依托咪酯
功效作用
依托咪酯是快速催眠性静脉全身麻醉药,入睡快,苏醒快,对中枢神经有较强的抑制作用,在催眠作用开始时导致新皮层睡眠,降低皮质下抑制。
依托咪酯无镇痛作用,对呼吸和循环系统的影响较小,有短暂的呼吸抑制,使收缩压略下降,心率稍增快,临床主要用于静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。
适应证
依托咪酯注射液适用于10岁以上人群静脉全麻诱导或麻醉辅助用药。
依托咪酯乳状注射液适用于成人、6个月以上婴幼儿、儿童和青少年的全身麻醉诱导,也可用于短时手术麻醉。
依托咪酯脂肪乳注射液适用于6个月以上人群全身麻醉诱导,短期麻醉需与镇痛药合用。
药物起效时间
依托咪酯静脉注射后20秒~1分钟内即可产生麻醉作用。
药物维持时间
依托咪酯静脉注射后麻醉作用持续时间约5分钟,增加剂量作用时间可相应延长。药物血浆半衰期为4小时,血药浓度在30分钟内迅速降低。
药物联用
依托咪酯联合应用适量氢化可的松,用于对中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者的治疗,可保证用药的安全性与有效性。
使用依托咪酯时,在术前联合应用麻醉性镇痛药(氟哌利多或芬太尼)或安定,可减少部分患者在接受依托咪酯治疗后出现的术中非自主性肌肉运动(肌阵挛)。
依托咪酯联合阿片类止痛药,因为依托咪酯没有止痛作用,所以在注射前1~2分钟,可应用适当的芬太尼以减轻疼痛。
依托咪酯上市了吗,什么时候上市的?
依托咪酯注射液于2009年上市,依托咪酯脂肪乳注射液于2008年上市,依托咪酯乳状注射液于1996年上市。
依托咪酯是违禁品吗?
依托咪酯是麻醉药,属于管制药品,但不在违禁品名单中。
用药禁忌
禁用情况
对本药过敏者禁用。
癫痫患者禁用。
严重肝功能不全患者禁用。
严重肾功能不全患者禁用。
高钾血症患者禁用。
重症糖尿病患者禁用。
患遗传性血红素生物合成障碍的患者禁用。
6个月以内的婴幼儿及新生儿禁用。
慎用情况
依托咪酯注射液
过敏体质者慎用。
免疫抑制患者慎用。
脓毒血症患者慎用。
器官移植患者慎用。
10岁以下儿童不推荐使用。
孕妇不推荐使用。
哺乳期女性不推荐使用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚不明确本品对孕妇的安全性,本药可通过胎盘屏障。孕妇不推荐使用,仅在利大于弊的情况下谨慎使用。
哺乳期女性:依托咪酯可从乳汁分泌,不推荐使用。如必须应用,哺乳期女性用药期间和用药后24小时内不能哺乳。
儿童:10岁以下儿童不推荐使用。6个月以内的婴幼儿及新生儿禁用本品。
老年人:应谨慎使用,老年患者应酌情降低使用剂量。
不良相互作用
禁止联用
降压药:依托咪酯与任何降血压药合用,如与中枢性抗高血压药可乐定甲基多巴、萝芙木碱、利血平等,利尿性抗高血压药,钙通道阻滞剂等均可导致血压剧降,应避免合用。
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):全麻药物与单胺氧化酶抑制剂合用会出现危险的相互作用,使用单胺氧化酶抑制剂患者手术时,应在手术前2周停药。
谨慎联用
芬太尼:依托咪酯与芬太尼静脉合用时,可导致依托咪酯的总体血浆清除率和分布容积下降,因此二者合用时应适当降低依托咪酯的使用剂量。
阿芬太尼:依托咪酯和阿芬太尼合用时,可使依托咪酯的终末半衰期下降,二者合用时,应小心依托咪酯浓度降至催眠浓度以下。
精神抑制药、阿片类止痛药、镇静剂、酒精:依托咪酯乳状注射液与这些药物同时应用可增强依托咪酯的催眠作用。
肾上腺能神经元阻滞剂、a受体阻滞剂:依托咪酯与肾上腺能神经元阻滞剂如利血平、a受体阻滞剂如特拉唑嗪等合用时,可增强这些药物的降压作用。
维拉帕米:依托咪酯与维拉帕米合用时,可增强降压作用和房室传导阻滞
用法用量
剂型规格
依托咪酯注射液:20mg/10ml。
依托咪酯乳状注射液:20mg/10ml。
依托咪酯脂肪乳注射液:20mg/10ml。
具体用法
用法
依托咪酯仅供静脉使用,切勿动脉内注射。
依托咪酯必须由能够熟练进行气管插管的医师使用,使用时必须具备人工呼吸设备。
依托咪酯注射液和依托咪酯脂肪乳注射液使用时应于30~60秒内注射完毕。
使用依托咪酯乳状注射液时必须通过静脉缓慢注射,通常大约需要超过30秒,必要时可分为几次推注。
依托咪酯不可与其他药物同时注射,可通过输注等渗氯化钠输液的管路注射,但必须暂停输注等渗氯化钠。脂肪乳注射液必须单独管路输注。
用量
依托咪酯注射液
用作静脉全麻诱导,成人按0.3mg/kg(范围0.2~0.6mg/kg)静脉注射;如术前给以镇静药,或在全麻诱导1~2分钟注射芬太尼0.1mg,应酌减用量;10岁以上儿童可参照成人用量。
依托咪酯脂肪乳注射液
成人和青少年用量为0.3mg/kg(即0.15ml/kg)。总的用量不可超过3瓶(30ml)。
15岁以下的儿童有时需增加至成人正常剂量的30%,以达到同样的催眠深度和时间。
老年患者单次用药剂量为0.15~0.2mg/kg,并根据临床疗效来进一步调整剂量。
对于肝硬化的患者或已经接受了抗精神病药、阿片类镇痛药或镇静剂治疗的患者,剂量应相应减少。
依托咪酯脂肪乳注射液
一次0.15~0.3mg/kg(即0.075ml~0.15ml/kg)静脉注射。
注意事项
所有应用依托咪酯的患者,应根据个体反应和临床效应调整剂量。
依托咪酯与任何中枢性抑制剂并用,用量应酌减。
可通过追加注射依托咪酯来延长催眠时间。
药物漏用
依托咪酯是麻醉药物,由麻醉医生使用,不存在药物漏用的情况。
药物过量
过量危害
依托咪酯药物过量,可加深睡眠,也可能出现呼吸抑制甚至呼吸暂停。
也可能出现低血压、皮质醇分泌抑制、方向障碍和延迟苏醒。
处理措施
出现药物过量时,应根据症状的性质和严重程度进行治疗,必要时可给予呼吸支持。
除了给予呼吸支持等支持治疗外,也可给予氢化可的松(并非促肾上腺皮质激素)治疗。
应用依托咪酯前备好抢救药品和抢救设备。
药物停用
根据手术情况,经医生评估后不需要继续麻醉者,可以停止用药。
不良反应
不良反应的表现
神经系统反应
常见不良反应:运动障碍肌阵挛(非自主性肌肉运动)。
偶见不良反应:肌张力亢进、不自主肌肉收缩、眼震颤、寒战。
发生频率未知的不良反应:惊厥(包括癫痫大发作痉挛)。
免疫系统反应
发生频率未知的不良反应:超敏反应(如过敏性休克、过敏反应、过敏样反应)
内分泌系统反应
常见不良反应:皮质醇水平下降。
发生频率未知的不良反应:暂时性肾上腺功能不全,可出现水盐失衡、低血压甚至休克。
心血管系统反应
常见不良反应:低血压。
偶见不良反应:心动过缓、早搏、室性早搏、高血压。
发生频率未知的不良反应:心脏停搏、完全性房室传导阻滞、休克。
呼吸系统反应
常见不良反应:呼吸暂停、通气过度、喘憋。
偶见不良反应:通气不足、呃逆、咳嗽。
罕见不良反应:喉痉挛
发生频率未知的不良反应:呼吸抑制支气管痉挛(包括会导致生命危险的支气管痉挛)。
胃肠道反应
常见不良反应:恶心、呕吐。
偶见不良反应:唾液分泌过多。
皮肤和皮下组织反应
常见不良反应:皮疹
偶见不良反应:红斑。
发生频率未知的不良反应:Stevens-Johnson综合征(一种累及皮肤和黏膜的急性水疱病变)、荨麻疹。
骨骼肌肉和结缔组织反应
偶见不良反应:肌肉强直。
发生频率未知的不良反应:牙关紧闭症。
用药部位状况
偶见不良反应:注射部位疼痛。
损伤、中毒和手术并发症
偶见不良反应:麻醉药并发症、从麻醉状态恢复延迟、镇痛不足、术后恶心。
不良反应的处理方式
神经系统反应
给药前1~2分钟,静脉注射小剂量的芬太尼+氟哌利多或安定,可以很好的避免出现肌阵挛和肌肉不自主的运动。
出现惊厥抽搐的可应用地西泮静脉注射。
免疫系统反应
用药前医生会常规备用抗组胺药如苯海拉明、氯苯那敏以及肾上腺素等药物,一旦出现过敏反应可立即给药。
内分泌系统反应
对于肾上腺皮质功能不全者,可遵医嘱考虑给予外源性皮质醇预防(如50~100mg氢化可的松)。
如术后出现肾上腺功能不全的症状,也可补充氢化可的松治疗。
心血管系统反应
为预防低血压,在诱导治疗前患者应处于仰卧位,建立静脉通路,以补充血容量;尽可能避免给予其他诱导药物;用药时应缓慢注射(如10ml药物注射1分钟)。
用药前应常规备用降压药、抗心律失常药物、抗休克药物以及其他急救药品,一旦发生严重的心血管系统反应,应立即应用药物进行治疗或抢救。
呼吸系统反应
用药前备呼吸兴奋剂、解痉药物和止咳药物,一旦发生呼吸暂停、喘憋、咳嗽等症状,应立即遵医嘱用药。
胃肠道反应
麻醉前遵医嘱给予东莨菪碱或阿托品以预防恶心、呕吐,防止误吸。
皮肤和皮下组织反应
如出现皮疹、红斑等药物不良反应,应注意保持皮肤清洁,瘙痒者不要抓挠皮肤,避免感染。必要时可遵医嘱应用糖皮质激素软膏局部用药。
皮肤或黏膜出现水泡的患者不要刺破水泡,防止感染。
骨骼肌肉和结缔组织反应
可遵医嘱应用安定药物可以减少肌肉强直或阵挛。
用药部位状况
为了尽量减少局部疼痛风险,应遵医嘱选择较大静脉注射或应用乳剂,发生率可降低。
损伤、中毒和手术并发症
用药时严格遵医嘱掌握药物的剂量,避免出现麻醉状态延迟恢复。
麻醉时可遵医嘱合用镇痛药物可起到较好的镇痛效果。
术后恶心者可遵医嘱应用胃黏膜保护药物。
注意事项
药物贮存
依托咪酯注射液:遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
依托咪酯乳状注射液:避光,在25℃以下保存,不可冷冻。
依托咪酯脂肪乳注射液:避光密闭,2-25℃保存,避免冰冻。
放在儿童不易触及的地方。
其他
如将依托咪酯作为氟烷的诱导麻醉剂,宜将氟烷用量减少。
患者使用依托咪酯后24小时内不要操作危险性机械或驾车。
依托咪酯乳状剂不宜稀释后使用,在使用前,应摇动安瓿,以混匀药物,药液均匀且呈乳白色,方可使用。如果摇动安瓿后,观察到两层液体,则不能使用。
如果药瓶有损坏的痕迹,该药不能使用。
乳状剂不含抗微生物的防腐剂。打开安瓿后,应立即在无菌条件下通过注射器抽取并注射。
因为脂肪乳剂有助于细菌生长。未用完的部分药品必须丢弃。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项