盐酸洛哌丁胺
功效作用
本品是止泻药,作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而减缓肠蠕动,影响水和电解质通过肠道,延长肠内的滞留时间。
本品也可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
适应证
用于控制急、慢性功能性腹泻及药物和结肠炎导致的腹泻的症状。尤其适用于临床上应用其他止泻药效果不显著的慢性功能性腹泻。
对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有效,用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
药物起效时间
本品起效时间目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。服用后4~6小时到达血药浓度峰值,请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为7~15小时,每天使用不超过4次,请遵医嘱使用。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要使用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和使用方法。
用药禁忌
禁用情况
2岁以下的儿童禁用。
对本品过敏者禁用。
高热脓血便的急性痢疾禁用。
菌性小肠结肠炎禁用。
肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠者禁用。
便秘以及胃肠胀气或严重脱水者禁用。
溃疡性结肠炎急性发作期禁用。
广谱抗生素引起的假膜性肠炎者禁用。
慎用情况
严重肝功能损伤者慎用。
孕妇慎用。
严重中毒性或感染性腹泻慎用。
哺乳期妇女慎用。
6岁以下儿童不宜使用。
特殊人群用药
孕妇
虽然洛哌丁胺无致畸作用和胚胎毒性,但孕妇使用仍应权衡治疗作用和可能潜在的危害,尤其在妊娠前三个月内,请在医生指导下慎重使用。
哺乳期妇女
洛哌丁胺可少量分泌于母乳中,因此哺乳期妇女慎用。
儿童
本品禁用于2岁以下的儿童。6岁以下儿童不宜使用,请遵医嘱。
老人
老年人因器官功能减退,应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁利托那韦(两者均为P-糖蛋白抑制剂)合用时,会导致洛哌丁胺的血浆浓度增加2~3倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺(单剂量4mg)与伊曲康唑(CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3~4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约2倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺与伊曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍,总血浆暴露增加13倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺(单剂量16mg)与酮康唑(为CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加5倍,联用需谨慎。
洛哌丁胺与口服去氨加压素合用可导致去氨加压素的血浆浓度增加3倍,可能是由于胃肠蠕动缓慢引起的,联用需谨慎。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
胶囊剂:2mg/粒。
颗粒剂:1g:1mg/袋。
具体用法
用法
盐酸洛哌丁胺胶囊:口服,适量水送服,空腹或餐前半小时服药可提高疗效。
盐酸洛哌丁胺颗粒:口服,适量水冲服,空腹或餐前半小时服药可提高疗效。
用量
盐酸洛哌丁胺胶囊
适用于成人和6岁以上​儿童,用液体送服。患者应根据需要适当补充液体和电解质。
急性腹泻:起始剂量,成人2粒,以后每腹泻一次,再服用1粒,直到腹泻停止或用量达到8粒以后每腹泻一次,再服用1粒,直到腹泻停止或每日用量达到8粒,连服5日,若无效则停用。
儿童1粒,以后每次不成形便后服用1粒,直到腹泻停止,最大用量每日3粒。
慢性腹泻:起始剂量,成人1~2粒,每日1~6粒,显效后每日给予2~4粒维持治疗。
儿童1粒,以后可调节每日剂量以维持每日1~2次正常大便​。
每日最大剂量:成人不超过8粒;儿童给药剂量与体重相关,每日不超过3mg/20Kg。
盐酸洛哌丁胺颗粒
适用于成人和5岁以上儿童。
急性腹泻:起始剂量,成人为4mg,5岁以上的儿童为2mg,以后每次不成形便后2mg。
慢性腹泻:起始剂量,成人为2~​4mg,每日2~12mg,显效后每日给予4~8mg维持治疗;​5岁以上的儿童为2mg,以后根据大便情况调节每日剂量。
每日最大剂量:成人不超过16mg,儿童不超过3mg/20kg体重。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
在过量时(包括由于肝功能障碍导致的相对过量),可能出现中枢神经抑制症状(如:木僵、调节功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制)及肠梗阻。儿童可能对中枢神经系统反应较成人敏感。
在有意过量服用(报告剂量为每日40 mg至792 mg)本品的个人中观察到QT间期延长、QRS波增宽和/或严重室性心律失常,包括尖端扭转性室速。死亡事件也有报告。
药物过量的处理方法
可用纳洛酮作为解毒剂。应注意本品作用的持续时间长于纳洛酮(1~3)小时,持续使用纳洛酮解救是必要的,病人应至少监护48小时以防止可能的中枢神经抑制症状。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用,及时就医。
一旦发生便秘、腹胀、不完全肠梗阻时,应立即停用盐酸洛哌丁胺。
艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状,应停止盐酸洛哌丁胺的治疗。曾有个别艾滋病患者使用本品治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现顽固性便秘,导致中毒性巨结肠的风险增加的报道。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
偶见口干、嗜睡、倦怠、头晕、恶心、呕吐、便秘、胃肠道不适和过敏反应等。
不良反应的处理方法
上述不良反应多为一过性,可不用处理密切观察,如果症状一直持续或不能耐受,可考虑停药,如果出现一般过敏反应可内服氯雷他定或外用糖皮质激素如氟轻松乳膏对症处理即可。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密封,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
本品用于腹泻时,仅为对症治疗。在确定病因后,应进行特定治疗。腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。
本品不应作为以下疾病的主要治疗方法:主要症状为高热脓血便的急性痢疾;急性溃疡性结肠炎;沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎;使用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎
一般情况下,由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、​巨结肠和中毒性巨结肠时,不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻,应马上停用本品。
虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。
本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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