伊曲康唑
功效作用
伊曲康唑是三唑类抗真菌药,可抑制真菌细胞膜的合成,影响真菌细胞膜的稳定性使真菌细胞破裂和死亡,具有广谱抗真菌(深部真菌和浅表真菌)作用。
适应证
注射剂
适用于中性粒细胞缺乏伴发热患者经广谱抗菌药治疗无效,高度怀疑真菌感染的经验性治疗。
肺部及肺外牙生菌病;组织胞浆菌病,包括慢性空洞型肺部和非脑膜组织胞浆菌病,以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的肺部或肺外曲霉菌病
胶囊、分散片、颗粒剂
主要用于深部真菌所引起的局部感染和系统感染,临床常用于治疗下列疾病:
口腔科/眼科疾病:真菌性角膜炎口腔念珠菌病
妇科疾病:外阴阴道念珠菌病,念珠菌侵犯女性生殖道的继发引起外阴皮肤黏膜的炎症。
适用于敏感菌属(包括孢子丝菌病着色芽生菌病、曲霉菌病)引起的侵及皮肤及皮下组织的真菌感染,如花斑癣、皮肤真菌病及由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病
系统性真菌感染:系统性曲霉病念珠菌病隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
口服液
治疗艾滋病病毒(HIV)阳性或免疫系统低下患者口腔和/或食管念珠菌病。
对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少(即小于500个细胞/ul)患者,在标准治疗不适用,预期对伊曲康唑敏感时,可预防侵袭性真菌感染的发生。
对于伴发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时,作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法。
药物起效时间
餐后服用伊曲康唑可促进吸收,口服吸收较快,活性代谢产物为羟基化伊曲康唑,体外抗真菌活性与伊曲康唑相似,口服伊曲康唑的血药浓度达峰时间约为2~5小时,静脉给药时伊曲康唑血药浓度在静滴给药末期达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
伊曲康唑的终末半衰期为1~1.5天,主要在肝脏代谢,身体不同部位药物维持的时间不同,连续用药4周后停药,7天后血浆中已测不到药物浓度,但皮肤中仍可保持治疗浓度达2~4周;连续用药3个月后,甲角质中药物浓度至少存在6个月时间。
在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天,则可持续3天。
药物联用
伊曲康唑可与多种抗真菌药治疗真菌感染:
手癣、足癣:通常采用口服加局部抗真菌药物联合治疗手癣、足癣,口服伊曲康唑400mg/天+外用抗真菌药物,1~2周可获得满意疗效。
外阴阴道念珠菌病:与广谱抗真菌药硝酸咪康唑栓联用治疗外阴阴道念珠菌病症状消失快,治愈率高,且复发率低,口服伊曲康唑200mg/天,连续使用7天,同时阴道内放置硝酸咪康唑栓,每晚一次,放置3天。
伊曲康唑真的能治愈灰指甲吗?
伊曲康唑是三唑类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用,临床可用于由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病,甲真菌病通称甲癣,俗称灰指甲,症状可见甲板浑浊失去光泽,肥厚,凹凸不平或破损残缺,灰指甲治疗的时间比较长,而且要坚持用药,除了服用伊曲康唑,还要进行其他的治疗,比如去除病甲和在病甲局部外涂一些药物联合治疗,治疗时间根据每个人的情况则有所不同。
伊曲康唑停药后多久能喝酒?
一般需停药1~2周。酒精可能会与药物相互作用产生有害反应影响健康,还会妨碍药物的吸收和代谢,影响肝脏功能,对治疗疾病无益。且停药后药物也需要一段时间才能完全从体内排出,为了避免有害反应的发生,服用药物时及服药前后都禁止饮酒。
用药禁忌
禁用情况
对伊曲康唑任何成分过敏者禁用。
除治疗危及生命或严重感染的病例,有心室功能障碍证据的患者禁用。
不能注射氯化钠注射液的患者禁用(注射剂)。
严重肾功能损伤(肌酐清除率<30ml/min)者禁用(注射剂)
除非危及生命的病例,孕妇禁用。
慎用情况
对其他唑类过敏者慎用。
轻、中度肾功能损伤者慎用。
肝功能不全患者慎用。
驾驶员及机械操作者慎用。
特殊人群用药
孕妇
伊曲康唑不能用于妊娠期,除非疾病危及生命,且对母亲的潜在收益大于对胎儿的潜在危害。动物试验显示伊曲康唑有生殖毒性(致畸或使胚胎致死或其他)。育龄妇女使用伊曲康唑时应采取适当的避孕措施,直至伊曲康唑治疗结束后的下一个月经周期。
哺乳期妇女
少量伊曲康唑可分泌至母乳中,可能对乳儿产生危害,哺乳期妇女不宜使用,用药期间停止哺乳。
儿童
用于儿童患者的临床资料有限,除非医生评估应用于疾病治疗利大于弊时可酌情慎重使用。
老年人
因为老年人常伴有肝肾功能减低,除非医生评估应用于疾病治疗利大于弊时可酌情慎重使用,且需要监测肝肾功能。
不良相互作用
禁止联用
CYP3A4底物:伊曲康唑与多种CYP3A4底物合用,会导致这些药物血药浓度的升高,可能会将疗效和不良作用增加或延长,甚至可能发生潜在严重情况的程度,因此禁止联用。
这些CYP3A4底物包括美沙酮、丙吡胺多非利特决奈达隆奎尼丁麦角生物碱类、伊立替康、 鲁拉西酮、口服咪达唑仑、匹莫齐特、三唑仑、非洛地平尼索地平雷诺嗪、依普利酮、 西沙必利洛伐他汀辛伐他汀替格瑞洛、左醋美沙朵、卤泛群阿司咪唑、咪唑斯汀、特非那定、舍吲哚、苄普地尔、乐卡地平、伊伐布雷定、多潘立酮等。
谨慎联用
联用会导致药效增强需谨慎联用
肝药酶抑制药物:肝药酶抑制剂(克拉霉素、红霉素、达卢那韦-利托那韦等)使本品代谢减慢,血浆浓度升高,使药效增强,与此类药物同服时需监测血浆浓度的变化,必要时降低伊曲康唑剂量。
联用会导致药效减弱需谨慎联用
肝药酶诱导药物:肝药酶诱导剂(异烟肼利福平、苯妥英钠、那韦拉平等)使本品代谢加快,血浆浓度降低,明显降低本品的口服生物利用度,使药效减弱,与此类药物同服时需监测血浆浓度的变化,必要时增加伊曲康唑剂量。
抗酸剂或胃酸分泌抑制剂:空腹的条件下,胃酸度降低使伊曲康唑的吸收减少,与此类药物联用可降低伊曲康唑的吸收,药效减弱,可与酸性饮料(如非无糖可乐)同服促进吸收。
联用会导致其他药物药效减弱或不良反应增加需谨慎联用
伊曲康唑活性代谢产物羟基伊曲康唑是强效肝药酶抑制剂和P-蛋白抑制剂,可抑制其他经肝药酶代谢药物的代谢,并可抑制药物通过P-蛋白转运,使此类药物代谢减慢,血药浓度增加,可延长药物治疗时间或加重不良反应及药物毒性,应谨慎联用,此类药物有:
耳毒性药物:与二氢吡啶钙离子通道阻断剂和奎尼丁同服时注意观察病人是否出现水肿和耳鸣/听力下降,监测不良反应的发生,必要时可减少这些药物的剂量。
其他肝药酶代谢药:与口服抗凝剂(华法林)、地高辛环孢素A、甲泼尼龙、长春生物碱和他可林等药物联用时应减少这些药物的剂量。
提示:由于伊曲康唑对肝药酶的抑制,与其具有相互作用的药还有很多,使用其他药物时,请告诉医生您正在使用伊曲康唑,由医生判断能否合用,请遵医嘱用药。
用法用量
剂型规格
注射剂:伊曲康唑注射液:25ml:0.25g/瓶。
口服溶液剂:150ml:1.5g/瓶。
颗粒剂:0.1g/袋。
分散片:0.1g/片。
胶囊剂:0.1g/粒。
具体用法
用法
颗粒剂、胶囊剂、分散片:口服,用餐后立即给药,用适量的水送服。
分散片:冲服,用餐后立即给药,药品倒入适量凉开水中,摇匀服下,也可含于口中允服或吞服。
口服液:用药后至少一小时内不能进食,治疗口腔和/或食管念珠菌病,应将口服液在口腔内含漱约20秒后吞咽,吞咽后不可以用其他液体漱口。
用量
胶囊、分散片、颗粒剂
皮肤、甲板、毛发、黏膜真菌感染
念珠菌性阴道炎:每次200mg,每天二次,疗程为1天或每次200mg,每天一次,疗程为3天。
花斑癣:每次200mg,每天一次,疗程为5~7天。
皮肤真菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;或每次200mg,每日一次,疗程7天。
高度角化区(如足底部癣、手掌部癣):需每次100mg,每天一次,疗程为30天;或每次200mg,每日一次,疗程7天。
口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天。
真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,疗程为21天,治疗持续时间视临床疗效进行调整。
马拉色菌毛囊炎:每次200mg,每日一次,疗程7天。
对于一些免疫缺陷病人,如白血病、艾滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,剂量可加倍。
皮肤癣菌病和/或酵母菌引起的甲真菌病
甲真菌病冲击治疗:每次200mg,每天二次,连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染,推荐采用两个冲击疗程,每个疗程间隔3周;对于趾甲感染,推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。
甲真菌病连续治疗:每次200mg,每天一次,连用三个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
皮下组织/系统性真菌感染:
曲霉病,一次200mg,一日1次,疗程2~5个月。对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:一次200mg,一日2次。
念珠菌病,一次100~200mg,一日1次,疗程3周~7个月。对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:一次200mg,一日2次。
非隐球菌性脑膜炎,一次200mg,一日1次,疗程2个月~1年维持治疗。
隐球菌性脑膜炎,一次200mg,一日2次,疗程2个月~1年。
组织胞浆菌病,一次200mg,一日1~2次,疗程8个月。
孢子丝菌病,一次100mg,一日1次,疗程3个月。
副球孢子菌病,一次100mg,一日1次,疗程6个月。
着色芽生菌病,一次100~200mg,一日1次,疗程6个月。
芽生菌病,一次100mg,一日1次;或一次200mg,一日2次,疗程6个月。
注射剂
开始2天每日两次,以后改为每日一次;第1、2天的治疗方法:每日2次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑;从第三天起的治疗方法:每日1次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
口服溶液
治疗口腔和/或食管念珠菌病:每日口服200mg,分1~2次服用,连服1周,若无效再继续服用1周。
治疗对氟康唑耐药口腔和/或食管念珠菌病:每次口服100~200mg,连服2周,每日2次,若无效再继续服用2周。每日服用400mg剂量的患者,如症状无明显改善,疗程不超过14天。
预防真菌感染:每日5mg/kg,分2次服用。在临床试验中,预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术1周前,几乎所有确诊的真菌感染发生于中性粒细胞低于100个细胞/ul的患者,治疗持续到中性粒细胞数恢复正常(即大于1000个细胞/ul)。
对于伴有发热的中性粒细胞减少患者,疑为系统性真菌病的经验治疗:先用静脉制剂治疗14天后,使用伊曲康唑口服液每次200mg,每日2次,直到临床意义的中性粒细胞减少症消除。
药物漏用
口服制剂可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天中午12点以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
漏服应尽快补服,不得一次补服双倍量。如已漏服1日以上,注意有可能复发。
注射制剂需要临床医生或护士使用,一般不存在漏用。
药物过量
伊曲康唑不能通过血液透析清除且无特殊的解毒药。一旦药物口服过量,应采取洗胃、口服活性炭等支持疗法,建议联系毒性控制中心确定处理药物过量的最新建议,为了个人安全应避免过量。
药物停用
常规用药症状消除并恢复后,即可遵医嘱缓慢停药终止治疗。
服药超过1个月或服药过程中出现胃肠道不适等异常症状(恶心、厌食、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深等)应立即停止用药,检查肝功能。
出现明显心脏毒性、耳毒性、神经症状等严重不良反应时应停药治疗。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道:如厌食、恶心、腹痛和便秘等。
注射剂可见注射部位炎症。
处理方法:不良反应性质较轻,停药即可恢复。
罕见不良反应
肝脏损害:可逆性肝酶升高,严重者可见肝衰竭,肝炎,也可见低血钾症、水肿和脱发等症状。
过敏反应及交叉过敏:过敏症状可见程度不同的瘙痒、红斑、大小不一的风团和血管性水肿
心脏毒性:罕见出现充血性心衰,严重可致人死亡。
耳毒性:罕见耳鸣,短暂性和永久性听力丧失,通常在与禁忌合用药物奎尼丁合用时出现。
神经系统:外周神经病变及感觉异常。
生殖系统:勃起功能障碍,月经紊乱。
代谢及营养类疾病:高甘油三酯血症、高血糖症、高钾血症低钾血症低镁血症
眼部疾病:视觉障碍。
其他:Stevens-Johnson综合征(重症多形红斑)。
处理方法:长期用药应监测肝肾功能,出现身体难以忍受的不良反应立即停药并就医治疗。
注意事项
药物贮存
注射液:伊曲康唑注射液,25℃以下贮藏,不得拆除原包装。氯化钠注射液,在25℃以下贮藏,不得冷冻。混合后的溶液避免直接光照和冷冻,且需要在无菌条件下现配现用,如估计不能立即使用,需注意贮藏条件及时间。
分散片:遮光,密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
胶囊、颗粒剂:密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
药品放置在儿童够不到的地方,避免误服。
其他
胃酸降低时会影响伊曲康唑的吸收,饭后服用会增强本品的生物利用度,接受酸中和药物的治疗者与伊曲康唑服用时间应间隔两个小时以上。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项