依那普利
功效作用
依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),血管紧张素转换酶可以将血管紧张素I转化为血管紧张素II(升压物质),具有降低血压的作用。可用于治疗各种原发性高血压肾血管性高血压、各级心力衰竭、症状性心衰等。
适应证
依那普利使血浆肾素活性升高并降低醛固酮的分泌发挥降低血压的作用,可耐受ACEI类药物治疗的高血压患者都应该优先选择该类药物。
一般用于治疗各种原发性高血压、肾血管性高血压、各级心力衰竭、预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件,具体如下。
各期原发性高血压。
肾血管性高血压。
各级心力衰竭:可治疗症状性心衰(需要与其他药物联用),预防症状性心衰。
预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件:可减少心梗的出现概率并减少心绞痛引起的住院。
药物起效时间
依那普利口服吸收较快,食物对依那普利的吸收影响较小,依那普利服用1小时后达到血浆峰浓度,活性代谢产物依那普利拉的血药浓度达峰时间约为4小时。
药物维持时间
依那普利的药物维持时间尚不明确,其半衰期为11小时,每日需服用1~2次。
药物联用
噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪):临床上治疗心力衰竭合并老年人单纯收缩期高血压增高通常选用依那普利与噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪)联用,可缓解或抵消低血钾的不良反应,两者可组成复方制剂依那普利氢氯噻嗪片。
依那普利类降压药适合哪类人群服用?
可耐受血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物治疗的高血压患者都可以选择依那普利降压药。
依那普利是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可以将血管紧张素I转化为血管紧张素II(升压物质)导致血压升高,依那普利抑制酶的转换、增加血流量并降低外周和肾血管阻力使血压下降。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分过敏者禁用。
血管神经性水肿患者禁用。
孕妇禁用。
单侧或双侧肾动脉狭窄患者禁用。
肾移植术后患者禁用。
原发性肝病、肝功能衰竭患者禁用。
有该血管神经性水肿病史和遗传性/特发性血管神经性水肿的病人禁用。
慎用情况
哺乳期妇女慎用。
肾功能不全患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
依那普利在人类实验中提示妊娠中晚期中等风险,可致畸并导致胎儿颅顶发育不全和肾脏缺陷,孕妇不主张使用。如必须使用,应进行超声检查以评估羊膜内环境,如出现羊水过少,应立即停药。腹膜透析可将本药从胎儿的血液中清除。
哺乳期妇女
依那普利及活性代谢产物依那普利拉可在乳汁中少量分泌,需评估对胎儿的潜在伤害,利大于弊时才可服用。哺乳期妇女慎用本药。
儿童
儿童患者需要根据年龄和体重计算药量,但新生儿和肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2的儿童患者不推荐使用本品。1个月至16岁的儿童可较好地耐受本药,且用药的不良反应与成人相似。
老年人
老年人常伴有肾功能减低,需要监测肾功能并在医生指导下使用。
不良相互作用
与下列药物联用可能导致药效增强需谨慎联用
降压药:与阿替洛尔甲基多巴硝苯地平吲达帕胺等药物同服会增加出现低血压的风险。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻断剂:依那普利与卡托普利、贝那普利缬沙坦、厄贝沙坦螺内酯、依普利酮及阿利吉仑联用使低血压的风险增大。
导致肾素释放的药物:依那普利的抗高血压作用可通过引起肾素释放的抗高血压药物(如利尿剂)增强。
与下列药物联用可能导致药效减弱需谨慎联用
非甾体类抗炎药(包括选择性环氧化酶-2抑制剂):此类药物会降低利尿剂或其他抗高血压药物的降压效果,还会导致肾功能减退甚至急性肾功能衰竭,应严密监测肾功能变化。
与下列药物联用可能导致不良反应增加需谨慎联用
使血钾增高的药物:依那普利会使血清钾浓度增加,与氨苯蝶啶、阿米洛利、门冬氨酸钾镁同服会使血清钾显著升高,易发生高血钾副反应(心律失常或骤停)。
降糖药:ACEI 与口服降血糖药或胰岛素联用会增强降糖作用,增加发生低血糖的风险,应密切监测血糖变化。
可注射金:与金硫丁二钠联用出现亚硝酸盐中毒症状,严重时出现惊厥,心律失常和昏迷等危险情况。
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂:与西罗莫司,依维莫司联用会增加血管神经性水肿的风险,应避免联用。
脑啡肽酶抑制剂:与沙库巴曲联用会增加血管神经性水肿的风险,应避免联用。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
普通片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
口腔崩解片剂:10mg/片
口服溶液剂:150ml:0.15g。
分散片剂:5mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒。
具体用法
用法
普通片剂、口服溶液剂、胶囊剂:口服,用适量的水送服。
分散片剂:用适量的水送服,或将药品倒入适量凉开水中,摇匀服下。
口腔崩解片剂:药物放置在舌面,无需咀嚼,待药物迅速崩解后服下(无需用水或只需少量水)。
用量
成人用量
普通片剂、分散片剂:口腔崩解片:口服,开始剂量为一日5~10mg,分1~2次服用,根据血压水平可逐渐调整,一般有效剂量为一日10~20mg,最大剂量不宜超过40mg。
胶囊剂:每日1~2次,初始剂量为5mg~10mg,一般有效剂量为一日10-20mg,最大剂量不宜超过40mg。
口腔崩解片剂:以较小的剂量5mg或以下开始服用。在医生指导下可调整剂量以满足不同病人的需求。通常每日一次,每日20mg即可见效。
其他
肾功能不全患者
片剂、分散片:初始计量晨服2.5mg,维持剂量5mg~10mg,中度肾功能障碍最大剂量不超过每日20mg,严重肾功能障碍最大剂量不超过每日10mg。
胶囊剂:初始计量2.5mg,可根据血压水平逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg,最大剂量不宜超过40mg。
心力衰竭/无症状性左心室功能不全患者
片剂:起始剂量为2.5mg,一次或分两次服用,在医生指导下可在2~4周内根据降压效果和病人耐受情况逐渐增加到20mg维持剂量。
药物漏用
如果每日服用一次,当天想起立刻补服。
如果每日服用2次,漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时用药。
需要补服:应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
不用补服:应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,在当天12:00以后想起漏服则不用补服,下午4点服药时间和剂量不变。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物中毒。
药物过量
症状:依那普利过量导致低血压,严重的会导致昏迷。
措施:服用时间较短,可采用支持疗法(催吐、洗胃、吸附剂吸附);服用时间较长,应立即就医对症治疗(静脉输注生理盐水溶液/儿茶酚胺/血管紧张素II);心动过缓增加起搏治疗;依那普利拉可通过血液透析从体内除去。
药物停用
常规用药疾病缓解后,可在医师指导下停药,终止治疗。
用膜翅目昆虫的毒液对服用ACEI类药物的患者进行脱敏时会出现危机生命的过敏反应,应立即停药并进行抢救。
与利尿剂等药物联用可能会导致症状性低血压,出现此类情况时药立即停用并对症治疗。
服药期间出现面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿时应立即停用并就医。
肾脏监测到血尿素氮和血清肌酐增高时应立即停用并治疗,否则会造成肾功能损伤。
临床监测到血清钾超出正常范围应立即停药并治疗,防止出现高钾血症
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
常见晕眩、头痛、疲乏和虚弱,低血压、晕厥、皮疹和刺激性干咳等。
依那普利不良反应性质较轻且短暂,停药即可恢复。
罕见不良反应
过敏/血管神经性水肿:治疗期间可能在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部出现此类水肿。
唇面部水肿服用抗组胺药可缓解症状,其他部位严重水肿需住院治疗,立即皮下注射肾上腺素(0.3~0.5mg)或者在心电图和血压监测下缓慢静脉注射肾上腺素(0.1mg)。观察12~24小时直至症状减轻。
心血管系统不良反应:出现心肌梗死、胸痛、心律失常、心绞痛、雷诺现象等症状。
应立即停药并及时就医如抗心律的药物治疗,若症状长时间未缓解。
内分泌系统:出现高钾血症抗利尿激素分泌异常综合征(水潴留,尿钠排出增多)
应立即停药并就医对症处理,如使用氢氯噻嗪等利尿剂,可以有效降低血钾水平。
胃肠道系统:出现腹痛、呕吐、消化不良、便秘等症状,严重可见肠梗阻、胰腺炎等。
若症状轻微无需停药,若症状加重需要立即停药并及时就医
代谢系统:口服降糖药或应用胰岛素的糖尿病患者有低血糖风险。
糖尿病患者服用本品时应密切监测血糖变化,如出现低血糖应停药本品,补充糖分,仍有不适请及时就医。
神经系统/精神方面:可能会出现抑郁、精神错乱、嗜睡、失眠、神经过敏等异常情况。
应立即停药及时就医。
呼吸系统:出现支气管痉挛/哮喘、呼吸困难、流涕、咽痛和声嘶等呼吸系统疾病。
需要立即停药及时就医。
皮肤及皮肤组织:出现天疱疮、瘙痒、多形性红斑、剥脱性皮炎等难以忍受的副反应。
需要立即停药并及时补充维生素和叶酸,在医生指导下服用抗过敏药物。
其它:阳痿、潮红、味觉改变、耳鸣、视觉模糊。
需要立即停药并及时就医。
肾脏:出现急性肾衰竭,肾功能损害。
需及时就医,肾功能不全者使用本品需监测肾功能。
注意事项
药物贮存
分散片剂:应该在遮光,密封处保存。
胶囊剂:在遮光和密封条件下保存,避免风化吸潮或异物进入,温度保持在10~30℃之间。
普通片剂:遮光,密封,温度保持在25℃以下。
口腔崩解片剂:在遮光和密封条件下保存。
药品放置在儿童够不到的地方,避免误服。
其他
高血压患者除了药物治疗外,还需要对生活方式进行干预,最大限度的降低心脑血管及死亡的风险。
主要措施:低钠饮食,适量增加钾盐的摄入;控制体重,肥胖使心血管疾病风险增加;戒烟戒酒,酗酒可致血压升高,吸烟致癌且使心血管疾病的风险增加;适当增加体育运动,增强体质,提高精神;避免精神压力,保持乐观心态。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项