溶解综合征、皮肤反应、其他恶性肿瘤、因发热而导致的中性粒细胞减少症和肺炎、急性肾功能衰竭、心脏衰竭、肺纤维化骨髓增生异常综合征、血细胞溶解、非典型性肺炎、败血症、红斑、皮肤坏死。
剂量相关性的严重不良反应有骨髓抑制、感染、肺炎、肿瘤溶解综合征和输液反应。
治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)可见过敏反应、发热、寒战、高血压危象、恶心、呕吐、无力、疲劳、不适、虚弱、口干、咳嗽、便秘、腹泻、头痛、皮肤黏膜炎症和口腔炎、鼻咽炎、单纯性疱疹、皮疹、瘙痒、体重减轻、高尿酸血症血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少、胆红素升高。
治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)可见心动过速、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、消化不良、胃食管反流性疾病、口腔炎、口干、疲劳、发热、寒战、水肿、无力、虚弱、胸痛、注射部位疼痛、尿道疼痛、带状疱疹、上呼吸道感染、泌尿道感染、鼻窦炎、肺炎、发热、鹅口疮、鼻咽炎、体重减轻、食欲缺乏、脱水、低钾血症背痛、骨痛、肢体末端痛、关节痛、头痛、头晕、味觉障碍、失眠、焦虑、抑郁、咳嗽、咽痛、呼吸困难、喘鸣、鼻充血、皮疹、瘙痒症、皮肤干燥、盗汗、多汗症、低血压、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少、淋巴细胞减少、粒细胞减少。
上市后报道的不良反应有过敏反应、注射部位反应(包括静脉炎、瘙痒、激惹、疼痛及红肿)。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
用药前应告知主治医生有关过敏史、详细的用药史及其他伴发疾病,特别是血液或骨髓病、肾脏病、肝病、感染疾病等,同时应向医生详细询问服药的风险及受益情况,避免与其他可能产生不良相互作用的药物合用。
用药期间应密切监测白细胞计数、血小板、血红蛋白及中性粒细胞计数。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医?
出现严重的骨髓抑制
严重的过敏反应
心脏衰竭
急性肾功能衰竭
盐酸苯达莫司汀应该如何保存?
盐酸苯达莫司汀药品应该在室温下避光保存,短程携带允许15~30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
有些药物可能与盐酸苯达莫司汀相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸苯达莫司汀一起使用前请咨询医生。
盐酸苯达莫司汀的活性代谢产物γ-羟基苯达司汀和N-去甲基苯达司汀均通过CYP1A2形成。CYP1A2抑制剂(环丙沙星、氟伏沙明)不但可升高苯达莫司汀的血药浓度,而且能降低苯达莫司汀活性代谢物的血药浓度。
CYP1A2诱导剂(奥美拉唑)或者吸烟等可能会降低苯达莫司汀血药浓度,而且可能会升高盐酸苯达莫司汀代谢产物的血药浓度。当盐酸苯达莫司汀与CYP1A2诱导剂或抑制剂必须合用时应密切注意。
盐酸苯达莫司汀分布的转运系统尚未完全确立,体外研究表明,P-糖蛋白,乳腺癌耐药蛋白(BCRP),和(或)其他外排转运蛋白可能在盐酸苯达莫司汀分布过程中起着转运的作用。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开具,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
盐酸苯达莫司汀是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
盐酸苯达莫司汀需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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