盐酸普萘洛尔
功效作用
本品属于非选择性β受体拮抗药,既可通过减慢心率、降低心肌收缩力、减少心排血量和心肌耗氧量来治疗心绞痛,也可通过减少肾素及去甲肾上腺素的分泌来发挥降压作用,对高血压、心绞痛、心律失常等疾病具有较好的治疗效果。
适应证
单独应用或与其他降压药物联用治疗高血压。
常与硝酸酯类联用治疗劳力型心绞痛。
用于治疗室性心律失常室性心动过速慎用)、室上性快速心律失常,特别是与洋地黄或儿茶酚胺相关的心律失常。并可试用于其他药物治疗效果欠佳的锑剂中毒所致的心律失常,亦可用于控制洋地黄治疗效果欠佳的房扑、房颤患者的心室率,改善顽固性期前收缩患者的症状。
可通过降低肥厚型心肌病流出道的压力差,缓解心绞痛、晕厥、心慌等不适症状。
用于治疗肥厚性主动脉瓣狭窄、二尖瓣脱垂综合征。
用于心肌梗死的二级预防,降低患者死亡率。
与α受体阻滞剂联用,治疗嗜铬细胞瘤所致心动过速。
治疗甲状腺功能亢进症引起的心动过速等症状,也可应用于甲状腺危象的治疗。
用于门静脉高压所致消化道出血的预防。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品有拮抗儿茶酚胺、抑制交感神经兴奋性、抑制血管瘤增殖的作用,还可用于治疗成人特发性震颤、需全身治疗的增殖期婴幼儿血管瘤,预防成人偏头痛。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品有多种药物剂型。剂型不同,药物的起效时间也不相同。
片剂:口服本品后可迅速吸收,给药后约1~4小时血药浓度可达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
缓释胶囊剂:盐酸普萘洛尔缓释胶囊在达到稳态时,血药浓度的达峰时间大约需要6.6小时,在此之前药物已经开始起效。
缓释片剂:口服经胃肠道吸收比较完全,用药后经过1~1.5小时可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
口服溶液剂:口服溶液后,血药浓度的达峰时间大约需要1~4小时,在此之前药物已经开始起效。
注射剂:静脉用药起效时间是多久尚没有明确数据,但一般起效迅速,遵医嘱治疗应用即可。
药物维持时间
剂型不同,药物维持时间也不相同。
缓释胶囊剂:口服盐酸普萘洛尔缓释胶囊的维持时间尚不明确,其半衰期为7小时左右,一天给药1~2次,遵医嘱用药即可。
片剂:口服盐酸普萘洛尔片的维持时间尚不明确,其半衰期为3~6小时,根据病情一天给药2~4次,遵医嘱用药即可。
缓释片剂:口服盐酸普萘洛尔缓释片的维持时间尚不明确,其半衰期为2~3小时,一天给药1次,遵医嘱用药即可。
口服溶液剂:盐酸普萘洛尔口服溶液的维持时间尚不明确,其血浆半衰期为3~6小时,遵医嘱用药即可。
注射剂:静脉应用盐酸普萘洛尔的维持时间尚不明确,注射液血浆消除半衰期为2~3小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品与氯丙嗪合用可用于治疗焦虑,能提高药物的治疗效果。
本品常与硝酸甘油硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物联合用于治疗劳力型心绞痛,可以提高疗效。
本品常与钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂等其他降压药联用治疗心率较快的高血压患者。
盐酸普萘洛尔可以长期吃吗?
盐酸普萘洛尔片可以在医生指导下长期服用。
服药期间不可随意停药,突然停药可引起反跳现象,导致心率加快等不适症状。
盐酸普萘洛尔常用于治疗高血压、心律失常等,但由于其可导致心动过缓、房室传导阻滞、低血压等不良反应,在用药期间需定期检查血压、脉搏、心率、心电图、心功能等,糖尿病患者需密切监测血糖变化,以免出现低血糖的风险。
若患者出现充血性心力衰竭粒细胞缺乏症、呼吸困难等严重不良反应时需停药,并立即就医。当然,患者是否需要服药或停药,以及如何减量至停药需经专业医师评估后遵医嘱服药,不建议自行调整,以免造成不良后果。
吃盐酸普萘洛尔片怀孕了孩子能要吗?
吃了盐酸普萘洛尔后发现怀孕了,孩子可以考虑要。
服用盐酸普萘诺尔后发现怀孕并不是一个绝对的禁忌,因为这个药物是妊娠C级药物,对胎儿并没有明显的致畸作用,主要是可导致胎儿发育延缓、孕妇难产等。分娩前短期应用盐酸普萘洛尔可能使新生儿的肾上腺素能活性受到抑制,出现心动过缓、低血糖、低血压等不良反应。
如果吃完盐酸普萘洛尔后发现怀孕了,药物对胎儿具体有多少影响,现在还不是很明确,无须为了不确定的原因终止妊娠,建议继续怀孕,定期进行孕期检查,监测胎儿指标。建议去医院就诊,完善相关检查,由专业医生评估后,结合个人情况考虑是否继续妊娠。
盐酸普萘洛尔片饭后吃还是饭前吃?
盐酸普萘洛尔片通常建议饭前服用或随餐一起服用。
随餐服用可使药物在肝内代谢减慢,增加其生物利用度,提高药物的疗效。
用药禁忌
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
支气管哮喘患者禁用。
支气管痉挛高危者禁用。
过敏性鼻炎患者禁用。
阻塞性气道疾病病史者禁用。
重度或有症状的心动过缓患者、窦性心动过缓患者禁用。
二度及三度房室传导阻滞患者禁用。
窦房传导阻滞患者禁用。
心源性休克患者禁用。
肺动脉高压导致的右心功能不全患者禁用。
充血性心力衰竭患者禁用。
急性心力衰竭患者禁用。
重度心力衰竭患者禁用。
洋地黄化后,心脏高度扩大、心率波动大者禁用。
低血压患者禁用。
长期禁食者禁用。
代谢性酸中毒(如糖尿病性酮酸中毒等)患者禁用。
重度外周循环衰竭(如坏疽等)患者禁用。
未应用药物治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。
重度肾功能不全者禁用。
应用苯甲酸利扎曲坦治疗期间的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。
老人慎用。
儿童慎用。
运动员慎用。
有充血性心力衰竭风险者慎用。
心动过缓者应慎用。
肺气肿患者慎用。
非过敏性支气管哮喘慎用。
甲状腺中毒症患者慎用。
甲状腺功能低下症患者慎用。
特发性低血糖者慎用。
血糖控制差的糖尿病患者慎用。
禁食状态(如围术期等)的患者慎用。
肝功能不全者慎用。
肾功能不全者慎用。
非重度外周循环衰竭(如雷诺综合征间歇性跛行等)患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
有报道称妊娠中应用本品可导致胎儿发育迟缓,孕妇难产,也可引起新生儿发育缓慢、低血糖、低血压、呼吸抑制等情况。另外有动物研究表示,其对胎仔有长时间的β受体阻滞作用。
因此,对于孕妇或不排除妊娠的女性,不建议将其作为一线治疗药物,应经医生仔细评估后,谨慎使用。
哺乳期女性
有报告发现本品可从乳汁中分泌,因此,哺乳期女性用药需经医生仔细评估,谨慎使用,服药期间避免哺乳。
儿童
儿童应用本品可能导致昏睡、痉挛、重度低血糖等表现,但其在儿童人群中使用的安全性和有效性尚无详细的数据,因此应在医生指导下谨慎使用。
老人
老人对此药的代谢能力较差,宜经医生权衡后从低剂量开始应用,并密切监测患者服药后的情况。血压不宜降至过低,易引起脑梗死等疾病。
在治疗期间应遵医嘱适当调整剂量,切忌突然停药,需停药时必须逐渐减量,一般建议应用1周以上时间逐渐减至停药,同时充分观察患者情况。因此,老年人应在权衡利弊的情况下慎用此药。
不良相互作用
禁止联用
苯甲酸利扎曲坦:可导致苯甲酸利扎曲坦的清除半衰期延长,进而可增加其作用效果,在本品应用期间或停药后的24小时内,绝对禁用苯甲酸利扎曲坦。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
普罗帕酮:普罗帕酮与本品联用时,普萘洛尔吸收入血量会大幅度增加,有加重心动过速的风险,谨慎联用。
氟卡尼:与氟卡尼联用会对心肌活动产生负性作用,同时两种药物血药浓度均会提高,谨慎联用。
奎尼丁:奎尼丁可降低本品的代谢,增加血药浓度,谨慎联用。
利多卡因:共同应用会抑制利多卡因的代谢,可使利多卡因血药浓度明显升高。
钙离子拮抗剂:与尼卡地平尼索地平硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬等钙离子拮抗剂合用时会导致本药的血药浓度升高,会增加心动过缓、传导阻滞等发生的风险,需谨慎合用。
西咪替丁:可增加本药的血药浓度,与之合用需谨慎。
佐米曲普坦:与本品共同服用会导致二者血浆有效浓度明显提高,需谨慎联用。
地西泮:合用后在一定程度上抑制地西泮的代谢情况,导致血液内地西泮和代谢产物的有效浓度增加,需谨慎联用。
右丙氧芬:右丙氧芬可增加本品的生物利用度,有增加心动过缓发生的可能,与之合用需谨慎。
华法林:本品与华法林共同服用,华法林生物利用度会有所增加,华法林的血药浓度可增加,也可一定程度上延长凝血酶原时间,联用需谨慎。
降糖药或胰岛素:与本品联用可增加降糖的作用效果,也易掩盖低血糖所致不适,需密切监测血糖变化。
肼苯哒嗪:可导致肝脏血流量增加,进而导致本药血液浓度增高,谨慎合用。
茶碱:本品由于可降低茶碱的清除率,使后者的血药浓度增加,需谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
氢氧化铝:可能会降低本品的吸收效果,降低疗效,谨慎联用。
非类固醇类抗炎药:与吲哚美辛等非类固醇类抗炎药联用可削弱本品的降压效果,应用需谨慎。
左甲状腺素:在甲减的治疗中,左甲状腺素的应用可降低本品的血药浓度,降低T3浓度,谨慎联用。
消胆胺或考来替泊:与二者合用可使本品的血液有效浓度降低一半左右,需谨慎联用。
利福平:可促进本品的代谢,降低血药浓度,影响疗效,合用需谨慎。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
氟西汀:氟西汀和本品合用,短时间内即可出现传导阻滞、心动过缓等不良反应,同时氟西汀可提高本药的血药浓度,应用需谨慎。
芬戈莫德:与本品联用,在初始阶段即有可能出现心脏传导阻滞或严重的心动过缓等不良反应,需谨慎联用。
疟疾药:卤泛群、奎宁、甲氯喹与本品共同服药时会增加传导阻滞发生的可能,甚至有报道发现本品与甲氯喹联用可导致心脏骤停,需谨慎联用。
麻醉药:本品导致的低血压可因与乙醚等麻醉药连用而加重,合用需谨慎。
可乐定:会加重可乐定因停药引起的高血压、恶心、头痛等,停药时需谨慎。
洋地黄制剂:地高辛等洋地黄类制剂与本品合用会加重心动过缓,共同应用需谨慎。
利血平:利血平与本品具有协同作用,易引起心动过缓等,联合应用需谨慎。
胺碘酮:会加重心脏抑制作用,容易导致心动过缓、心脏骤停等不良反应,联用需谨慎。
拟交感神经药:肾上腺素等拟交感神经药与本品具有拮抗作用,易导致血压升高,需慎用。
麦角生物碱:麦角胺等可与本品产生协同作用,进而减少末梢的血流灌注,易导致下肢凉、下肢痛等症状,需谨慎应用。
特别提示:与本品有相互作用的药物可能还有很多,如果正在使用其他药物,在服用本品前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
用法用量
本品的剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,不可擅自按照药品说明书自行用药,以免造成不良后果。
剂型规格
片剂:10mg/片。
缓释片剂:40mg/片;80mg/片。
缓释胶囊剂:40mg/粒。
口服溶液剂:120ml:450mg。
注射剂:2mg/瓶;5mg/瓶;5ml:5mg/支。
具体用法
用法
片剂、缓释片、缓释胶囊:口服,可于在餐前15~30分钟用适量温水送服,也可随进食同时服用。
口服溶液剂:直接饮用,无须加水冲服。
注射剂:用5%葡萄糖注射液20ml,稀释后缓慢静脉注射。
用量
口服剂用量
成人用量
高血压:起始剂量10mg/次,每日3~4次,可单用或与利尿剂联用。剂量可逐渐增加,每日最大剂量为100mg。
心绞痛:起始剂量5~10mg/次,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,每日多次口服总量可逐渐增至200mg。
心律失常:每日10~30mg,分3~4次服用。
心肌梗死:每日30~240mg,分2~3次服用。
肥厚型心肌病:10~20mg/次,每日3~4次。按病情需要及个人耐受情况调整剂量。
嗜铬细胞瘤:10~20mg/次,每日3~4次。术前用3日,通常先用α受体阻滞剂,待药效出现且稳定后加用本品。若肿瘤通过手术无法切除,可能需要每日口服30mg进行长期维持治疗。
肥厚性主动脉瓣狭窄:可口服10~40mg,每日3~4次。
甲状腺功能亢进症:可口服10~40mg,每日3~4次。
焦虑:40mg/次,每日1次,必要时可增加至每日2~3次。
特发性震颤:可口服40mg,每日2~3次,每周增加1次剂量,必要时可增至每日160mg,必要时每日最高可服用320mg。
预防偏头痛:可口服40mg,每日2~3次,每周逐渐加量至160mg/d,某些患者可加至240mg/d。
预防门静脉高压所致消化道出血:初始服用40mg,每日2次,可逐渐增量至服用160mg,每日2次。
儿童用量
高血压:①新生儿:初始每次0.25mg/kg,每日3次,必要时可增加剂量,最大剂量为每次2mg/kg,每日3次。②1个月~12岁:每次0.25~1mg/kg,每日3次,若有必要可每周逐渐增加剂量,每日口服最大剂量为5mg/kg。③>12岁:初始剂量40mg/次,每日2次,若病情需要可每周逐渐增加剂量,每日口服最大剂量为160~320mg。
心律失常:①新生儿:初始每次0.25~0.5mg/kg,每日3次,根据病情变化及治疗效果调整剂量。②1个月~18岁儿童:初始每次0.25~0.5mg/kg,每日3次,根据病情变化及治疗效果调整剂量,最多可增至每次1mg/kg,每日4次,每日总剂量不超过160mg。
法洛四联症:①新生儿:初始剂量每次0.25~1mg/kg,每日2~3次,每次最大服药剂量为2mg/kg,每日3次。②1个月~12岁儿童:初始每次0.25~1mg/kg,每日3~4次,每日最大剂量为5mg/kg。
嗜铬细胞瘤:初始服用10mg,每日2~3次,可根据病情需要及患者自身耐受情况逐渐提高剂量。
偏头痛:①2~12岁:初始每次服药0.2~0.5mg/kg,每日3次,每日最多服药剂量为4mg/kg;常用剂量为10~20mg/次,每日2~3次。②>12岁:服药剂量20~40mg/次,每日2~3次,一般维持治疗剂量为每日80~160mg。
甲状腺功能亢进症:可结合病情需要给予250~500μg/kg,每日3~4次。
血管瘤:仅限于口服溶液剂。
>2周的婴儿或矫正年龄≥2周的早产儿:常规剂量为2mg/(kg﹒d)。
>4周、足月、无严重并发症、饮食正常、出生体重及体重增长正常的患儿:可在医生指导下用药,无需逐渐增加剂量,初始剂量为2mg/(kg﹒d),分2次服用,间隔时间不少于8 小时,餐后或随同食物服用。每1~2个月复查1次,根据患儿体重和治疗效果调整剂量。
重症患儿,全身状况较差,校正年龄<5周、体重<2.5 kg、有低血糖风险、瘤体位于气道等重要脏器旁,出现呼吸困难等症状的患者:需入院观察3~7天,在监护条件下从0.5mg/(kg﹒d)开始给药,分2~3次服用。首次服药前需测量心率、血压、血糖,后每30~60 分钟重复测量1次,持续2~4 小时。若无明显不良反应发生,1周后逐渐增量至疗效佳为止,最大剂量为2mg/(kg﹒d),最小加量间隔为24 小时。
注射剂用量
成人用量
甲状腺功能亢进症:必要时可静脉给药,于1min内静脉注射1mg,每隔2min重复1次,直至效应出现,或者神志清醒患者最大用量达到10mg,接受麻醉的患者达到5mg为止。
偏头痛:常用注射剂量为每日30~100mg,从小剂量开始应用,根据病情需要及个人情况逐渐加量,以达到有效治疗量。
麻醉期间出现的心律失常:每次剂量2.5~5mg,加于5%~10%葡萄糖注射液100ml,滴速为每分钟1mg。用药期间必须密切观察心律、血压和心率的变化情况,若出现心率下降,立即停药。
儿童用量
心律失常:心电监护条件下可缓慢静滴,每次剂量0.02~0.05mg/kg,若病情需要可每6~8小时重复应用1次。
法洛四联症:心电监护条件下缓慢静脉注射,①新生儿:初始剂量为每次0015~0.02mg/kg(最大剂量为0.1mg/kg),若病情需要可每12小时重复应用1次。②1个月~12岁儿童:初始剂量为每次0.015~0.02mg/kg(最大剂量为0.1mg/kg),若病情需要可每6~8小时重复应用1次。
嗜铬细胞瘤和甲状腺功能亢进症:心电监护条件下,若病情需要可静脉用药,剂量为25~50μg/kg,必要时可重复应用3~4次。
药物漏用
口服制剂漏用
本品一般每日需服用2~4次,如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天14:00以前以原量服用,下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射剂漏用
注射剂由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
本品过量服用的常见症状主要包括严重心动过缓、室性期前收缩、心衰、支气管痉挛、糖尿病患者出现低血糖等。一般情况下,若药物服用过量应尽快将胃排空、预防吸入性肺炎的发生,但透析治疗通常无效。
出现心动过缓时,首先静脉注射阿托品,剂量为1~2mg,再根据病情需要注射多巴酚丁胺,速度为每分钟2.5~10μg/kg。必要时安装起搏器。
出现支气管痉挛时,可静脉注射及吸入大剂量的β2受体激动剂(如沙丁胺醇),再根据实际病情变化调整药量。还可静脉应用氨茶碱、吸入异丙托溴铵。病情严重时需吸氧或人工通气。
室性期前收缩时给予利多卡因或苯妥英钠等抗心律失常的药物。
心衰时给予洋地黄类药或利尿药进行强心、利尿等治疗。
糖尿病患者出现低血糖时,及时测量血糖,补充葡萄糖,告知患者日后应用时需密切监测血糖,观察病情变化,出现不适及时就医。
药物停用
服药期间出现过敏反应、心力衰竭、心动过缓、粒细胞缺乏、支气管痉挛、呼吸困难、视力异常、雾视严重等不良反应时应及时前往医院就诊,在医生指导下规范减量或停药。
服药期间不可突然停药。心绞痛患者突然停药,可能会加重症状、引起心肌梗死。冠心病患者突然停药,可能导致心肌梗死、心绞痛、室性心动过速的发生。甲亢患者突然停药,会导致甲亢加重。
对于长期服药的患者若需停药,应逐步减量,在1~2周之内遵医嘱逐渐减少剂量至停药,同时密切观察病情变化。
对于手术患者,本品会增加低血压发生的可能性,是否停药取决于患者的具体情况,若拟停药应在手术前24~48小时开始。
此外,若用药后,症状没有明显改善或逐渐加重时,应及时就医,遵医嘱停药或调整用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
神经精神系统:头晕、视觉障碍、幻觉、恶梦、彷徨感、麻痹感、抑郁表现(失眠、嗜睡、疲倦、乏力)、情绪波动、神经衰弱、重症肌无力加重等。
心血管系统:心动过缓、房室传导阻滞或加重、充血性心力衰竭、低血压(含伴神志昏迷的直立性低血压)、偶有间歇性跛行,也可出现指、趾麻木等。
呼吸系统:支气管痉挛、呼吸困难、喘鸣、发热伴咽喉痛等。
胃肠道系统:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹部不适、腹胀、腹部痉挛、肠系膜动脉血栓形成、缺血性结肠炎、口渴等。
肝功能异常:氨基转移酶、碱性磷酸酶升高等。
血液系统:粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜等。
免疫系统:系统性红斑狼疮(SLE),患者可发现抗核抗体阳性。
内分泌系统:可见低血糖、血脂升高。
泌尿系统:男性阳痿,肾功能可发现血尿素水平升高。
皮肤/皮下组织:荨麻疹、中毒性表皮坏死、剥脱性皮炎、剥脱性皮炎、多形性红斑、银屑病皮疹、可逆性脱毛等。
眼部异常:视力异常、雾视、干眼症。
过敏反应:过敏/类过敏反应、超敏反应、喉痉挛、呼吸窘迫等。
不良反应的处理方法
大多数不良反应如头晕、乏力、咽喉痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮炎等,程度轻、持续时间短,不需要停药,只需休息、清淡饮食,如果症状持续或出现加重,应及时就医,遵医嘱进行止吐、止泻等对症处理,症状多可逐渐自行缓解。
如果出现充血性心力衰竭、严重心动过缓、房室传导阻滞、低血压(含伴有神志昏迷的直立性低血压)、紫癜、支气管痉挛、呼吸困难等症状时应及时前往医院由专业医生进行救治,医生评估病情后,遵医嘱减量或停药,并给予对症治疗。
过敏反应:若患者出现轻度过敏反应建议前往医院就诊,必要时在医生指导下进行抗过敏治疗;严重者应立即停药并就医,如出现过敏性休克,周围人应及时拨打120急救电话,并就地抢救。
若减量后仍持续不耐受者应及时停药,及时就医,在医生的指导下调整药物剂量或换用可替代的药物。
注意事项
药物贮存
避光,常温下密封保存。
本品性状发生改变时应禁止使用。
注意药物应放置在儿童和宠物接触不到的地方。
其他
吸烟可使本品的代谢加快,清除率大幅度提高、血浆浓度降低,因此服药期间不建议患者吸烟。
酒精可能会增加本品的血浆有效浓度,因此不建议服药期间饮酒。
服用本品后有些患者可出现头晕、眩晕、嗜睡等不良反应。因此,在刚服用此药不确定是否会出现这些不良反应之前,建议患者不要从事驾驶、操控机器或其他需要精力高度集中的活动。
嗜铬细胞瘤外,不建议在手术前24小时应用本品。
治疗期间应定期检查血常规、血压、脉搏、肝功能、肾功能、血常规、心功能、心电图、X线等检查,糖尿病患者应监测血糖变化。及时根据检查结果、临床表现等情况调整用药。
用药剂量需遵循个体化原则,不同个体、不同疾病状态,用药不尽相同,肝、肾功能不全者宜选用小剂量药物。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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