异维A酸
功效作用
异维A酸是一种常用的皮肤疾病用药,临床上可用于治疗痤疮,尤其是结节性、囊肿性和聚合性痤疮等难治性重度痤疮,以及重症酒渣鼻毛发红糠疹、掌跖角化症等角化异常性皮肤病。
适应证
外用异维A酸
适于粉刺、寻常痤疮的治疗,可以通过改善毛囊皮脂腺导管角化、溶解粉刺及微粉刺、抗炎作用等,达到治疗痤疮的作用。
口服异维A酸
重度痤疮如结节性、囊肿性和聚合性痤疮。
其他疗法不佳的痤疮。
瘢痕或瘢痕形成倾向的痤疮。
频繁复发的痤疮。
痤疮伴严重皮脂溢出。
重症酒渣鼻和毛发红糠疹、掌跖角化症等角化异常性皮肤病。
药理作用
异维A酸用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织、减少皮肤皮脂腺分泌、抑制皮脂腺活性,抑制毛囊中痤疮丙酸杆菌(痤疮致病菌)生长繁殖、抗炎等作用。
药物起效时间
口服用药:口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰(中位时间3小时),在此之前药物已经起效。
外涂用药:目前关于外涂用药的起效时间尚无明确的结论,与患者的体质、病情等相关,患者遵医嘱使用即可。
药物维持时间
口服用药维持时间尚不明确,半衰期为 10~20 小时。
外涂用药维持时间尚不明确,每日使用1~2次。
药物联用
异维A酸红霉素凝胶:异维A酸与红霉素等抗菌药物组成复方制剂,可以增加皮肤的渗透性,从而增加抗菌药物效用。
口服异维A酸会导致血液检验指标升高吗?
口服异维A酸可能会导致血液检验中血脂、转氨酶、肌酸磷酸激酶等升高。
异维A酸是一种皮肤疾病用药,临床上可用于治疗痤疮,尤其是结节性、囊肿性和聚合性痤疮等难治性重度痤疮等疾病。
患者在服用本药后,可能会出现多个系统的不良反应,包括血液、肝脏、肌肉等,此时患者的血液检验中会出现血脂、转氨酶、肌酸磷酸激酶等指标升高。
患者一旦出现血液检验的指标的异常,需要立即就诊,医生会根据患者的病情和检查结果进行护肝、降脂等对症治疗,同时调整异维A酸的用量。
用药禁忌
禁用情况
对异维A酸及本品任何成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
即将怀孕的妇女禁用。
哺乳期禁用。
肝肾功能不全者禁用本品口服制剂。
维生素 A 过量者禁用。
高脂血症患者禁用。
有皮肤上皮细胞肿瘤(皮肤癌)个人史或家族史的患者禁用。
有破损、湿疹样或太阳灼伤区皮肤的患者禁用。
慎用情况
糖尿病慎用。
肥胖症慎用。
酗酒者慎用。
脂代谢异常或家族性脂代谢异常患者慎用。
骨质疏松者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本药有致畸作用,因此孕妇禁用。
哺乳期女性:目前尚不清楚异维 A 酸是否可以分泌至乳汁中,所以在哺乳期间不要使用此药。
儿童:青春期前长期使用异维A酸有可能引起骨骺过早闭合、骨质增生、骨质疏松等,故 12 岁以下儿童尽量不用。对于12岁以上的儿童使用时也应在医生的指导下根据年龄和体重调整剂量,并在用药期间严密是否出现不良反应等。
老人:老人由于合并肝肾功能损害的概率较大,因此在在应用本药时需在医生的指导下调整药物剂量,并且根据治疗效果进行药量的调整。
不良相互作用
禁止联用
四环素:异维A酸与四环素类药物合用,可导致“假性脑瘤”产生,临床表现可能为伴有头痛的高血压、眩晕和视觉障碍等。
维生素A:异维A酸与维生素A同时使用,可能增加异维A酸的毒性,且可出现与维生素A超剂量时相似的症状。
谨慎联用
卡马西平:异维 A 酸与卡马西平同时应用,可导致卡马西平的血药浓度下降。
华法林:异维 A 酸与华法林同时使用,可增强华法林的治疗效果,增加患者出血的风险。
甲氨蝶呤:异维 A 酸和甲氨蝶呤同时使用,可因甲氨蝶呤的血药浓度增加而增加对肝脏的损害。
苯妥英:苯妥英的不良反应之一为软骨病,但目前尚无正式的临床试验研究本品与苯妥英在骨质流失方面是否有相互作用,故两者合用时应谨慎。
光敏感药物:本品与光敏感药物合用,可加剧光敏感作用。
系统应用皮质激素:已知系统应用皮质激素可导致骨质疏松。但尚无正式的临床试验研究异维A酸与系统性皮质激素在骨质流失方面是否有相互作用,故二者合用时应谨慎。
氧化剂:本品外用制剂应避免与氧化剂同时使用,如过氧苯甲酰等。可能会降低外用异维A酸的功效。如果必需联合治疗,应在一天的不同时间使用(如一个在上午使用,另一个在晚上使用)。
异维A酸有相互作用的药物可能还有很多,如果正在使用其他药物,在使用异维A酸前需告知医生,并咨询医生能否同时使用。
用法用量
剂型规格
软胶囊剂:10mg。
凝胶剂:5mg/10g。
具体用法
用法
口服:用适量水送服,本品需要和食物同时服用。
外用:取少量涂于患处。用药前应清洁患处皮肤,且等其干燥后再用药。
用量
口服
成人用量。
口服异维 A 酸起始剂量因人而异,从0.1~1mg/kg/天不等,一般为0.5mg/kg/天,分两次与食物同时服用。之后根据疗效进行调药,重度结节囊肿性痤疮可逐渐增加至 0.5~1.0mg/kg/天。
疗程视病情消退的情况及服用剂量而定,一般 16 周一疗程。一般 3~4 周疗效会比较显著,在病情控制后可以适当减少剂量继续巩固治疗 2~3 个月或更长时间。
儿童用量:12岁以上儿童用药目前没有统一的标准,一般来说,用药根据年龄和体重调整,需要在医生的指导下使用。
外用
建议睡前在痤疮皮损处及好发部位同时应用,每日 1~2 次,6~8 周为一个疗程。
药物漏用
口服用药
每日服用2次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
外涂用药
一般为每日1~2次。
若每日用1次,当天想起的时候马上补涂,次日按照原剂量和时间进行使用;如当天未想起,则次日直接使用次日剂量。
若每日用2次,则是否补药与上述口服补药原则一致。
药物过量
过量使用异维A酸可能会出现以下症状,需要及时至医院诊治。
症状:过量服用可出现呕吐、面部发红、唇干裂、腹痛、头痛、头昏及共济失调
措施:应立即停药,多数情况下症状会得到缓解,且没有明显后遗症影响。如果症状持续不缓解,应及时前往医院进行治疗,医生会根据患者的情况进行血压、生化、肝肾功能的检查,必要时进行补液、止吐以及保湿制剂等其他药物治疗等。
药物停用
若出现抑郁、躁动、精神异常或攻击性行为的情况以及视神经乳头水肿、头痛、恶心、呕吐、视力模糊、中风等严重不良反应,患者应马上停药,患者或其家属与医师及时联系。
此外,用药后,患者的症状没有明显改善时或逐渐加重,此时应及时前往医院就诊,在医生的指导下进行停药或者调整用药方案。
如按疗程用药后症状缓解或消失,应遵医嘱继续使用药物2~3个月后停药。
不良反应
不良反应的表现
全身性损害:过敏反应(包括脉管炎、全身过敏反应)、水肿、疲乏、淋巴结病、体重下降。
心血管系统:心悸、心动过速、血栓形成
内分泌/代谢系统:高甘油三酯血症,血糖波动。
消化系统:炎症性肠病、肝炎、胰腺炎、牙龈出血、牙龈炎结肠炎、食管炎/食管溃疡、回肠炎、恶心及其他非特异性胃肠道症状。
血液系统:贫血、血小板减少中性粒细胞减少症
肌肉骨骼系统:骨质增生、肌腱及韧带的钙化、骨骺闭合过早、骨密度降低、背痛肌痛、关节痛、过性胸痛、关节炎、肌腱炎及其他骨异常,肌酸磷酸激酶升高等。
神经系统:良性颅内压升高(又称假性脑瘤)、头昏、困倦、头痛、失眠、嗜睡、不适、神经过敏、感觉异常、癫痫发作、中风、晕厥、无力。
精神系统:自杀意念、自杀倾向、自杀、抑郁、精神错乱、攻击行为、暴力行为。在抑郁的相关报告中,部分患者停药后抑郁症状减轻,但再次用药后会重新出现抑郁。
皮肤及皮肤附属器:痤疮暴发、 脱发(部分患者停药后持续存在)、淤斑、唇炎、口干、鼻干、皮肤干燥、鼻衄、多形性红斑、面部潮红、皮肤脆性增加、多毛症色素沉着及色素减退、感染(包括弥散性单纯疱疹)、甲营养不良甲沟炎、掌跖脱皮、光敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征中毒性表皮坏死松解症、瘙痒、化脓性肉芽肿皮疹(包括面部红斑、脂溢性皮炎和湿疹)、荨麻疹、脉管炎(包括 Wegener’s 肉芽肿病)、伤口愈合延迟。
视觉:角膜混浊、停药后可能持续的夜间视力下降、白内障、色盲、结膜炎眼干、眼睑炎、角膜炎视神经炎、畏光、视力障碍。
听觉:听觉损害、耳鸣。
泌尿系统:肾小球肾炎等。
本品外用制剂使用后会造成皮肤可能有如下不良反应:涂抹部位皮肤红斑、脱屑、疼痛、瘙痒、皮肤刺激、皮肤触痛、皮肤烧灼感、刺痛、皮肤干燥;皮肤色素过度沉着、皮肤色素减退、光敏性反应等。
不良反应的处理方法
出现消化系统不良反应,患者可清淡饮食,注意休息,如果不良反应持续不缓解,应立即告知医生,医生会根据患者的情况进行保护胃肠道黏膜等治疗。
出现水肿、疲乏等症状时,患者可注意劳逸结合,合理休息,如果症状加重,应及时就医。
出现自杀意念、自杀倾向等严重精神系统时,应立即停药,并告知医生,待医生评估后决定是否继续用药。
出现贫血、血小板减少等血液系统不良反应时,应立即前往医院就诊,医生会根据患者的血常规等检查来排除是否是药物引起的不良反应,根据患者的情况调整用量。
出现唇炎、口干、鼻干、皮肤干燥等皮肤不良反应时,可以在干燥的皮肤表面涂抹保湿制剂,多饮水,缓解症状,如果症状持续不缓解或加重,可前往医院在医生的指导下调整用量。
如果用药部位发生不良反应,可减少涂抹频率或暂时中断治疗。如果刺激持续,则应停止治疗并咨询医生。
注意事项
药物贮存
软胶囊剂:避光,阴凉处(≤20℃)干燥处保存。
凝胶制剂:避光,密封,避免冻存,不超过25℃保存。
其他
若既往无异维A酸用药史,为避免患者自行应用导致严重的不良反应等,切不可自行使用。
育龄期妇女或其配偶服药期间及服药前、后3个月内应严格避孕。接受治疗前2周应作妊娠试验,以后每月1次,确保无妊娠。
外涂用药部位过程中注意避免阳光照射,或使用防晒霜或遮蔽措施等,注意避开口、眼睛等黏膜部位使用。
口服用药治疗期间避免在阳光及紫外线下长时间照射。
特别需要注意的是,由于本药的致畸作用,育龄期妇女或其配偶在开始服用异维 A 酸治疗前 3 个月、治疗期间及停药后 3 个月内应采用有效的避孕措施。
使用异维A酸时,务必遵医嘱按量、按疗程用药,不能擅自改变药量及使用疗程,否则可能会增加发生异维A酸不良反应的几率。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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