盐酸帕罗西汀
功效作用
本品是一种强效、高选择性5-HT再摄取抑制剂,通过选择性抑制5-羟色胺的再摄取,可以使突触间隙中的5-羟色胺浓度明显升高,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能,有效发挥抗抑郁的作用,常用于治疗抑郁症、强迫症、惊恐障碍等疾病。
适应证
本品用于治疗抑郁症、强迫症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍、社交恐怖症/社交焦虑症。
疗效满意后,继续服用本药可预防抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,本品还可用于治疗广泛焦虑障碍、创伤后的应激障碍。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
不同剂型盐酸帕罗西汀的起效时间不同。片剂:盐酸帕罗西汀片达到最大血药浓度约为5小时,大约10天左右能达到稳态。
肠溶缓释片:盐酸帕罗西汀肠溶缓释片在用药后约6~10小时左右血药浓度就可以达到峰值。
上述制剂通常服药2周后,血药浓度达到稳态,可持续起效。
需要注意:药物在达最大药物浓度之前,药物已经开始起效。
药物维持时间
不同剂型盐酸帕罗西汀的维持时间不同。
片剂:盐酸帕罗西汀片药物维持时间尚不确定,其血药浓度的消除半衰期约为24小时,每日服用1次。
肠溶缓释片:盐酸帕罗西汀肠溶缓释片药物维持时间尚不确定,其血药浓度的消除半衰期约为15~20小时,每日服用1次。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
盐酸帕罗西汀片治疗早泄吗?
盐酸帕罗西汀片是可以用来治疗早泄的。
原发性早泄的患者可以服用盐酸帕罗西汀片进行治疗,因为盐酸帕罗西汀片属于5-羟色胺再摄取抑制剂,帕罗西汀可以降低神经中枢控制射精的敏感度,延长早泄患者的射精潜伏时间,增加对射精的控制能力,提高性生活的满意度。
当然,对于继发性的早泄,可能合并其他疾病,患者应该及时医院就诊,完善相关检查,在专业医师的指导下接受治疗。
盐酸帕罗西汀属于处方药,必须由医生开具处方依方使用,不能自行购药使用,以免造成不良后果。
服用盐酸帕罗西汀片会出现失眠吗?
服用盐酸帕罗西汀片是可能会出现失眠的。
服用盐酸帕罗西汀片后可出现嗜睡、失眠、兴奋等精神异常相关的不良反应,常出现在服药的早期,随着服药时间的延长可逐渐缓解,对于严重失眠或持续不缓解者,建议咨询专业医师。
用药禁忌
禁用情况
对本药品过敏者禁用。
本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用(包括利奈唑胺)或在单胺氧化酶抑制剂治疗结束后两周内使用。同样本品治疗结束后两周内也不能使用单胺氧化酶抑制剂。
本品不能与甲硫哒嗪合用,本品可引起的血药浓度升高。
18岁以下儿童或青少年禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
严重肝肾功能不全慎用。
癫痫、躁狂病史、双相情感障碍及有自杀倾向的患者慎用。
驾驶车辆、高空作业、操作机械人员应慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
有出血倾向者慎用。
特殊人群用药
孕妇
妊娠期服用帕罗西汀可导致胎儿损伤。对于孕妇或计划怀孕的妇女,处方医生只有在衡量帕罗西汀潜在受益大于潜在风险时方可使用,否则需选择可替代的治疗措施。
哺乳期女性
少量帕罗西汀经乳汁排出,帕罗西汀不能用于哺乳期,除非有证据说明母亲的预期受益大于可能对婴儿的风险。
儿童
18 岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立,尚未批准用于儿童。
老人
帕罗西汀在老年患者中清除率下降。因此,推荐老年患者使用更低的起始剂量。
不良相互作用
禁止联用
匹莫齐特:本品和匹莫齐特合用时,可使匹莫齐特的血药浓度明显增加,使QT间期延长,故禁止合用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
西咪替丁:与本品合用,可使帕罗西汀的稳态血药浓度明显升高,需谨慎联用,必须联用时应根据临床效果调整本品的剂量。
三环类抗抑郁药:与本品合用时,因帕罗西汀可抑制三环类抗抑郁药的代谢,从而增加其血药浓度,应谨慎合用。
丙环定:丙环定和本品合用时,可使丙环定的血药浓度增高,需谨慎合用。
茶碱:本品与茶碱合用可使茶碱水平升高,联合给药时,应监测茶碱的水平。
因药效降低而需谨慎联用的药物
苯巴比妥、苯妥英:合用时,可使本品的血药浓度降低,应谨慎合用。
他莫昔芬:帕罗西汀引起的CYP2D6抑制,可能会导致他莫昔芬的血药浓度下降,从而降低他莫昔芬的疗效,应谨慎联用。
夫沙那韦/利托那韦:与本品合用时,会使帕罗西汀的血浆水平显著下降,应谨慎联用。
用法用量
剂型规格
普通片剂:20mg/片。
缓释片剂:12.5mg/片;25mg/片。
具体用法
用法
建议每天早晨服用一次,用温水将药片完整吞服,切勿咀嚼或压碎。
与食物同服可减少胃肠刺激。
用量
普通片剂
抑郁症:一般剂量每日20mg。服用2~3周后根据病人的反应决定是否加量,若加量,每周以10mg量递增,每日最大剂量可达50mg,应遵医嘱。剂量调整间隔时间至少为一周。
强迫症:一般剂量每日40mg,初始剂量每日20mg,每周以10mg量递增。每日最大剂量可达60mg。剂量调整间隔时间至少为一周。
惊恐障碍:一般剂量每日40mg,初始剂量每日10mg,根据病人的反应,每周以10mg量递增,每日最大剂量可达50mg。剂量调整间隔时间至少为一周。
社交恐怖症/社交焦虑症:一般剂量每日20mg,若对20mg无反应的患者可根据病人临床反应,每周以10mg量递增,每日最大剂量可达50mg。剂量调整间隔时间至少为一周。
肠溶缓释片
初始剂量为每日25mg,无效的患者可通过加量而取得疗效,以日剂量12.5mg的幅度增量,每次增加剂量的间隔时间至少1周。最高给药剂量为每日62.5mg。
药物漏用
本品每天只需要服用1次,若患者在正常服药时间忘记了服药,只需在当天想起来时按正常剂量及时服药即可。切勿在第2天服用双倍剂量来补偿漏服药物。
药物过量
症状
帕罗西汀服用过量常可引起嗜睡、昏迷、震颤、意识模糊、头晕、恶心、呕吐、心动过速等不良事件。
措施
帕罗西汀过量目前无特效的解毒剂,如果不慎过量,应立即就医,医生应首先保证患者的呼吸道通畅,吸氧,给予血压血氧心电监护,监测患者的生命体征和心电活动。不建议使用催吐法,应给予活性炭治疗。治疗上主要以对症支持治疗为主。
应特别关注之前可能过量摄入三环类抗抑郁药,在过量用药管理过程中,医生应考虑多种药物相关的可能性。
药物停用
盐酸帕罗西汀片不宜突然停药。逐渐减量停药方案:以周为间隔逐渐减量,每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg,每周减量1次。当日用剂量减至每日20mg时,病人按该剂量继续用药1周,然后停药。
如减量或停药后出现不能耐受的症状,可考虑恢复到前次的用药剂量治疗。然后,医生可以继续进行减量方案,但减量的速度要更加缓慢。
开始单胺氧化酶抑制剂治疗之前应先停用帕罗西汀。
发生严重不良反应时,如肝功能实验指标持续升高、低钠血症、激越、意识混乱、定向障碍、肌阵挛、肌强直、震颤、癫痫发作等应停用帕罗西汀。
提醒:和其他许多精神药物一样,突然停用帕罗西汀可能会发生眩晕、感觉障碍(包括感觉异常,电击感和耳鸣)、睡眠障碍(包括强烈的梦境)、兴奋或焦虑、恶心、头痛、震颤、意识模糊、腹泻和出汗等症状。这些症状通常为轻到中度,为自限性。
不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
代谢和营养异常:主要表现为食欲减退、体重增加等,检查可发现血液中胆固醇水平升高。
精神异常:常表现为嗜睡、失眠、兴奋、噩梦、哈欠等。
神经系统异常:震颤、头痛、眩晕、情绪不稳定等。
眼睛异常:视物模糊等。
心血管系统异常:高血压、心动过速等。
消化系统异常:恶心呕吐、便秘、腹泻、口干等。
皮肤和皮下组织异常:出汗、瘙痒等。
肾脏和泌尿生殖系统异常:性功能障碍。
全身和给药部位反应:虚弱无力等。
肌骨骼系统异常:关节痛。
特异感觉异常:主要表现为耳鸣。
少见的不良反应
血液和淋巴系统异常:主要表现为皮肤和黏膜的异常出血、紫癜、贫血、白细胞减少等。
代谢和营养异常:主要表现为浮肿、外周性水肿、口渴、体重减轻等,检查可发现谷丙转氨酶、谷草转氨酶的升高。
精神异常:常表现为意识模糊、幻觉等。
眼睛异常:瞳孔散大等。
心血管系统异常:窦性心动过速或心动过缓、低血压、血肿、偏头痛、晕厥等。
呼吸系统、胸腔和纵隔异常:呼吸困难、鼻出血、哮喘、支气管炎、过度换气、肺炎等。
全身和给药部位反应:全身乏力、寒战、面部水肿、颈痛等。
肌骨骼系统异常:关节炎、关节病等。
特异感觉异常:主要表现为耳痛、眼痛、瞳孔扩大、中耳炎、结膜炎、角膜结膜炎等。
罕见的不良反应
血液和淋巴系统异常:出血时间延长、淋巴水肿、血细胞异常等。
免疫系统异常:类速发过敏反应和血管水肿等严重过敏反应。
精神异常:躁狂等。
眼睛异常:急性青光眼等。
皮肤和皮下组织异常:粉刺、脱发、皮肤干燥、单纯疱疹、光敏感、荨麻疹、湿疹、接触性皮炎等。
肝胆系统异常:转氨酶升高,可出现肝炎、黄疸、肝功能衰竭等。
不良反应的处理方法
本品的不良反应多为轻度至中度,而且一般为自限性,无须特殊干预,随着服药时间的延长,症状多可自行消失,一般无须停药,如果出现不能耐受的症状,应及时就医,由医生给予保肝、抑酸、抗过敏、抗心律失常等对症支持治疗。
对于严重的不良反应,应及时就医,经医生评估后及时给予相应处置,并逐渐减量或逐渐更换其他药物。对于发生过敏性休克者,在场人员应该及时拨打120,并就地抢救。
注意事项
药物贮存
应遮光,25℃以下干燥处密封贮存。
注意药物应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
使用帕罗西汀会增加自杀意念和自杀行为风险。患者亲属平时应密切观察可能的临床症状恶化和异常的行为改变。特别是在抗抑郁药物治疗的早期,或是在药物剂量增加或减少的时候,应加强陪伴,以防发生意外。
本品可能损伤判断、思考或运动技能,服药期间应避免从事驾驶、操纵机器等有潜在危险性的工作。
服用本品时应当从最小量开始,并配合良好的患者管理,以减少过量用药的危险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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