盐酸维拉帕米
功效作用
本品属于钙离子通道阻滞剂和Ⅳ类抗心律失常药,可以降低冠状动脉和周围血管阻力以及心肌耗氧量,用于预防及缓解心绞痛;还可使周围血管阻力下降,常用于控制血压。
维拉帕米还可以抑制窦房结和房室结自律性,使房室传导速度减慢,从而减慢心室率,用于控制心律失常。
适应证
口服剂适应证
注射剂适应证
快速阵发性室上性心动过速的转复,使用本药前应首选抑制迷走神经的手法(如Valsalva手法)治疗。
药物起效时间
本品口服后1~2小时开始起效。
注射用盐酸维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5)开始发挥其抗心律失常作用,2~5分钟可以达到最大作用。
药物维持时间
盐酸维拉帕米片口服后作用持续6~8小时。
注射用盐酸维拉帕米,静脉注射后作用维持2小时。
盐酸维拉帕米缓释制剂,目前尚无明确数据证明服药后,其药效在机体维持多长时间,请在医生指导下服用。
药物联用
本品可与其他降压药物联用,以达到更好的降压效果。应在医生指导下遵医嘱服用。
用药禁忌
禁用情况
已知对大豆、花生或本品中的任何成分过敏者禁用。
严重低血压(收缩压低于90mmHg)患者禁用。
心源性休克患者禁用。
严重的传导障碍(如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞,除外安装起搏器的患者)患者禁用。
病窦综合征(除外安装起搏器的患者)患者禁用。
房颤/房扑合并房室旁路通道患者禁用。
伴心动过缓、显著低血压和左心功能不全的急性心肌梗死患者禁用。
洋地黄中毒患者禁用盐酸维拉帕米注射剂。
室性心动过速患者禁用盐酸维拉帕米注射剂。
心肌梗塞并伴发心绞痛患者,在发生进行心梗7天内禁用本品。
慎用情况
Ⅰ度房室传导阻滞、心脏停搏患者慎用。
对伴有并发症的急性心肌梗死患者慎用。
心动过缓(心率<50次/分)患者慎用。
神经肌肉传导减弱(如重症肌无力、肌肉萎缩)患者慎用。
支气管哮喘患者慎用。
肝、肾功能损害患者慎用。
颅内压升高患者慎用维拉帕米注射液。
饮酒者慎用。
驾驶或操作机械者慎用。
特殊人群用药
孕妇:在怀孕的前6个月禁用本品。而在怀孕的后3个月,只有对母亲和婴儿的益处大于危险,且必要的情况下才能在医生指导下使用本品。
哺乳期女性:由于本品可排泄至乳汁中,对哺乳期婴儿存在潜在的严重不良反应,只有在确定治疗对母亲受益的必要性之后,在医生指导下,可在哺乳的同时服用本品。
儿童:对于18岁以下儿童,其安全性和疗效尚不明确,用药须在医生指导下和成人监护下进行。
老年人:因老年患者的药物清除半衰期可能延长,并且容易发生肝功能或肾功能不全,建议老年患者应在医生的指导下,从小剂量开始服用。
补充说明:如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
禁止联用
本品禁止与伊伐布雷定联合使用。
禁止同时应用本品和秋水仙碱。
使用本品治疗过程中,应避免静脉给予β受体阻滞剂(除非在重症监护条件下),对心率、房室传导、心脏收缩力有相加的负性作用。
谨慎联用
雷米封:可能使本品的生物利用度显著降低,应谨慎联用。
氟班色林:本品通过影响氟班色林的代谢而增加其水平,可能引起严重低血压或晕厥,应谨慎联用。
洛美他派:本品可使洛美他派的血药浓度水平成倍增加,应谨慎联用。
抗心律失常药、β受体阻滞剂、吸入性麻醉剂:会增强对心血管疾病的影响(重度房室传导阻滞、心衰发生、增加降压作用),应谨慎联用。
抗高血压药物、利尿剂、血管扩张剂:会增强抗高血压的作用,应谨慎联用。
洋地黄毒苷类药:如地高辛,本品会增加地高辛的血浆浓度,应谨慎联用。
胺碘酮:可能增加心脏毒性,应谨慎联用。
卡马西平:会增强卡马西平的作用,增加神经毒性,应谨慎联用。
锂制剂:减弱锂的药物作用,增加锂的神经毒性,应谨慎联用。
肌肉松弛剂:可能增加这些药物的作用,应谨慎联用。
阿司匹林:会增加出血倾向,应谨慎联用。
茶碱:会增加茶碱的血浆浓度,应谨慎联用。
环孢菌素:会增加环孢菌素血浆浓度,应谨慎联用。
咪达唑仑:会增加咪达唑仑的血浆浓度,应谨慎联用。
哌唑嗪:会增加哌唑嗪的血浆浓度,应谨慎联用。
酰胺咪嗪:会增加酰胺咪嗪的作用,增加其神经毒性,应谨慎联用。
神经肌肉阻滞剂:可增强神经肌肉阻滞剂的活性,应谨慎联用。
细胞毒药物:环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼等可减少维拉帕米的吸收,应谨慎联用。
酒精:会减缓酒精的清除,增加酒精的血浆浓度,从而增加酒精的作用,应谨慎联用。
葡萄柚汁:能够使本药的血浆浓度增加。
因本品主要在肝脏由CYP 3A4代谢并抑制该酶;本品也抑制P-糖蛋白。所以,在与其他CYP 3A4抑制剂(如红霉素、西咪替丁)、诱导剂(如利福平、苯巴比妥)及底物(如辛伐他汀、阿托伐他汀、卡马西平、环孢素等)、P-糖蛋白的底物联合使用时应注意。
用法用量
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
缓释片剂:0.24g/片;0.12g/片。
片剂:40mg/片。
缓释胶囊剂:0.24g/粒;0.18g/粒;0.24g/粒。
注射剂:2ml:5mg/支。
冻干粉针剂:5mg/支;10mg/支。
具体用法
用法
片剂:可口服给药。
缓释胶囊剂:可口服给药,服用时不可咀嚼、咬碎或溶解于水,吞咽困难者可打开胶囊直接服用药物。
缓释片剂:可口服给药,服药时不可咀嚼,应用足量水送服,最好在餐中或餐后尽快服用。
注射剂:可静脉注射或静脉滴注给药。
用量
心律失常患者用量
片剂:用于心房颤动(使用洋地黄者),一日240~320mg。分3~4次口服;用于预防阵发性室上性心动过速(未用洋地黄),一日240~480mg,分3~4次服用。年龄1~5岁患者,每日4~8mg/千克,分3次口服,或每8小时口服40~80mg,5岁以上患者每6~8小时口服80mg。
缓释胶囊剂:口服给药,初始剂量为一次120mg(或180mg),一日1次,根据需要及耐受情况可逐步增至一次120mg(或180mg)、一日2次或一次240mg、一日1次,最大日剂量为480mg。
注射剂用量
静脉注射:通常首剂为5~10mg(或0.075-0.15mg/千克),如果效果不佳可在首剂后15-30分钟再给予5~10mg(或0.15mg/千克),详情请遵医嘱。
心绞痛患者用量
片剂:口服给药,一次80~120mg,一日3次,约在用药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量,通过调整剂量达到个体化治疗,最大日剂量为480mg。肝功能不全者及老年人的安全剂量为一次40mg,一日3次。
缓释胶囊剂:口服给药,初始剂量为一次120mg(或180mg),一日1次,根据需要及耐受情况可逐步增至一次120mg(或180mg)、一日2次或一次240mg、一日1次,最大日剂量为480mg。
原发性高血压患者用量
片剂:初始剂量为一次80mg,一日3次,据患者个体化情况调整给药剂量,最大日剂量为480mg。对低剂量有反应的特殊人群,考虑初始剂量为40mg,一日3次。
缓释片剂:初始剂量为一次180mg,一日1次,晨服。根据治疗效果逐渐调整给药剂量,增加剂量应在上一剂量24小时进行;长期使用本品的日安全剂量不超过480mg/日。
缓释胶囊剂:口服给药,初始剂量为一次120mg(或180mg),一日1次,根据需要及耐受情况可逐步增至一次120mg(或180mg)、一日2次或一次240mg、一日1次,最大日剂量为480mg。
用于肥厚型心肌病
缓释胶囊剂:口服给药,初始剂量为一次120mg(或180mg),一日1次,根据需要及耐受情况可逐步增至一次120mg(或180mg)、一日2次或一次240mg、一日1次,最大日剂量为480mg。详情请遵医嘱。
药物漏用
口服制剂漏用
每日服用1次时,如果发生漏用,在当天想起的时候马上补服。
每日服用2~4次时,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药,如果早晨8点漏服了药品,在当天14:00以前想起应及时补服,下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射剂漏用
注射剂由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
药物过量主要表现为低血压和心动过缓、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。
如果不慎过量服药,应立即就医。
由医生进行催吐、洗胃等处理,以减少药物吸收,同时注意保持呼吸道畅通。钙剂是维拉帕米的特异性解毒剂,可在医生的指导下静脉推注钙剂进行治疗。
出现昏睡、精神错乱、肾功能不全、代谢性酸中毒、高血糖等症状时,应由医生进行对症治疗、支持治疗。
需要注意的是血液透析不能清除本品。
药物停用
当患者出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时,需要在医生指导下减量或停药。
如果患者用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据患者状况判断是否应停药或采取必要的措施。
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤异常:红斑、瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑性肢痛病。
神经、精神系统异常:头痛、头晕、神经病变、神经质。
血管与淋巴管系统异常:潮红、低血压。
皮肤及皮下组织疾病:红斑性肢痛病。
胃肠道系统疾病:便秘、恶心。
全身异常:外周性水肿。
偶见不良反应(≥0.1%-<1%):
心血管系统异常:心悸、心动过速。
代谢及营养异常:糖耐量降低。
胃肠道系统异常:腹痛。
肝胆系统异常:过敏性肝炎伴可逆性肝酶升高。
全身异常:疲劳。
罕见不良反应
神经、精神系统异常:感觉异常、震颤、困倦。
耳与迷路系统异常:耳鸣。
胃肠道系统异常:呕吐。
皮肤及皮下组织疾病:多汗症。
极罕见不良反应
皮肤及皮下组织异常:光照性皮炎。
肌肉骨骼及结缔组织异常:重症肌无力加重、Lambert-Eaton综合征和晚期杜兴氏肌营养不良。
其他不良反应
免疫系统异常:超敏反应。
神经、精神系统异常:锥体外系症状、麻痹、癫痫发作。
代谢及营养异常:高钾血症。
耳与迷路系统异常:头晕。
呼吸系统异常:支气管痉挛、呼吸困难。
消化系统异常:腹部不适、牙齿增生、肠梗阻。
皮肤及皮下组织异常:血管神经性水肿、Stevens-Johnson综合征、脱发、多形性红斑、发痒、瘙痒、紫癜、荨麻疹等。
泌尿系异常:肾功能衰竭。
生殖系统及乳腺异常:勃起功能障碍、男性乳腺发育、溢乳。
不良反应的处理方法
发生消化系统反应时,应清淡饮食,如果症状持续或出现加重,应及时就医,遵医嘱进行对症治疗。
发生皮疹的患者,应避免搔抓,如果情况严重应及时就医进行抗过敏治疗;如果出现其他皮肤异常,如血管神经性水肿、紫癜、多汗症等,应及时就医。
发生心血管系统反应时,应及时就医,在医生的指导下进行对症治疗、支持治疗。
发生肌肉骨骼系统反应时,应立即就医,在医生指导下使用镇痛药物缓解症状。
发生生殖系统反应时,应立即就医,遵医嘱调整用药。
发生耳部不良反应时,应注意休息,如果不能缓解症状,应立即就医,并在医生的指导下,对症、支持治疗。
发生肝胆系统不良反应时,应立即就医,在医生指导下,监测患者肝功能,并且对症、支持治疗。
发生呼吸系统不良反应时,应及时就医,在医生指导下应用解痉药物(沙丁胺醇)缓解症状,并且进行对症、支持治疗。
发生泌尿系不良反应时,应及时就医,并在医生指导下,监测患者肾功能,并且对症治疗、支持治疗。
发生高钾血症时,应立即就医,由医生进行针对性治疗。
注意事项
药物贮存
本品应遮光、密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,以避免儿童误服。
其他
本品不能改变血清钙的浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能会影响维拉帕米的疗效。
使用本品时应定期检查患者的血压水平。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
使用本品时可引起转氨酶增高,在接受本品治疗的患者应监测肝功能。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项