依托红霉素
功效作用
本品为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,属于大环内酯类抗生素,本药品具有抗菌作用,对于葡萄球菌属和各组链球菌等均具有抗菌活性,本药品是抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也可以起到杀菌作用。
适应证
作为对青霉素过敏患者治疗下列感染的替代药物
呼吸系统感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热;白喉和白喉带菌者。
皮肤感染:溶血性链球菌所致的蜂窝织炎
其他感染:气性坏疽炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
治疗敏感菌或敏感病原体引起的下列感染性疾病
呼吸系统感染:军团菌病、肺炎支原体肺炎、肺炎衣原体肺炎百日咳
泌尿生殖系统感染:其他衣原体属、支原体属所致的感染。
消化系统感染:空肠弯曲菌肠炎
眼部感染:沙眼衣原体结膜炎。
口腔感染:厌氧菌所致的口腔感染。
用于预防下列疾病
风湿热复发。
感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)。
口腔或上呼吸道医疗操作时的感染(青霉素的替代用药)。
药物起效时间
口服0.25g和0.5g依托红霉素后,达峰时间为2小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,抗菌药物的维持时间与所感染的病原菌、体内药物浓度有关,而且与抗菌药物特性(时间依赖性还是浓度依赖性)有关。
游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期为1.4~2小时。无尿患者:患者血半衰期可延长至4.8~6小时,因此,在无尿患者中会延长。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本药品、红霉素类药过敏以及其他大环内酯类药物过敏者禁用。
慎用情况
慢性肝病、肝功能损害者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本药品可以通过胎盘而进入胎儿循环,并且孕妇服用本药品后出现肝毒性反应的可能性会增加,因此孕妇不宜应用。
哺乳期女性:本药品有相当量进入母乳中,可以通过乳汁分泌,因此哺乳期女性使用本药品应暂停哺乳。
儿童:应按照说明书中剂量使用,遵医嘱用药。
老年人:可以使用本品,但需在医生的指导下使用合适剂量。
不良相互作用
禁止联用
特非那定阿司咪唑西沙必利匹莫齐特:本品与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特等药物联用时,可引起心律失常,增加心脏毒性,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
阿芬太尼:本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间,如需联用,可以适当调整阿芬太尼的剂量。
咪达唑仑或三唑仑:本品与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
氯霉素和林可酰胺类:本品与氯霉素和林可酰胺类(如林可霉素、氯林可霉素等)有拮抗作用,可能会影响药物效果,不推荐联用。
青霉素:本品为抑菌剂,能够干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用时,比如治疗脑膜炎,两者不宜联合用药。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
卡马西平丙戊酸等抗癫痫药:本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢过程,引起后者血药浓度增高而发生毒性反应。
环孢素:本品与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
华法林:本品与长期服用华法林的患者联用时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应该注意,如两者必须联用,应适当调整华法林的剂量,并且要严密观察凝血酶原时间。
二羟丙茶碱外的黄嘌呤类:本品与除二羟丙茶碱外的黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,造成血清氨茶碱浓度升高或毒性反应增加,上述现象较易发生在联用6日后,如两者必须联用,应适当调整黄嘌呤类的剂量。
其他肝毒性药物:本品与其他肝毒性药物(如乙氨丁醇、吡嗪酰胺等)合用可能增强肝毒性。
耳毒性药物:大剂量本品与耳毒性药物(如链霉素、卡那霉素等)合用,特别是肾功能减退患者可能增加耳毒性。
洛伐他汀:本品与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,有可能引起横纹肌溶解。
用法用量
本品的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:50mg/片;62.5mg/片;0.125g/片。
胶囊剂:50mg/粒;0.125g/粒;0.25g/粒。
颗粒剂:50mg/包;75mg/包;100mg/包;125mg/包;250mg/包。
口服混悬剂:75 mg/瓶。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
依托红霉素片、依托红霉素胶囊及依托红霉素颗粒
成人一日1~2g,分3~4次服用,儿童每日按体重20~30mg/kg,分3~4次服用。
用于治疗军团菌病:成人一次0.5~1.0g,一日4次。
预防风湿热复发:一次0.25g,一日2次。
预防感染性心内膜炎:在术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。
用于治疗溶血性链球菌感染:本药至少需持续用10日,以防止急性风湿热的发生。
依托红霉素混悬液
小儿每日按体重30~50mg/kg(相当于2.4~4ml/kg),分3~4次服用。
药物漏用
本品偶尔漏用一次,对药物疗效影响不大。若患者发现漏用的时间较短,则尽快补服;若患者发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,则不需要补服,下次按照正常剂量用药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用,绝对不可以自行一次性服用规定的双倍剂量。
药物过量
本品服用过量可能导致不良反应发生概率增加,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、黄疸皮疹等症状。措施:如果患者出现严重的临床症状,需要及时停药,由于血液透析和腹膜透析能起到的作用有限,因此应及时咨询医生给予对症和支持治疗。
药物停用
如果患者服药期间出现发热、皮疹、心律失常等症状,应该及时停药,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道系统反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生的概率与剂量大小有关。
肝脏反应:黄疸肝功能试验显示淤胆等。
皮肤反应:皮疹等。
其他反应:乏力、发热等,相较其他红霉素制剂,服用本品后出现谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素等增高更多见。
对诊断的干扰:红霉素可以干扰Higerty法的荧光测定,促使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高,血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、胆红素和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均有可能增高。
少见不良反应
听力减退:如果大剂量应用(≥4 g/日),尤其肝、肾疾病患者或老年患者,有可能会引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,大多停药后可恢复。
过敏反应:表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
其他反应:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
不良反应的处理方法
如果患者服药后出现恶心、腹痛、瘙痒等不良反应,可以告知医生,一般遵医嘱停药一段时间后即可缓解;如果症状不缓解,应该及时告知医生后酌情处理,例如患者出现瘙痒等过敏症状时可以给予抗过敏药。
如果患者服药后出现听力减退、过敏反应(发热、皮疹)、心律失常等少见的不良反应,应该及时停药并就医处理,医生会根据患者的症状来针对性处理,如出现了室性心律失常可以注射苯妥英钠或者利多卡因,必要时可以安置临时起搏器。
注意事项
药物贮存
本药品片剂、胶囊、颗粒应遮光,密封保存。
本药品混悬液应遮光、密闭、在阴凉处(不超过20℃)保存。
本药品应放置在远离儿童的地方。
其他
肾功能减退患者使用本药品,一般无需减少用量。
因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故使用本药品前应做药敏测定。
重症肌无力病史的患者使用本品,有病情加重的风险。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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用法用量
不良反应
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