盐酸文拉法辛
功效作用
本品是作用于中枢系统的抗抑郁药,通过抑制中枢神经元的突触前膜对单胺类递质5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高二者脑内浓度,最终达到抗抑郁作用。临床多用于治疗各种类型抑郁症、广泛性焦虑症等。
适应证
各种类型抑郁症:本品可治疗老年期抑郁症、伴有焦虑的抑郁症、忧郁/快感缺失型抑郁症以及多种共病躯体疾病的抑郁状态,如卒中后抑郁、心血管共病性抑郁、偏头痛共病性抑郁等。
广泛性焦虑症:本品可控制焦虑状态并改善躯体症状,目前为治疗广泛性焦虑症的一线用药。
其他用法
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品还可用于伴有或不伴有广场恐怖的成人惊恐障碍以及成人社交障碍还可以用于强迫症、创伤性应激障碍、注意缺陷多动障碍、神经性疼痛、超热红等。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其为结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
盐酸文拉法辛缓释制剂(缓释片、缓释胶囊):口服约5.5小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
盐酸文拉法辛普通制剂(片剂、胶囊剂):口服约2小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
文拉法辛的药物维持时间尚不明确,具体请遵医嘱用药。
药物联用
苯二氮䓬类药物:该类药物除可快速抗焦虑外,还可通过改善睡眠质量及结构来间接改善认知功能。在治疗早期广泛性焦虑症时,可通过与本品联合,快速控制焦虑,同时对于焦虑患者的躯体症状也有较好的疗效。
非典型精神病药物:阿立哌唑、喹硫平缓释片、丁螺环酮目前为治疗焦虑型抑郁症的一线推荐增效药物,上述药物联合本品,可增加本品抗抑郁的药效,可治疗难治性、复杂性或焦虑型抑郁症及双相抑郁症。
米氮平:米氮平为5-羟色胺阻断剂,同时具有抗焦虑作用,与5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取抑制剂本品联用后,可协同发挥药效,适用于治疗难治性抑郁症或作为单药治疗效果欠佳的第二步干预方案。
盐酸文拉法辛一般吃多久可以停药?
盐酸文拉法辛吃多久停药需要根据病情具体而定,若患者用药4~6周后无效,可在医师指导下停药更换治疗方案。
抑郁症的治疗可分为三个阶段,急性期治疗需8~12周,巩固期治疗需4~9月,维持期治疗根据患者复发情况可持续2~3年。为防止复发,提高疾病治愈率,建议患者接受全病程治疗。
广泛性焦虑症因其慢性化、易复发等特点,同样推荐全病程治疗,有“剂量滴定给药”与“维持给药”两种给药方案。
“剂量滴定给药”,如患者可耐受,药物应从小剂量逐渐递增到治疗剂量,尽可能的用最小有效剂量,从而减少不良反应的发生。
“维持给药”,是在患者病情有所好转后,继续使用原来的有效剂量去维持治疗12月以上。
服用盐酸文拉法辛多久见效?
一般服用盐酸文拉法辛2~4周内起效。
首次接受抗抑郁药物治疗的患者从低剂量滴定至有效剂量一般需要1~2周,而一般抗抑郁药物以及盐酸文拉法辛抗广泛性焦虑症的起效时间都在2~4周,且治疗的有效率和时间成线性关系。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
心力衰竭或近期心肌梗死患者慎用。
糖尿病患者慎用。
高血压患者慎用。
血液病患者慎用。
眼压增高或闭角型青光眼患者慎用。
甲状腺亢进患者慎用。
双相情感障碍者慎用。
癫痫病史者慎用。
惊厥史者慎用。
老人慎用。
儿童慎用。
哺乳期慎用。
孕妇慎用。
低钠血症者慎用。
操纵机械者慎用。
躁狂症患者慎用。
有出血倾向者慎用。
止血障碍史者慎用。
攻击性行为病史者慎用。
驾驶机动车或高空作业者慎用。
特殊人群用药
孕妇
研究显示妊娠3个月的孕妇使用本品后,新生儿有可能产生撤药反应(易激惹、震颤、张力降低等),因此仅当使用该药利大于弊时,遵医嘱谨慎使用。
哺乳期女性
研究显示本品可分泌入乳汁,从而造成婴幼儿易哭、易激惹以及睡眠节律异常,因此本品可能会对母乳喂养的胎儿有潜在严重不良反应,如果必须用药,应停止哺乳。
儿童
目前尚未有关于儿童使用本品安全性的权威试验结果,且该药可引起自杀意念等不良反应,因此儿童需在医生指导下慎重使用,应在用药期监测身高和体重,长期应用应监测血清胆固醇。
老人
研究显示,老人使用本品时引起低钠血症等不良反应的风险更高,因此老人应在医师指导下慎用。
不良相互作用
禁止联用
酒精:酒精可能易与本品发生过量反应,故二者禁止联用。
延长QT间期心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间)药物:与抗心律失常药物(如奎尼丁)、抗精神病药物(如甲硫哒嗪)、大环内酯类药物(如红霉素)、喹诺酮类药物(如莫西沙星)等联用,会延长患者QT间期,故禁止联用。
单胺氧化酶抑制剂:本品与单胺氧化酶抑制剂(利奈唑胺、亚甲蓝以及其他治疗精神病的单胺氧化酶抑制剂)联用,会增加5-羟色胺综合征的风险,因此禁止二者联用。
5-羟色胺前体药:本品与5-羟色胺前体药(色氨酸补充剂)联用时,会增加5-羟色胺综合征的风险,因此禁止二者联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
联用可增加本品的药效。
西咪替丁:西咪替丁可抑制本品的首过效应,从而提高本品的血药浓度,增加其疗效。
酮康唑:酮康唑会抑制本品的代谢,从而提高本品的血药浓度,增加其疗效。
肝药酶抑制剂:CYP2D6酶抑制剂、CYP3A4酶抑制剂(酮康唑)、CYP2D6酶及CYP3A4酶双重抑制剂等会抑制本品的代谢,从而提高本品的血药浓度,增加其疗效。
部分经细胞色素P450酶代谢的药物:茚地那韦不影响本品的代谢,本品可使茚地那韦的血药浓度减低。
联用可增加其他药物药效。
美托洛尔:本品会增高美托洛尔的血药浓度,从而增加美托洛尔的药效。
氟哌啶醇:与本品合用,可使氟哌啶醇的最大血药浓度增加,增加其疗效。
部分经细胞色素P450酶代谢的药物:本品可抑制经细胞色素P450酶代谢药物(如美沙芬、地昔帕明利培酮)的代谢,从而使该类药物血药浓度增加,疗效提高。
因药效降低而需谨慎联用的药物
干扰凝血药物:抗凝血(如非甾体抗炎药、阿司匹林、华法林)会干扰本品对于5-羟色胺的再摄取,从而降低本品的疗效。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
其他可能引起5-羟色胺综合征的药物:与5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰等)、西布曲明、圣约翰草、芬太尼及其类似物、三环类抗抑郁药、丁螺环酮等联用后,可能会增加患者发生5-羟色胺综合征的风险,谨慎联用。
用药提醒:本品与很多药物之间存在相互影响,用药前请告诉医生您正在服用的药物,遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
盐酸文拉法辛片:25 mg/片;37.5 mg/片;50 mg/片;75 mg/片。
盐酸文拉法辛缓释片:37.5mg/片;75 mg/片。
盐酸文拉法辛胶囊:25 mg/粒;50 mg/粒。
盐酸文拉法辛缓释胶囊:75 mg/粒;150 mg/粒。
具体用法
用法
盐酸文拉法辛片剂:口服,固定时间,同适量水和食物一起服用。
盐酸文拉法辛胶囊剂:口服,同适量水和食物一起服用,整体服用,不能分开、压碎、咀嚼或溶解后服用。也可将胶囊打开,把内部药品放于一勺苹果沙中,一口吞下,不要咀嚼,随后用水送服至完全服下。
盐酸文拉法辛缓释片剂:应于每天固定时间与食物同服,用水送服,整体服用,不能掰开、压碎、咀嚼或溶解后服用。
用量
常规用量
盐酸文拉法辛片剂
开始剂量为每日75 mg,分2~3次与餐同服。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量到每日150 mg,最高剂量一般每日不超过225 mg,分三次口服。如果日增加剂量为75 mg时,至少间隔4天。
住院的严重抑郁症患者:平均有效剂量为每日350 mg,分三次口服。
重症患者:平均有效剂量为每日375 mg,分三次口服。
盐酸文拉法辛胶囊剂:开始剂量为每次25 mg,一日2~3次与餐同服,可以逐渐增加剂量到150 mg/天,一般情况下最高剂量为225 mg/天,分3次口服。日增加剂量为75 mg时,至少间隔4天,最高量为一日375 mg,分3次口服。
盐酸文拉法辛缓释制剂
抑郁症:开始剂量为每天75 mg,每天一次。首发患者每天37.5mg,起始治疗4~7天。对于每天75 mg治疗无效的患者,每天不得超过225 mg。日增加剂量为75 mg时,至少要间隔4天。
广泛性焦虑症:对于多数患者,推荐的起始剂量为每日一次,一次75 mg。首发患者每天37.5mg,起始治疗4~7天。对于每天75 mg治疗无效的患者,每天不得超过225 mg。日增加剂量为75 mg时,至少要间隔4天。
特殊情况用量
肝功能不全者应在医师指导下酌情减量使用该药,轻度至中度肝功能不全者应减量至正常剂量的50%服用。对于中度肝功能不全者有必要将用量减至50%以下。肝硬化患者应在医师指导下进行个体化用药。
肾功能不全者应在医师指导下酌情减量使用该药,肾小球过滤率10~70ml/分者,应减量至正常剂量的20~50%服用。接受透析治疗的患者,每天总剂量必须降低50%。肾功能不全者应在医师指导下进行个体化用药。
药物漏用
因本品有多种治疗方案,同时具有自杀倾向等严重反应,且患者个体差异、代谢状况等都不相同,目前对于该类药物漏服以及补救方法依旧未明确。若出现漏服现象,在想起时应及时就医咨询,不得擅自加服药量。
药物过量
症状
上市前研究显示,过量服用本品可出现感觉异常、嗜睡、中毒头晕、恶心、手脚麻木、时冷时热。
上市后研究发现,本品过量(多与其他药物或酒精合用后发生的药物过量反应)可导致心动过速、意识水平改变、癫痫发作、呕吐、QT(心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间)间期延长、5-羟色胺综合征和死亡等。
措施
目前未有本品的特效拮抗剂,当用药过量应立即就医,由医生尽快进行对症处理。
尽快在保护气道的情况下进行洗胃或催吐(如果有吸入风险,不采用催吐),效果不明显者,应给予少许活性炭以减少过量的药物吸收。
及时监测患者生命体征、心电图、血压,对存在呼吸障碍者可通过人工呼吸及机械呼吸机建立通畅气道,并进行支持治疗等。
药物停用
若在用药过程中出现与治疗作用相反的表现,如抑郁程度恶化、自杀倾向、惊恐发作、敌意、行为异常变化等,应立即停药并及时就医。
若患者出现可能危及生命的不良反应时,应立即停药并及时就医,如过敏反应、持续性高血压、癫痫发作、低钠血症、呼吸困难、胸部不适、咳嗽、异常出血、心绞痛等,应立即就医,并在医师指导下停药。
若患者发生程度不同的5-羟色胺综合征(谵妄、幻想、心动过速、震颤、以及胃肠道反应,严重者体温过高、肌肉僵直、自主神经不稳定伴随生命体征快速波动等),应立即就医,并在医师指导下停药。
治疗期间如果发生QT间期(心电图心室从开始除极至复极完毕全过程所需要的时间)延长超过500毫秒,须立即停药,并迅速就医。
此外,满疗程用药后症状消失,或用药后,症状没有明显改善时或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
极为常见的不良反应
精神异常:如失眠。
神经系统异常:如头痛、头晕、镇静等。
消化系统异常:如恶心、口干、便秘等。
皮肤异常:多汗。
常见的不良反应
眼部异常:如视力损伤、用眼调节紊乱,视力模糊、散瞳等。
听觉系统异常:如耳鸣。
心血管系统异常:如心动过速、心悸。
呼吸系统异常:如呼吸困难。
消化系统异常:如食欲减退、呕吐、腹泻等。
皮肤异常:如皮疹、瘙痒。
肌肉和骨骼异常:如肌张力增加。
泌尿系统异常:如尿急、尿潴留、尿频。
精神异常:如意识模糊、人格解体、梦境异常、性欲减退、激越、性快感缺失等。
神经系统异常:如静坐不能、颤抖、触觉障碍、味觉障碍等。
生殖系统异常:如月经过多、子宫不规则出血、勃起功能障碍、射精障碍等。
全身异常:如疲劳、乏力、寒战、体重下降、体重增加、血胆固醇升高等。
不常见的不良反应
精神异常:如狂躁、轻狂躁、幻觉、现实感丧失、异常性高潮、磨牙、情感冷漠等。
神经系统异常:如晕厥、肌阵挛、平衡障碍、协调失调、运动障碍等。
心血管系统异常:如低血压、体位性低血压。
消化系统异常:如胃肠道出血
肝胆系统异常:如肝功能检查异常。
皮肤异常:如风疹、脱发、瘀斑血管性水肿、光敏反应等。
泌尿系统异常:如尿失禁。
罕见的不良反应
血液系统异常:如粒细胞缺乏症再生障碍性贫血、全血细胞减少症、中性粒细胞减少症等。
免疫系统异常:如过敏反应。
内分泌系统异常:如抗利尿激素分泌不当。
电解质水平异常:如低钠血症
精神异常:如谵妄
神经系统异常:如精神阻滞剂恶性综合征、5-羟色胺综合征、惊厥、肌张力障碍等。
眼部异常:如闭角型青光眼。
心血管系统异常:如尖端扭转型室速、心室纤颤、心电图QT延长。
呼吸系统异常:如间质性肺病、肺嗜酸性粒细胞增多。
消化系统异常:如胰腺炎。
肝胆系统异常:如肝炎。
皮肤异常:如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑等。
肌肉和骨骼异常:如横纹肌溶解。
极为罕见的不良反应
血液系统异常:如血小板减少症,出血时间延长。
内分泌系统异常:如血泌乳素升高。
神经系统异常:如迟发性运动障碍
全身异常:如黏膜出血。
未知的不良反应
精神异常:如自杀意念和行为、攻击。
神经系统异常:如眩晕。
停药反应:突然停药或剂量降低、逐渐减少时,患者发生轻躁狂、焦虑、激越、意识模糊、失眠、疲劳、嗜睡、感觉异常、惊厥、眩晕、头痛、流行性感冒样症状、耳鸣、平衡障碍、震颤、出汗、口干、腹泻、恶心或呕吐等。
不良反应的处理方式
极为常见的不良反应
一般可耐受,无需处理,可多休息、多饮水,注意口腔卫生等,不影响继续用药;但是如果症状严重不能耐受,需及时就医,遵医嘱调整用药。
常见的不良反应
生殖、神经、精神、心血管及呼吸系统、皮肤组织不良反应:若患者发生上述反应,应立即就医,在医师指导下进行相应治疗,如抗过敏、镇静催眠、调节本品用量或缓慢停药等。
眼部、听觉系统不良反应:若患者发生耳鸣、视力模糊等反应可通过规律休息缓解,可继续用药观察,若患者无法耐受或发生其他该不良反应,应及时就医,遵医嘱使用局部滴眼液或调节本品用量、缓慢停药等。
消化及泌尿系统、肌肉组织不良反应:为避免上述不良反应加重,用药期间应饮食清淡,当患者无法耐受,可遵医嘱使用止泻药、缓解胃动力药物、降低肌张力药及α-受体阻滞剂(如哌拉唑嗪)等方式缓解相应症状。
全身不良反应:目前未因体重变化异常或血胆固醇升高而停药的相关研究,患者用药期间应规律监测体重及血清胆固醇水平,若变化明显,可咨询医师;若患者发生其他不良发应无法耐受时,可遵医嘱进行支持治疗。
不常见的不良反应
精神系统、神经系统、皮肤、泌尿系统、消化系统、心血管系统不良反应:上述不良反应程度均较凶险,若患者发生,应立即就医,遵医嘱进行镇静催眠、升压、抗过敏、舒张前列腺平滑肌及止血等治疗,并在医师指导下缓慢停药。
肝胆系统不良反应:患者应在用药期间遵医嘱定期监测肝功能,若有异常,应立即告知医生,遵医嘱进行保肝治疗或调整用药。
罕见的不良反应
神经、心血管、呼吸、消化各系统以及皮肤等严重不良反应,有可能延长病程甚至危及生命,因此患者用药期间应定期监测血常规、心电图、肝功能等基本指标,若发生上述反应,应立即就医,并在医师指导下缓慢停药。
内分泌、精神系统不良反应:用药期间应对抗利尿激素进行监测,若有明显变化、产生临床表现以及发生谵妄等反应,应立即就医,在医师指导下缓慢停药,并使用相应药物如速尿、镇静催眠剂等缓解症状。
极为罕见的不良反应
全身、血液系统、神经系统不良反应:患者应在用药期间定期监测血常规及凝血功能,若出现上述反应,应及时就医,接受细胞支持、抗胆碱能以及止血治疗,并在医师指导下缓慢停药或调整用药剂量。
内分泌系统不良反应:尚未有泌乳素升高而致停药的研究,因此患者可遵医嘱定期检查该指标,若出现明显不适或指标发生明显异常,应告知医生,遵医嘱处理。
未知发生率的不良反应
精神系统不良反应:家属应密切观察患者精神状态,并加强陪护,并遵医嘱定期告知医生,一旦有抑郁加重产生自杀倾向,或情绪激动发生攻击行为,应立即就医,接受镇静及其他相应治疗。
神经系统不良反应:若患者眩晕感无法耐受时,应立即就医,遵医嘱调整用药,并在医师指导下使用抗晕眩药物倍他司汀等。
停药反应不良反应:研究显示,本品的停药反应症状都较轻,且无需进行治疗可自行恢复,若患者停药后无法耐受,可咨询医师接受相应干预治疗。
注意事项
药物贮存
干燥、密封保存。
本品应远离儿童。
其他
接受单胺氧化酶抑制剂治疗完成后至少间隔14天后才可用文拉法辛。
5-羟色胺综合征表现包括:精神状态和行为改变(轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍等);运动系统功能改变(肌阵挛、肌强直、震颤等);植物神经功能​​​紊乱​(发热、恶心、腹泻、头痛、出汗、​​​心动过速​、​​​呼吸急促​等)。
本品血浆蛋白结合率比较低,不会使血浆蛋白结合高的药物游离浓度增加。
使用文拉法辛超过6周,逐渐减量时间应至少2周,如果在减量过程中出现不耐受的情况,可恢复以前的剂量,之后以更慢的速度减量。
突然停用本品会发生停药反应(停药后发生易激惹、激越、厌食、口干、感觉电击样、嗜睡、眩晕、呕吐等),应立即咨询医师,在医师指导下进行相应治疗。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项