盐酸普拉克索
功效作用
本品是一种多巴胺受体激动剂,通过兴奋纹状体的多巴胺受体来减轻帕金森病患者的运动障碍
适应证
本品可用于成人特发性帕金森病以及不宁腿综合征的治疗。
本品单独或与左旋多巴合用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状,即在整个疾病过程中,可明显减少静息时的震颤
帕金森病晚期,当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动(剂末现象或“开关”波动)时,与左旋多巴共同治疗时,可使患者对左旋多巴的需要量减少27%~30%,并可延长症状最佳控制时间为平均每天2小时。
也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗。
药物起效时间
本品普通片空腹状态下口服1~3小时后达到血浆峰浓度(Cmax);缓释片大约6小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物一般已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为8~12小时,每天服用不超过3次,请遵医嘱用药。
药物联用
普拉克索联合左旋多巴还能有效改善晚期帕金森病患者的ADL评分和运动症状评分,使晚期帕金森病患者生命更具活力。
用药禁忌
禁用情况
对本品或制剂中任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
严重心血管疾病患者慎用。
肾功能损伤者慎用。
驾驶车辆或操作机械者慎用。
特殊人群用药
孕妇
母体毒性剂量下对大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁用普拉克索,除非确实需要,只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,才可以使用。
哺乳期女性
普拉克索具有抑制泌乳作用。尚未研究普拉克索是否可分泌到女性乳汁,但大鼠乳汁中药物相关的放射性浓度高于血浆中的浓度。所有,哺乳期间不应使用普拉克索。但是如果不可避免使用普拉克索,应该停止哺乳。
儿童
由于缺少安全性和有效性数据,不建议在儿童和18岁以下青少年中使用本品,如需使用,需要在医生指导下慎用。
老人
老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异,但老年人器官功能减退特别是肾功能,需要在医生指导下使用。
配伍禁忌
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
西咪替丁金刚烷胺等:本品是通过肾小管阳离子分泌转运系统来清除的药物,或抑制这种清除途径的药物,可能与普拉克索发生相互作用并导致任一种或两种药物的清除率降低,应避免合用。
抗精神病药:本品避免与抗精神病药物如氯丙嗪同时应用,否则两种药物间可能存在拮抗作用。
镇静药或酒精:患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物如安定或酒精,以免增加中枢抑制作用。
左旋多巴卡比多巴:本品可使左旋多巴、卡比多巴的血药峰浓度升高,达峰时间明显缩短,因此在增加本品剂量时,应降低左旋多巴剂量。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
盐酸普拉克索片:0.125mg/片;0.25mg/片;0.5mg/片;1.0mg/片。
盐酸普拉克索缓释片:0.375mg/片;0.75mg/片;1.5mg/片;3mg/片;4.5mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服,伴随或不伴随进食均可。
用量
盐酸普拉克索片
本品每日剂量应分3次服用。
初始治疗。
起始剂量为每日0.375mg,分3次服用,然后每5~7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。
如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg,每日最大剂量为4.5mg。应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
维持治疗。
个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。
在剂量逐渐增加的三项重要研究中,从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。
当计划减少左旋多巴治疗时,每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案:
肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于20~50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,每次0.125mg,每日两次。肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,从每天0.125mg开始。
如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于20~50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。
肝功能损害患者的用药:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而,肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响还未被阐明。
不宁腿综合征治疗:建议起始剂量为0.125mg,睡前2~3小时服用,每日一次。如果患者需要更大的缓解症状,可以每4~7天增加一次剂量,最大日剂量不超过0.75mg。
治疗3个月后应评估患者的疗效,重新考虑是否需要继续治疗。如果本品治疗中断数天,应该按照上述剂量递增的用药方案从起始剂量开始用药。中止治疗不需要减量。
盐酸普拉克索缓释片
所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算,口服用药,一天1次。
初始治疗:起始剂量:每日0.375mg,然后每5~7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。
维持治疗:
个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中,从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。
在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时,每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
药物漏用
如果漏服药物时间不足两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,18时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,14时忘记服用,15时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:没有关于药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺能受体激动剂药效学特点相关的事件,包括恶心、呕吐、运动机能亢进、幻觉、激动和低血压等。
措施:多巴胺能受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状,可能需要神经抑制类药物如安定进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施,以及胃灌洗、静脉输液、给予活性炭和心电监护等措施。血液透析显示对解毒没有帮助。
药物停用
不可突然停用,突然停药可能发生高热、精神障碍、非运动不良发应(包括冷漠、焦虑、抑郁、疲劳、出汗和疼痛等)。停药前应告知患者,并定期监测。如果出现持续性症状,可能需要暂时增加普拉克索剂量。
应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索,直到日剂量降至0.75mg。此后,应每天减少0.375mg。
采用多巴胺受体激动剂包括普拉克索治疗的帕金森病患者,特别是在高剂量时,曾报告冲动控制障碍表现出病理性赌博,性欲增加和性欲亢进的迹象,通常当减少剂量或停药时可逆。
如果患者发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡(如谈话,吃饭等),通常应停止服用普拉克索。
出现严重不良反应如幻觉、横纹肌溶解症、肌张力障碍、躁狂或精神错乱、纤维化并发症等,可能需要在医生指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
表现及处理方法
很常见的不良反应:包括头晕、嗜睡、恶心、运动障碍等。
处理方法:这些反应通常在治疗早期出现,大多是轻度到中度,并且大部分在持续治疗后会减轻或消失。建议患者早期监测血压。服药期间为避免低血压导致的晕厥,请缓慢起身。
常见的不良反应:部分患者会出现幻觉、失眠、低血压、头痛、便秘、疲劳、外周水肿、视力损害、食欲下降、冲动控制障碍和强迫行为的症状等。
处理方法:如果出现轻微中枢系统不良反应,可密切观察或对症使用一些止痛药或安眠药,一旦出现任何严重不适,请及时就医,可能需要在医生指导下停药。
偶见的不良反应:强迫性购物、病理性赌博、不安、性欲亢进、妄想、偏执、精神错乱、睡眠突然发作、呼吸困难、过敏、皮疹、肺炎等。
处理方法:如果出现轻微过敏不良反应,可密切观察或对症使用一些抗组胺药氯雷他定或外用糖皮质激素,一旦出现其他任何严重不适,请及时就医,可能需要在医生指导下停药。
注意事项
药物贮存
密封,30°C 以下避光保存。
药物需存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
如果在治疗期间患者的嗜睡程度或突然睡眠的发生频度增加,则患者不应该驾驶车辆或参加有潜在危险性的活动,并应当咨询医生的建议。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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