盐酸伊立替康
功效作用
适应证
本品适用于晚期大肠癌患者的治疗：
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。
作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
盐酸伊立替康脂质体注射液：与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（LV）联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。
其他用途
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
本品经静脉给药，给药时无需吸收，可快速起效。
药物维持时间
本品的半衰期为6～12小时，不同厂家半衰期不同，一般药物经过5个半衰期后可代谢到无法产生有效疗效的程度，该药物经8～16天左右体内几乎没有残留。
药物联用
本品可与5-氟尿嘧啶或亚叶酸钙联用，作为胃癌的两药联合化疗方案。
盐酸伊立替康属于化疗药吗？
盐酸伊立替康属于化疗药。
盐酸伊立替康是喜树碱类衍生物，特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ。拓扑异构酶Ⅰ通过可逆地断裂DNA单链使DNA双链解旋。伊立替康和它的活性代谢产物SN-38结合到拓扑异构酶Ⅰ－DNA复合物上，阻止断裂的单链再连接。目前的研究显示伊立替康的细胞毒性作用是由于DNA双链的破坏，而DNA双链的破坏是由于在DNA合成中复制酶与由拓扑异构酶Ⅰ、DNA、和伊立替康或SN-38构成的三元复合物发生相互作用所致。哺乳动物细胞不能有效地修复这种双链的破坏。
从而导致肿瘤细胞破坏，并失去其繁殖能力，从而杀伤肿瘤，导致肿瘤变小、侵袭能力降低，从而起到缓解疾病进展，延长患者性命的作用。
用药禁忌
禁用情况
对此药过敏的人禁止使用。
透析患者禁用。
WHO体力状态评分＞2分者禁用。
慢性炎性肠病、肠梗阻者禁用。
严重骨髓抑制者禁用。
孕妇或计划妊娠妇女禁用。
哺乳期禁用。
胆红素超过正常值上限3倍者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
育龄期女性慎用。
WHO体力状态评分为2的患者慎用。
高胆红素血症患者慎用。
肾功能损害者慎用。
曾接受盆腔或腹部放疗患者慎用。
有间质性肺疾病风险患者慎用。
哮喘患者慎用。
心血管疾病患者慎用。
尿路梗阻患者慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇
因本品有较高的药物毒性，影响胎儿的生长发育，甚至出现畸形儿、流产等不良反应，因此孕妇禁用。此外，该药物会伤害女性患者的生育能力，对于育龄期女性慎用。如已怀孕或计划怀孕，请告知医生以便做出更好的治疗选择。
哺乳期女性
因本品可以通过乳汁进入婴幼儿体内，影响婴幼儿的生长，因此女性哺乳期间禁用本药品，需停药7天后才能进行母乳喂养。如正处于哺乳期，请告知医生以便做出更好的治疗选择。
儿童
儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。患肿瘤的儿童患者可在医师指导下进行应用。
老人
对于身体耐受性较差的老人，用药后容易出现恶心、呕吐等严重不良反应，发生腹泻的风险较高，应慎用。
由于老年患者各项生理功能的减退几率很大，尤其是肝功能减退，因此当老人出现肿瘤需要应用本药时，需在有经验的肿瘤科医师综合评估后慎重选择剂量进行使用。
用法用量
推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30~90分钟，每三周一次。本品可在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
盐酸伊立替康注射液
2ml:40mg（按C33H38N4O6·HCl·3H2O计）。
5ml:0.1g（按C33H38N4O6·HCl·3H2O计）。
15ml:0.3g（按C33H38N4O6·HCl·3H2O计）。
注射用盐酸伊立替康
40mg。
100mg。
具体用法
用法
稀释后的溶液应尽快使用，如未立即使用，应在2～8℃条件下保存不超过24小时，或25℃下保存不超过6小时。
用量
单药治疗（每周方案）：125mg/m2静脉滴注90分钟以上，每周用药一次，6周一个疗程，具体用药时间为第1天、第8天、第15天、第22天，休息2周后，再次循环用药。
单药治疗（三周方案）：350mg/m2静脉滴注90分钟以上，每三周用药一次。
当年龄＞65岁、曾接受过腹盆部放疗、体力状态评分2分、胆红素中度升高时，单药治疗（每周方案）剂量调整为100mg/m2静脉滴注，单药治疗（三周方案）剂量调整为300mg/m2静脉滴注。
联合治疗（两周方案）：第一天输注盐酸伊立替康180mg/m2，静脉滴注30～90分钟，输注完成后，给予亚叶酸钙400mg/m2，亚叶酸钙后立即静脉推注5-FU 400mg/m2，然后600 mg/m2，持续输注22小时；第二天重复亚叶酸钙和5-FU给药用法用量。每二周用药一次。
当中性粒细胞减少、腹泻及其他非血液系统毒性时，减少联合治疗（两周方案）的输注剂量。
药物漏用
本品为注射剂，医生会根据患者具体情况给予输注，一般不存在药物漏用的情况。
药物过量
症状：过量用药会出现与正常剂量方案下类似的不良反应，报道最严重的不良反应为严重中性粒细胞减少、严重腹泻等症状。
措施：尚无特效解毒药。用药过量时应停止用药，给予呼吸和循环系统支持，及时进行心电监护，观测患者呼吸及血压、心率变化，当出现腹泻时，完善电解质检查，并进行补液治疗，避免脱水。
药物停用
3度以上的血液学毒性和2度以上的非血液学毒性，通常需要暂停使用，并及时就医。患者可能出现的症状包括但不仅限于：血液学毒性：出现血小板、中性粒细胞、红细胞较低等严重骨髓抑制。
非血液学毒性：如出现严重腹泻等症状，需在医师指导下停药。
此外，用药后症状逐渐改善后，可遵医嘱用药或停药；用药后，症状没有明显改善时或肿瘤逐渐增大，需遵医嘱停药、换药或改变剂量。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道反应：出现腹泻（早发性和迟发性）、恶心、呕吐、腹痛、厌食、便秘、口腔炎、黏膜炎、腹部痉挛、消化不良、腹部膨隆、胃肠道念珠菌感染等症状。
胆碱能综合征：出现鼻炎、流涎（流口水）、流泪、瞳孔缩小、出汗、皮肤潮红、胃肠痉挛等症状。
过敏反应：出现荨麻疹、发热、寒战、水肿、呼吸困难等症状。
神经系统反应：出现失眠、头晕、嗜睡、头痛、晕厥、步态异常、静坐不能等症状。
血液反应：出现白细胞、红细胞、血小板降低引起的贫血、乏力、头晕、发热等症状。
肝功能损伤：出现胆红素升高、腹水、转氨酶升高、黄疸、肝肿大等症状。
不良反应的处理方法
皮肤反应：若症状不重观察即可，若症状较重，给予维生素E、芦荟胶等进行治疗，避免接触肥皂水等刺激性物品。
早发性腹泻通常由胆碱能作用引起，用药期间或用药后短时间出现胆碱能综合征时，应静脉注射或皮下注射阿托品0.25～1mg（日剂量≤1mg），也可预防性使用硫酸阿托品。
迟发性腹泻在首次出现粪便不成形、稀便或排便频率增加时开始给予洛哌丁胺，具体为首剂4mg，之后每2小时给予2mg，直至腹泻停止后至少12小时；夜间可每4小时给予4mg。
当出现腹泻伴发热、严重腹泻、给予首剂大剂量洛哌丁胺后腹泻仍持续超过48小时以及迟发性腹泻伴呕吐者，应入院治疗。
此外，可预防性应用止吐药物，防止恶心、呕吐等不良反应的发生。若症状较重，可酌情更换药物进行治疗。
胆碱能综合征：症状较轻时，密切观察，症状较重，及时停药，并应予阿托品治疗。
过敏反应：若症状不重，暂停药物注射，观察即可。若症状较重，应停药并及时输注抗过敏药物进行治疗。
神经系统反应：若症状不重，观察，给予对症处理。
血液反应：及时复查血常规，给予升血小板、补血、升白细胞治疗，必要时需要停药。
肝功能损伤：预防性应用保肝药物，尽量减少肝脏损伤，若出现严重肝功能损伤，必须立即停药。
注意事项
药物贮存
储存温度建议在10～30℃。
需要避光储存，保留至包装中直至使用。
药物配制后要尽快使用。若药物配置后未及时应用，室温下（25℃）贮存不超过6小时；2～8℃下贮存不超过24小时。
当药物性状发生改变时，要禁用。
要将药物放在儿童及宠物不能触及的地方。
药物相互作用
疫苗：在使用本品时，谨慎注射各种活疫苗，本品导致患者免疫力降低，影响患者对疫苗的免疫应答，至少要在抗肿瘤治疗结束后6个月后再注射疫苗。
其他：本品与表柔比星联用，会增加心脏和肝脏损伤，此时建议减少与造成心脏、肝脏毒性的药物一同服用。
其他
本品具有毒性，配制时需要戴医用手套，如不慎接触皮肤，立即用肥皂和清水冲洗干净。
当输注过程中出现药物外渗时，建议及时停药，用生理盐水冲洗，冰敷。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项