盐酸利多卡因
功效作用
本品为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类(轻度钠离子阻滞)抗心律失常药,可用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、神经传导阻滞,本品还可用于表面麻醉室性心律失常、早泄的治疗。
适应证
本品的用法不同,对应的适应证也有所区别。
盐酸利多卡因注射液
麻醉
用于表面麻醉、骶管阻滞、硬脊膜外麻醉、浸润麻醉或静注区域阻滞、外周神经阻滞、交感神经阻滞及神经传导阻滞。
抗心律失常
适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性期前收缩室性心动过速心室颤动
盐酸利多卡因胶浆
用于胸腔镜检查或腹腔手术麻醉。
利多卡因气雾剂
交感神经阻滞;皮肤和黏膜的局部麻醉;还可用于口、鼻腔黏膜小手术。可用于咽喉气管镜检查,方便导管插入。
利多卡因凝胶贴膏
用于缓解带状疱疹后遗神经痛,贴于无破损皮肤。
药物起效时间
本品为局麻药,起效快,弥散力强。
药物维持时间
一般从局部消除时间为2小时,如果同时连用肾上腺素,作用时间会相应延长。
药物联用
可与长效局麻药合用,从而提前起效、延长起效时间。
可与氨基糖苷类抗生素联用,增强神经阻滞效果。
可与神经-肌肉松弛药联用,提高神经-肌肉松弛药的作用。
可与去甲肾上腺素联用,增加本品的作用时间。
可与维生素B12联用,封闭三叉神经分支,治疗原发性三叉神经痛。
利多卡因涂了一小时还有效果吗?
利多卡因涂了一小时可能还有效果,也可能没有效果,与个人体质有关,建议在医生指导下进行。
涂抹利多卡因一般指的是利多卡因胶浆或是复方利多卡因乳膏等,其渗入皮下组织后,会阻断皮下感觉神经的递质传导,从而起到减轻皮肤敏感性,缓解疼痛等效果。
利多卡因的有效时间一般是1~2个小时,主要是由于肝脏将利多卡因分解后,代谢出体外,使血药浓度降低,而1小时正好处在利多卡因可能失效的节点上,因此利多卡因涂了一小时后根据个人代谢利多卡因速度的快慢,可能有效果,也可能没有效果。
使用利多卡因时,应在医生指导下进行,如果心脏功能不好,或肝功能受损,建议避免使用利多卡因。
利多卡因治疗早泄怎么涂抹比较好?
利多卡因治疗早泄,一般涂抹在冠状沟部位,也就是阴茎部位神经较为丰富的部位,使用时间在性生活前5~10分钟使用。
部位:利多卡因治疗早泄的机制是通过麻痹感觉神经,减轻阴茎的敏感度,从而使射精反射接受的刺激减轻,达到延长性生活时间的目的,因此需要尽量涂抹在感觉神经较为丰富的部位,也就是冠状沟的位置。
时间:利多卡因的起效时间一般是在5~10分钟,因此建议在性生活前5~10分钟使用,这样在进行性生活时已经起效,还可以尽可能使整个过程维持在药效时间内。
使用利多卡因时应在医生指导下进行,如果涂抹后出现红肿、瘙痒,考虑发生了过敏,建议立即清洗干净,避免再次使用。
用药禁忌
利多卡因临床使用禁忌较多,主要包括用量、部分药物联用、特殊人群应用、过敏等情况,盐酸利多卡因与碳酸利多卡因之间有一定差异。
禁用情况
对利多卡因及其他局部麻醉药过敏者禁用。
癫痫大发作史者禁用。
肝功能严重不全者禁用。
休克患者禁用。
阿斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)患者禁用(静脉制剂)。
严重心脏传导阻滞(包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束室阻滞)者禁用(静脉制剂)。
严重窦房结功能障碍者禁用(静脉制剂)。
预激综合征患者禁用(静脉制剂)。
孕妇禁用(静脉制剂)。
慎用情况
肝肾功能障碍者慎用。
肝血流减低者慎用。
充血性心肌衰竭者慎用。
严重心肌受损慎用。
低血容量者慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:会通过胎盘屏障,且胎儿对利多卡因敏感度高于成人,因此孕妇慎用,必要时可选择肠外给药,避免静脉输注。
哺乳期妇女:可通过乳腺进入乳汁,因此哺乳期妇女慎用。
儿童用药:一次给药总量不超过4.5mg,如果体重较低小儿不超过4.0mg,浓度0.25%~0.5%,特殊情况最高可到1%,新生儿、早产儿慎用。
老人用药:无特殊要求,考虑老人肝肾功能减退,请在医生指导下慎重使用。
不良相互作用
巴比妥类药:利多卡因与苯巴比妥、硫喷妥钠美索比妥等巴比妥类药物联用时,可能导致神经功能过度抑制,出现呼吸抑制、心跳骤停等不良反应,禁止联用。
硝普钠:利多卡因与硝普钠联用时,容易受其扩血管影响,导致低血压、心动过缓,甚至引发心脏骤停。
脱水剂:利多卡因与甘露醇等脱水剂联用时,可能由于其脱水作用,导致浓度相对上升,引起重度。
两性霉素B氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药:与利多卡因合用时,可能导致药物代谢变慢,血药浓度上升引发中毒,因此禁止与以上药物联用。
β受体阻滞剂:与β受体阻滞剂如普萘洛尔合用时,利多卡因浓度会上升,发生心脏、神经异常情况较多,需监控循环、神经功能。
抗心律失常药:利多卡因与奎尼丁普鲁卡因胺、美西律或妥卡尼合用时,利多卡因的毒性增加,甚至引起窦性停搏
神经肌肉阻滞药:如氨基糖苷类抗生素可以增加利多卡因的神经阻滞作用,谨慎联用。
异丙基肾上腺素与去甲肾上腺素:因异丙基肾上腺素可以增加肝脏血流量,可以使得利多卡因的总清除率增加;而去甲肾上素因减少肝脏血流量,可以使得利多卡因总清除率下降。
用法用量
利多卡因为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,且不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
注射液:2ml:4mg/支;2ml:40mg/支;5ml:50mg/支;5ml:0.1g/支;10ml:0.2g/支;20ml:0.4g/支。
胶浆剂:10g:0.2g/支;20g:0.4g/支。
凝胶:2%。
眼用凝胶:5ml:0.175g。
气雾剂或喷雾剂:2%~4%。
贴膏:700mg/贴。
具体用法
用法
表面麻醉:2%~4%溶液。
骶管阻滞:1%溶液。
硬膜外阻滞:0.25%~0.5%溶液。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞:0.25%~0.5%溶液。
外周神经阻滞:臂丛神经用1.5%溶液,牙科用2%溶液,肋间神经用1%溶液,子宫颈旁用0.5%~1%溶液,椎旁脊神经阻滞用1.0%,阴部神经用0.5%~1%溶液。
交感神经节阻滞:1%溶液。
检查时外用:2%盐酸利多卡因胶浆直接涂抹于食管、咽喉、尿道等外壁,或胃镜检查前,口服2%溶液或4%溶液,或外喷2%~4%的盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂。
止痛:牙痛凝胶直接外涂,或直接用2%溶液漱口,或用棉球蘸取2%溶液涂抹。贴膏用于带状疱疹神经痛无破损皮肤,覆盖疼痛最严重区域。
早泄:胶浆、凝胶直接外涂。
室性心动过速:静脉注射,或使用5%葡萄糖直射,混合成1~4mg/ml的溶液,静脉滴注或通过输液泵给药。
治疗原发性三叉神经痛:2%盐酸利多卡因溶液与维生素B12混合注射。
用量
成人用量
表面麻醉:不超过100mg。
骶管阻滞:不超过200mg。
硬膜外阻滞:250~300mg。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞:50~300mg。
外周神经阻滞:臂丛神经用250~300mg,牙科用20~100mg,肋间神经用不超过300mg,子宫颈旁两侧各100mg,椎旁脊神经阻滞30~50mg,阴部神经两侧各100mg。
交感神经节阻滞:50mg。
检查时外用:2%利多卡因胶浆直接外涂用200~400mg,口服2%利多卡因溶液10~30ml,外喷盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂浓度2%时10~30ml,4%时则5~15ml。
室性心动过速:静脉注射时,按体重计算,一般是1~1.5mg/kg,最大量不超过300mg。
治疗原发性三叉神经痛:1ml,一抽1~2次,连续注射5~7天。
儿童用量
用于麻醉、神经外阻滞时,一次给药总量不得超过4.5mg/kg,一般用0.25~0.5%的溶液,特殊情况下可用1%溶液,用于治疗心律失常时,根据儿童体重,选择1~3mg/kg。
牙痛:外涂0.5cm凝胶,或注射0.25%溶液4~4.5mg/kg。
室性心动过速:静脉注射一次1~3mg/kg,静脉滴注1分钟20~50μg/kg。
药物漏用
此药物一般仅在手术或检查中单次应用或对症止痛,无需要规律使用的情况,因此不存在漏用的情况。
药物过量
过量注射可能导致心脏骤停、呼吸抑制、休克等严重反应,外用制剂一般不会过量。
一旦过量需要立即停止用药,监控血压、血氧,通过吸氧、胸外按压等方式维持生命体中,同时静脉输入葡萄糖酸钙等药物稀释药液,必要时使用肾上腺素、阿托品等药物维持体征。
药物停用
盐酸利多卡因注射液
麻醉用:一般单次使用,起效后就停用。
抗心律失常:一般单次使用控制心率后即停用,换用更方便的口服药控制心率。
盐酸利多卡因胶浆
一般用于涂抹食管、咽喉、尿道等部位,用于局部麻醉,通常仅单次使用,起效后即刻停用。
利多卡因气雾剂
麻醉用:通常为单次使用,起效后即停用。
早泄:应逐渐减少用量,建立耐受后停药。
以上所有药物在出现心跳加快、心电图P-R间期延长、QRS波增宽、出现或原有心律失常加重、血压下降等严重不良反应时,应立即停用。
不良反应
不良反应的表现
影响中枢神经正常功能:导致使用者嗜睡、肌肉抽搐、惊厥、感觉系统异常、昏迷,严重者可能导致呼吸抑制
影响心血管功能:会抑制心肌收缩,影响心脏传导,可能引起低血压、心率下降,浓度较高时发现心房传导速度减慢、房室传导阻滞心输出量下降、休克等情况。
导致过敏反应:特别是外用制剂,如皮疹、瘙痒、皮肤烧灼感、脱皮脱色、血管性水肿支气管痉挛、荨麻疹等。
不良反应的处理方法
出现中枢异常,立即停用,并使用地西泮、巴比妥类药物镇静神经治疗,肌肉抽搐可使用肌松药,如氯唑沙宗、乙哌立松。
出现心血管异常:立即停用,并使用阿托品、异丙肾上腺素维持循环,必要时可吸氧、起搏器。
过敏反应:应立即停用,并使用氯雷他定片、盐酸西替利嗪片抗过敏治疗,严重过敏需要立即就医抢救。
注意事项
药物贮存
盐酸利多卡因胶浆:密闭保存。
盐酸利多卡因注射液:密闭保存。
盐酸利多卡因凝胶:密闭保存。
利多卡因气雾剂:避光密闭,在暗凉处(不超过20℃)。
利多卡因凝聚贴膏:遮光,不超过30℃密封保存。
其他
如果利多卡因中添加了羟基本甲酸酯作为防腐剂,则不能用于神经阻滞,也不能用于椎管内注射。
不可大量静脉注射,大量使用可能引发惊厥,甚至导致心脏骤停,因此禁止大剂量使用。
利多卡因容易发生蓄积,长期应用可能蓄积中毒。
用药期间应注意检查血压、血清电解质,并监测心电图
对其他麻醉剂过敏的药物,可能对盐酸利多卡因过敏,应避免使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用药禁忌
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