盐酸齐拉西酮
功效作用
本品是一种非典型抗精神病药,能够阻断多巴胺D2受体,抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,具有情感稳定和抗精神病作用。
适应证
用于精神分裂症和情感性障碍狂躁期的治疗。
药物起效时间
本品口服后6~8小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,本品的平均终末半衰期为7小时,遵医嘱服用即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
具有Q-T间期延长病史的患者禁用。
近期出现急性心肌梗死的患者禁用。
非代偿性心衰的患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
心脏病患者慎用。
有心血管病史(心肌梗死、缺血性心脏病、心衰或传导异常)患者慎用。
脑血管病史患者慎用。
易于出现低血压的躯体疾病病史(脱水、血容量不足和服用抗高血压药)的患者慎用。
有癫痫病史或癫痫发生阈值降低的患者慎用。
确诊为乳腺癌患者慎用。
吸入性肺炎风险的患者慎用。
驾驶机动运输工具或具有危险性机械的患者慎用。
过度运动、暴露在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态而导致体温升高的患者应慎用。
有睡眠呼吸暂停病史、睡眠呼吸暂停高风险人群应慎用。
严重肝肾功能不全者慎用。
高泌乳素血症患者慎用。
儿童慎用。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用。仅应在预期获益大于风险时,在医生指导下遵医嘱使用,而且给药剂量应尽可能低、疗程尽可能短。
哺乳期女性:尚不清楚本品是否分泌入母乳中,应禁用。如确需使用,服用期间应停止哺乳。
儿童:本品在18岁以下儿童及青少年患者中用药的安全有效性尚未确立,应慎用。
老人:老年患者如需使用本品,应在医生指导下降低起始剂量,缓慢调整剂量,并密切监测患者。
不良相互作用
禁止联用
延长Q-T间期的药物:如吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药、氟哌啶醇舒必利匹莫齐特、大环内酯类抗生素、普罗布考等,与本品合用,可增加心脏毒性,能够增加猝死风险,应禁止联用。
谨慎联用
酒精、作用于多巴胺能和5-羟色胺能系统的药物:本品主要作用于中枢神经系统,两药合用,可增加中枢神经系统不良反应,应谨慎联用。
抗高血压药:本品可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效,应谨慎联用。
左旋多巴胺、多巴胺激动剂:本品可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用,应谨慎联用。
CYP3A4诱导剂:如卡马西平,能够增加本品在体内的代谢,降低本品的血药浓度,应谨慎联用。
CYP3A4抑制剂:如酮康唑,与本品合用,可使本品的血药浓度增加,应谨慎联用。
锂剂:与本品合用时,均可出现心脏传导改变,应谨慎联用。
用法用量
剂型规格
片剂:20mg/片。
胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,餐时口服。
用量
初始治疗
一次20mg,一日2次。视病情可逐渐增加到一次80mg,一日2次。
为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天。
维持治疗
精神分裂症患者持续使用本品有效剂量为:一次20~80mg,一日2次。
在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg/次,每日2次。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时忘记服用,14时后想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时忘记服用,14时前想起忘记服用药物,则需补服,于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量主要表现为中枢神经系统不良反应,如锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑等。
如果不慎过量服用,应保持通风,确保氧气充足,并及时就医。
由医生进行催吐、洗胃等处理,如果患者不清醒,可插管,插管后洗胃,还可考虑泻药与活性炭一起使用,但需要注意的是无特殊解毒药,并且血液透析不能清除本品,同时注意保持呼吸道畅通。
出现锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑的症状时,应进行对症、支持治疗。
药物停用
在使用本品期间,如果发现患者出现了持续性QTc>500毫秒,应停用本品。
如果应用本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状或体征,应停药。
在应用本品治疗期间,出现不能确定病因的皮疹时,应停药。
如果应用本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状或体征,应停药。
应用本品期间,一旦发生恶性综合征,应立即停止用药。
不良反应
不良反应的表现
神经系统异常:嗜睡、头痛、头晕、静坐不能、运动障碍震颤、意识混乱、麻痹、肌张力障碍、肌张力亢进、敌意、颤搐、步态异常、动眼神经危象、感觉迟钝、共济失调、健忘、肌张力减退、发音困难、戒断综合征、舞蹈症、运动失调、神经病变等。
消化系统异常:便秘、恶心、消化不良、腹泻、口干、厌食、直肠出血、吞咽困难、舌水肿、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、口黏膜白斑病、脂肪肝、黑吐症。
呼吸系统异常:呼吸道感染、肺炎、鼻炎、咳嗽增加等。
心血管系统异常:心动过速、高血压、体位性低血压、心绞痛、心房颤动、静脉炎、肺栓塞、心肌炎、血栓性静脉炎等。
内分泌系统异常:甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进、甲状腺炎
血液淋巴系统:贫血、白细胞增多、血小板减少淋巴细胞增多、血小板增多症等。
皮肤异常:皮疹、真菌性皮炎。
代谢和营养性异常:转氨酶升高、周围性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、碱性磷酸酶升高、高胆固醇血症、脱水、乳酸脱氢酶升高、蛋白尿、低血钾等。
生殖系统及乳房异常:阳痿、异常射精、闭经、血尿、月经过多、女性泌乳、多尿症、尿潴留、阴道不规则出血、男性性功能障碍、性快感缺失、糖尿等。
感觉异常:视觉异常,如复视
全身异常:虚弱、意外伤、胸痛、腹痛、感冒样症状(如发烧、寒战)等。
不良反应的处理方法
神经系统异常:应注意休息,家属小心陪护,如果症状持续加重,应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
消化系统异常:应清淡饮食,如果症状持续加重,应及时就医,由医生进行对症、支持治疗。
呼吸系统异常:应及时就医,遵医嘱使用抗感染药物、止咳药物等治疗。
心血管系统异常:应及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗;一旦出现心房颤动、肺栓塞等,应及时拨打120急救电话,由医生进行救治。
皮肤异常:应避免搔抓,如果症状持续加重,应停药并及时就医,在医生指导下给予抗过敏药物、抗真菌药物等对症治疗。
其他:出现其他不良反应,应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
注意事项
药物贮存
应在干燥处、密封、30℃以下室温保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品未批准用于治疗痴呆相关的精神病。
低血钾/镁的患者应在使用本品治疗前补充电解质。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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