依达拉奉
功效作用
本品是一种自由基清除剂,属于脑保护药物,具有清除自由基和抑制脂质过氧化的作用,可抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤,延缓神经细胞死亡,起到神经保护作用。
适应证
本品主要用于改善急性脑梗死所致的神经症状,以及日常生活活动能力和功能障碍。
本品可抑制成人肌萎缩侧索硬化(ALS)所致功能障碍的进展,在一定条件下可以延缓运动神经元病(MND)疾病的进程。
药理作用
本品是一种脑保护剂,具有抑制脂自由基的生成和细胞膜脂质过氧化的作用,可抑制梗塞周围局部血流量的减少,提高神经细胞的存活,从而改善急性脑梗死所致的神经症状。
本品治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS)的作用机制尚不明确。
药物起效时间
注射剂静滴结束前已达到最大浓度,在此之前药物已经起效。
口服剂起效时间是多久尚没有明确数据,但已知与食物同服会推迟其起效时间。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期为4.5~9小时,其代谢物半衰期为3~6小时。遵医嘱用药即可。
药物联用
依达拉奉右莰醇注射用浓溶液:为依达拉奉与右莰醇的复方制剂,依达拉奉可清除自由基,延缓神经细胞死亡,右莰醇具有抗炎的功效,二者联用可用于改善急性缺血性脑卒中所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
儿童禁用。
重度肾功能衰竭的患者禁用,因本品可致肾衰竭加重。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
轻、中度肾功能不全者慎用。
脱水的患者慎用。
感染患者慎用,因为全身状态的恶化可导致急性肾功能不全或肾功能障碍的恶化。
肝功能不全者慎用。
心脏病患者慎用,本品有使心脏疾病恶化的风险。
重度意识障碍(Japan Coma Scale100以上,施加刺激后仍无法唤醒)患者慎用。
老年患者(80岁以上)慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇中使用的安全性尚不明确,根据动物数据,怀孕期间使用本品可能会导致胎儿发育迟缓、死亡率增加等,因此孕妇应禁用。
哺乳期女性
动物实验中显示本品可通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女禁用,必须应用时应停止哺乳。
儿童
在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立,儿童不应使用本品。
老年人
老年人由于生理机能低下,使用本品出现不良反应时应停止给药并适当处理。高龄患者(80岁以上)应慎用。
不良相互作用
抗菌药:本品与头孢类(头孢替安、头孢唑林、头孢噻啶哌拉西林钠),氨基糖苷类(庆大霉素、阿米卡星小诺米星等)抗生素合用时可加重肾损害,应谨慎联用。
本品注射剂不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴,以免导致依达拉奉的浓度降低。
本品注射剂不可与抗癫痫药物(如地西泮、苯妥英钠等)、坎利酸钾混合,因为会产生浑浊。
用法用量
剂型规格
片剂:30mg/片。
注射剂:5ml:10mg;10ml:15mg;20ml:30mg。
具体用法
用法
舌下片:将药物放在舌下含服,放置位置以舌系带边为宜,保持至无明显异物感,含服过程中避免咀嚼或将未崩解药物直接吞咽。
注射液:静脉滴注,临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完。需注意,本品与各种含有糖分的输液(如葡萄糖)、高能量输液、氨基酸制剂混合时,可使本品的浓度降低,本品原则上必须用生理盐水稀释。
用量
用于改善急性脑梗死所致的神经症状等的治疗
片剂:一天1次,每次30mg。
注射剂:成人一次30mg,每日2次,分别于早晚静脉滴注30分钟。14天为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药,可根据症状相应缩短给药时间。
抑制成人肌萎缩侧索硬化(ALS)所致功能障碍的进展
片剂:一天2次,每次30mg。
注射剂:成人每日一次,每次60mg,静脉滴注60分钟。通常28天为一个疗程。第1疗程为每日连续给药14天后再停药14天,第2疗程及以后在首先14天中给药10天,然后停药14天。
药物漏用
注射剂在医生指导下在医院注射,一般不存在漏用情况。
药物过量
目前未无本品过量使用的研究资料,没有特效的解药,请遵医嘱用药,如不慎过量,需立即就医,由医生进行处理。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,可遵医嘱停用。
一旦发生过敏反应,应立即停止使用本品。
用药期间患者出现肝、肾功能异常,以及血小板及凝血功能异常时应停药观察,对症处理。
在给药过程中出现感染等并发症需要合并使用抗生素时,应慎重评估是否停用,如继续给药时应特别注意进行密切的监测。
用药期间可出现伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的急性肺损伤症状,出现时应终止给药,给予肾上腺皮质激素类药物等适当的处理。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
肝脏异常:为本品常见不良反应,包括肝损害、肝功能障碍、黄疸、重症肝炎等。
急性肾功能衰竭:主要表现为血尿素氮升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高、多尿、肾功能不全甚至急性肾衰。
过敏:主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、红斑及瘙痒。
急性肺损伤:可出现伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的急性肺损伤,使用本品时应充分观察患者的状态。
血液系统异常:主要表现为红细胞减少,白细胞增多/减少,血细胞比容减少,血红蛋白减少、血小板增加/减少和弥散性血管内凝血等。
消化系统异常:可出现嗳气(打嗝)、恶心、呕吐等症状。
横纹肌溶解:可出现肌痛、乏力、血和尿中的肌红蛋白升高等横纹肌溶解症状。
局部注射反应(仅注射剂):主要表现为注射部位皮疹、/红肿。
其他:头痛、血压升高、发热、血脂异常血清钾下降、血清钙下降等。
不良反应的处理方法
用药期间出现肝、肾、肺功能异常、血小板及凝血功能异常,以及横纹肌溶解时,应停药,并由医生进行对症处理。
发生过敏反应时,应立即停用,并避免搔抓,及时告知医生,症状严重者需进行抗过敏治疗;发生过敏性休克,立即拨打急救电话,在医生指导下就地抢救,并立尽快送往医院,由医生进行救治。
出现其他不良反应时,如症状轻微,可自行缓解,则无需处理;若症状严重或无法耐受,需立即停止使用本品,及时到医院就诊。
注意事项
药物贮存
注射剂:应置于避光、阴凉(不超过20℃)、密闭处储存。一旦打开后,应于24小时内使用完毕。
片剂:储存于避光干燥阴凉通风处。
其他
应在对本品具有充分了解和使用经验的医生指导下用药。
使用本品注射剂的过程中或给药后,有再次发生脑栓塞或脑内出血的报道。
因为检查值的急剧恶化多见于给药初期,故应在给药前或开始给药后尽快进行肝功能、肾功能、红细胞、血小板等的检测。在本品给药过程中也应遵医嘱密切监测这些指标。
对于肌萎缩侧索硬化(ALS)患者,随着病情的进展,肌萎缩可能伴有血清肌酐值的降低。
对于肌萎缩患者,在给药开始前和给药期间,应在定期测定血清肌酐值/血尿素氮值的基础上,增加血清胱抑素C等的检测,以此估算肾小球滤过率和内生肌酐消除率,尽量减少受肌肉量影响的肾功能评价。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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