盐酸索他洛尔
功效作用
本品为Ⅲ类抗心律失常药,能延长心肌动作电位、有效不应期,具有抑制窦房结、房室结传导时间及轻度正性肌力作用,可减少心肌耗氧,用于治疗心律失常。
适应证
用于治疗各种室性心律失常,包括室性早搏,持续性及非持续性室性心动过速。注射剂适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
用于治疗急性心肌梗死并发严重心律失常。
药物起效时间
本品口服2~3小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
本品注射剂型起效时间是多久尚没有明确数据,遵医嘱使用即可。
药物维持时间
尚不明确,口服给药半衰期为15~20小时,静注给药半衰期为12小时,肾功能受损患者半衰期明显延长。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
左室功能损害的患者在梗塞后给予本品必须权衡利弊,左室射血分数≤40%但无严重窦性心律失常的患者应避免用本品。
低血压、休克患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
肾功能不全(肌酐清除率小于60 ml/小时)患者应慎用本品。
有支气管疾病的患者一般不使用本品,如需使用本品需慎重,应从最小有效剂量开始给药。
患者在手术中以及使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯时,应谨慎使用本品。
糖尿病(尤其是不稳定型糖尿病)或有自发性低血糖发生史的患者应慎用本品,因为本品可能会掩盖一些重要的急性低血糖发生的先兆,如心动过速。
运动员慎用。
孕妇、哺乳期妇女慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇应慎用本品片剂。本品可通过胎盘屏障并在羊水中存在,因此在孕期只有当利大于弊时考虑使用本品。
哺乳期女性
哺乳期女性应慎用本品。本品可以分泌于乳汁,应权衡药物对母亲的利弊后决定是停止哺乳还是停止用药。
儿童
在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立,应在医生指导下使用。
老人
老人慎用,特别是肾功能不全,电解质紊乱者。
不良相互作用
其他抗心律失常药
服用本品前应在严密监测下停用其它抗心律失常药,一般停用时间至少应为该药血浆浓度半衰期的2~3倍。如停用药物为胺碘酮,则应待QT间期恢复正常时再给予本品。
延长QT间期的药物:已知能延长QT间期的药物如Ⅰ类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等不宜与本品合用。
钙通道阻滞剂:与钙离子阻滞剂合用应慎重,二者合用可加重传导障碍,还有可能引起低血压。
胰岛素与口服降血糖药:本品可引起高血糖,应调整降血糖药物的剂量。可掩盖低血糖的症状。
可乐定:停用可乐定时会观察到反射性高血压,β受体阻滞剂会增强此作用。因此,β受体阻滞剂应在逐步撤去可乐定前几天缓慢停用。
抗酸剂:在服用本品后2h内避免使用抗酸剂如氧化铝、氢氧化镁等。
与排钾利尿剂合用时应注意补钾,以免由于低血钾加重心律失常。
本品与洋地黄均使房室传导延长、减慢心率,合用时应警惕其致心律失常作用。
用法用量
剂型规格
片剂:80mg/片。
注射用冻干粉针剂:40mg/瓶。
注射液:2ml:20mg。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水送服。
注射用冻干粉针剂:每40mg本品可稀释于5%葡萄糖注射液20ml,10分钟内缓慢静脉推注。
注射液:静脉缓慢推注。
用量
片剂:口服。80~160mg/日,分2次服用,从小剂量开始,逐渐加量。室性心动过速者一日160~480mg/日。肾功能不全者应减少剂量。
注射剂:推荐剂量为0.5mg~1.5mg/kg体重,如有必要可在6小时后重复使用。
药物漏用
本品注射制剂在医生指导下在医院注射,一般不存在漏用情况。
本品口服制剂每日用药2次,如果漏服药物时间较短,请尽快补服。但如果已超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时服用药物,患者8时按时服用,20时忘记服用,晚上12点后想起忘记服用药物,则无需补服,于8时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时服用药物,患者8时按时服用,20时忘记服用,晚12点前想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天8时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
最常见的症状为心动过缓、充血性心衰、低血压、支气管痉挛和低血糖。
药物严重过量(2~16g)的其他临床表现有心脏停搏、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性早搏及其他严重致命性心律失常。
药物过量的处理方法
如发生用药过量,应立即停止用药并密切观察患者情况;如果是口服药过量,应立即就医。
由于索他洛尔的蛋白结合率低,血液透析可减少血浆中药物的含量。应监测患者的QT间期直至恢复正常,心率恢复到>50次。
药物过量产生的低血压可导致肾功能降低,药物最初的消除变慢(半衰期30小时)。必要时可采用以下方法进行治疗:
心动过缓或心脏停搏:阿托品、抗胆碱药物、β肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。
Ⅱ、Ⅲ度的心脏阻滞:经静脉心脏起搏。
低血压:根据有关因素,选用肾上腺素而不使用异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。
支气管痉挛:氨茶碱或β2受体激动剂的气雾剂。
尖端扭转型室性心动过速:直流电心脏复律、经静脉心脏起搏、肾上腺素和/或硫酸镁。
药物停用
没有医嘱,患者不能突然停用本品或中断治疗。
当心电图Q-Tc间期大于500毫秒时应注意促心律失常作用,Q-Tc间期超过550毫秒时应告知医生,遵医嘱停药。
突然停用β受体阻滞剂的患者对儿茶酚胺高度敏感。长期使用本品停药时应慎重,特别对于有缺血性心脏病的患者应仔细监控,需要时应考虑使用替代的β受体阻滞剂。若可能,应在1~2周内逐步减低用量。
本品会掩盖甲状腺功能亢进(甲亢)的某些临床症状(如心动过速),疑患有进展型甲亢的患者应避免本品的突然中断给药,因为这可能引起甲亢症状的加重,甚至发生甲状腺急症。
从其他抗心律失常药换用本品时,应在严密监测下停前一种药2~3个半衰期再使用本品。从胺碘酮换本品时要待Q-T间期恢复正常才可开始使用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
心血管异常
本品可引起心动过缓、胸痛、心悸、心衰、心电图异常、外周血管异常、血管舒张、血压异常。
本品严重的不良反应是致心律失常作用,可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常,严重时可出现扭转型室性心动过速(可由给药剂量、持续性室速、性别、QT间期过度延长、心脏扩大和充血性心力衰竭等危险因素诱发)。
全身异常:乏力、气短、感染、发热、局部疼痛等。
神经、精神异常:常见疲劳、眩晕,其他可有虚弱、轻微头痛、睡眠障碍、出汗、意识改变、抑郁、感觉异常、焦虑、味觉异常、情绪改变、中风、情绪不稳、运动失调、瘫痪、意识模糊。
消化道异常:恶心/呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛等。
泌尿生殖异常:泌尿生殖紊乱、性功能障碍。
代谢异常:实验室检查异常、体重改变。
血液系统异常:出血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。
特殊感觉异常:视力障碍、听力障碍。
不良反应的处理方法
对严重或长期腹泻患者或同时服用排镁或排钾药物的患者,应特别注意其电解质和酸碱平衡情况。若患者有电解质平衡紊乱症状,如长时间的腹泻、出汗、呕吐、食欲减退或口渴等,应立即向医生寻求帮助。
若发生绞痛或冠脉供血不足,应及时就医治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
片剂、冻干粉针剂:遮光,密闭,在干燥处保存。
注射液:遮光,密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药前及用药过程要检查电解质,注意有无低钾、低镁,需及时纠正,对于长期腹泻或同时使用利尿剂的患者尤需注意。
本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天。故患者宜住院观察,密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图、心率及血压的变化。
应监测心电图QTc变化,QTc>500ms应停药。
充血性心衰(CHF)患者使用本品会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。需等心衰得到控制后始可使用本品。左心室功能不全的患者在接受本品治疗(如已使用ACE抑制剂、利尿剂、洋地黄)开始时需谨慎,宜从小剂量开始并小心调整剂量。
对各种过敏原有过敏反应史的患者在多次服用β受体阻滞剂后会使反应加重,该类患者对用于治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量不起反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用药禁忌
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不良反应
注意事项