吲哚美辛
功效作用
吲哚美辛属于非甾体抗炎药(NSAIDs),为前列腺素合成抑制剂,其作用机制为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,具有解热、抗炎、镇痛等药理作用。
适应证
用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎癌性疼痛。也可用于滑囊炎腱鞘炎及关节囊炎等。还用于恶性肿瘤引起的发热或其他难以控制的发热。因本品不良反应较大,不宜作为治疗关节炎的首选药物,仅用于其他NSAIDs治疗无效或不能耐受的患者。
抗血小板聚集,可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林
治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,效尤显著。
用于胆绞痛输尿管结石症引起的绞痛;对偏头痛也有一定疗效,也可用于月经痛。
本药滴眼液用于眼科手术及非手术因素引起的非感染性炎症。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,吲哚美辛的片剂(25mg)还可用于预防早产。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,推荐用法用量为首次口服50~100mg,以后25~50mg/4~6小时,限于32周前应用,应用不超过3天。患者应遵医嘱,切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
吲哚美辛的起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
吲哚美辛缓释片的血药浓度比较平稳,单次剂量药效可维持24小时。吲哚美辛其他剂型药物的药效维持时间尚不明确。
药物联用
复方吲哚美辛酊:吲哚美辛与马来酸氯苯那敏、度米芬、鞣酸苦参碱等联合制成复方吲哚美辛酊,具有抗炎、脱敏、防晒及抑制真菌等作用。临床用于治疗日光性皮炎、接触性皮炎、丘疹性荨麻疹、湿疹,神经性皮炎脂溢性皮炎、皮肤瘙痒症、痤疮、蚊虫叮咬等,治疗效果显著,起效快,疗程短。
复方吲哚美辛达克罗宁贴膏:吲哚美辛与盐酸达克罗宁联合制成复方吲哚美辛达克罗宁贴膏,其中吲哚美辛具有抗炎、解热及镇痛作用,盐酸达克罗宁为局部麻醉药,对黏膜有表面麻醉作用,具有穿透力强和作用持久的特点。临床用于缓解局部软组织疼痛,效果明显。
吲哚美辛呋喃唑酮栓:吲哚美与呋喃唑酮联合制成吲哚美辛呋喃唑酮栓,具有消炎、抗菌、镇痛、解痉和改善微循环作用,临床用于痔瘘手术后止痛和内外痔、肛门肿胀、瘘管肛裂等疼痛的缓解治疗,具有较好的临床疗效。
吲哚美辛栓塞肛门多久起效?
吲哚美辛栓塞肛门多久起效是因人而异的,主要与患者病情及个人体质等因素有关,临床上大多数患者用药1小时后起效。
吲哚美辛栓可以用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特综合征、急性痛风性关节炎、滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症的症状;以及高热,偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。
吲哚美辛栓可以长期使用吗?
吲哚美辛栓不建议长期使用。
吲哚美辛栓属于对症治疗药物,在症状缓解后即可停药,不需要长期使用。且其不良反应较多,长期使用会增加不良反应的发生率,特别可导致角膜色素沉着及视网膜改变,进而影响视力。
用药禁忌
禁用情况
对吲哚美辛、阿司匹林及其他非甾体抗炎镇痛药过敏的患者禁用。
支气管哮喘患者禁用。
肝、肾功能不全者禁用。
帕金森病患者禁用。
精神病患者禁用。
癫痫患者禁用。
活动性溃疡病溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或有上述病史者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
心功能不全的患者慎用。
血友病及其他出血性疾病患者慎用。
再生障碍性贫血、粒细胞减少患者慎用。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
妊娠的后三个月用药可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
本品可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副作用,因此哺乳期妇女禁用。
儿童
儿童对吲哚美辛较敏感,有儿童使用后因激发潜在性感染而死亡的情况,故儿童慎用。
老人
老年人易发生毒性反应,故老年人慎用。
不良相互作用
禁止联用
齐多夫定:吲哚美辛与抗病毒药齐多夫定同用时,可使后者清除率降低,毒性增加,同时吲哚美辛的毒性也增加,故应避免合用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
胰岛素或口服降糖药:吲哚美辛与胰岛素或口服降糖药(如二甲双胍)合用,可加强降糖效应,须调整降糖药物的剂量。
二氟尼柳:二氟尼柳可增高吲哚美辛的血药浓度。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
呋塞米:吲哚美辛与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。吲哚美辛还有阻止呋塞米、布美他尼吲达帕胺等对血浆肾素活性(PRA)增强的作用,对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。
β-受体阻滞药:β-受体阻滞药(如美托洛尔)可降低吲哚美辛抗高血压的作用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
非甾体抗炎药:吲哚美辛与非甾体抗炎药(对乙酰氨基酚、阿司匹林或其他水杨酸盐)长期合用可增加肾脏毒副反应,消化道溃疡的发病率增高,增加出血倾向。
饮酒或糖皮质激素、促肾上腺皮质激素:使用吲哚美辛期间饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
洋地黄类药物:吲哚美辛与洋地黄类药物(如地高辛)同用时,吲哚美辛可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。
肝素、口服抗凝药及溶栓药:吲哚美辛与肝素、口服抗凝药(如华法林)及溶栓药(如链激酶)合用时,因吲哚美辛与之竞争性结合蛋白,抗凝作用加强。同时吲哚美辛有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。
氨苯蝶啶:吲哚美辛与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。
硝苯地平或维拉帕米:吲哚美辛与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。
丙磺舒:丙磺舒可减少吲哚美辛自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。
秋水仙碱、磺吡酮:吲哚美辛与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
锂盐:吲哚美辛与锂盐(如碳酸锂)同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。
甲氨蝶呤:吲哚美辛可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用吲哚美辛的病人如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24~48小时前停用吲哚美辛,以免增加其毒性。
环孢素:吲哚美辛与环孢素合用时,需密切关注其肾功能。
用法用量
吲哚美辛的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
栓剂:25mg/粒;50mg/粒;100mg/粒。
片剂:25mg/片。
肠溶片剂:25mg/片
缓释片剂:75mg/片。
胶囊剂:25mg/粒。
缓释胶囊剂:25mg/粒;75mg/粒。
贴片剂:7.2cm×7.2cm(含吲哚美辛12.5mg)/贴;7cm×10cm(含吲哚美辛35mg)/贴。
搽剂:1%/瓶;1.5%/瓶。
乳膏剂:1%/支。
软膏剂:10g:0.1g/支。
滴眼液剂:8ml:40mg。
巴布膏剂:14cm×10cm(含膏体13g,每克膏体含吲哚美辛3.5mg)/贴。
凝胶剂:35g:1.05g(l-薄荷醇)-350mg(吲哚美辛)/支。
具体用法
用法
栓剂:直肠给药。取塑料指套一只,套在食指上,取出栓剂,持栓剂下端,轻轻塞入肛门约2厘米处。
片剂、肠溶片、胶囊剂、缓释胶囊剂:口服,用适量水送服。为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。
缓释片剂:口服,最好进食后整片吞服。
贴片剂:外用,擦干患处的汗液或水湿后再使用本品。首先慢慢揭去较大的薄膜,将本品贴于患处,然后边揭去较小的薄膜边将本品完全贴上。
搽剂、乳膏剂、软膏剂、凝胶剂:局部外用,涂于患处。
滴眼液剂:直接滴眼。
巴布膏剂:局部外用,除去塑料衬膜,贴敷于患部关节或疼痛部位,也可根据患部关节或疼痛部位的不同,裁剪成易与患部关节或疼痛部位结合紧密的适宜形状、大小。出汗或患部被打湿时,请擦拭后使用本品。
用量
栓剂
推荐剂量:成人一次1粒,若持续高热或疼痛,可间隔4~6小时用药一次,24小时内用药不超过0.2g。
片剂、肠溶片剂和胶囊剂
成人常用量:用于抗风湿,初始剂量一次25~50mg,一日2~3次,一日最大量不应超过150mg;用于镇痛,首剂一次25~50mg,继之25mg/次,一日3次,直到疼痛缓解,可以停药;用于退热,一次6.25~12.5mg,一日不超过3次。
小儿常用量:一日按体重1.5-2.5mg/kg,分3~4次,待有效后减至最低量。
缓释片剂
推荐剂量:一次25mg,一日2次;或一次75mg,一日1次;或遵医嘱服用。
用于类风湿病人:开始时服用50~75mg,一日1次,一周后逐渐增加25~50mg,以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg。
用于急性病情(如痛风性关节炎):开始时服用100mg,一日1次,以后为75mg/次,一日2次,以控制疼痛,然后迅速减量并停止服药。
缓释胶囊剂
推荐剂量:一次75mg,一日1次,必要时增至一日2次,或遵医嘱。
贴片剂
推荐剂量:一日1~2次,每日不超过2次。禁止长期连续使用,连续使用不得超过2周。
搽剂
推荐剂量:一日1~4次,适量涂于患处,每日不超过4次。
乳膏剂
推荐剂量:根据症状和部位一次用1.5~2g涂于痛处,用手揉搽按摩,使药物渗入皮内,一日用药2~3次,涂药处再用热敷效果更好。禁止长期连续使用。
用于皮肤患处感染时,应与抗生素合用。
用于慢性疼痛,可考虑与理疗同时使用,以提高疗效,长期应用应注意副作用。
软膏剂
推荐剂量:取适量涂于痛处,用手轻揉局部使药物渗入皮肤,涂药处再用热敷效果更好,一日用药2~3次。不宜大面积长期使用。
滴眼液剂
用于眼科手术前:术前3、2、1和半小时各滴眼一次,一次1滴。
用于眼科手术后:一日1~4次,一次1滴。
用于其他非感染性炎症:一次1滴,一日4~6次或遵医嘱。
巴布膏剂
推荐剂量:贴在患部关节或疼痛部位,每日1~2次。禁止连续使用2周以上。
凝胶剂
推荐剂量:一日1~4次,适量涂于患处,每日不得超过4次。禁止长期连续使用,每周的使用量不可超过50g。
药物漏用
如果一天用药1次,漏用药物后可在当天想起时马上补用。
如果每天用药2-4次,则根据漏用药物时间决定是否补用。
若漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12点以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
若漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药即可。
药物过量
栓剂
症状:每日剂量应为1枚(0.1g),如超过2枚,容易引起毒性反应,如头晕、恶心,而治疗效果并不相应增加。
措施:若发现吲哚美辛栓剂使用过量,应尽快就医,进行规范化治疗。
口服制剂
症状:吲哚美辛口服制剂用量过大(尤其是一日超过150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,而治疗效果并不相应增加。
措施:若发现吲哚美辛口服制剂服用过量,应尽快就医,进行催吐或洗胃、对症及支持治疗。且应在数日内观察胃肠道是否出血,抗酸药对此可能有效。
局部外用制剂
症状:目前没有充足的临床资料证明吲哚美辛局部外用制剂使用过量会引起哪些危害,可能会增加不良反应的发生率,例如发疹、发红、瘙痒、肿胀、刺痛等症状。
措施:若发现吲哚美辛局部外用制剂使用过量,应清洗局部药物,如发生全身不适反应,应及时就医。
药物停用
请遵医嘱使用吲哚美辛,若临床症状缓解或病情康复,即可在医生的指导下停止用药。
若患者发生胃肠道出血或溃疡,应立即停药,并告知医生,进行规范化治疗。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等心血管疾病相关症状和体征,若出现任何上述症状或体征,应该停止用药并马上寻求医生帮助。
非甾体抗炎药(NSAIDs)包括吲哚美辛可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、斯—约综合征和中毒性表皮坏死溶解症。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现,应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
若患者使用外用制剂后皮肤出现皮疹、发红、瘙痒、肿胀、刺痛感、发热、干燥感等症状,或者使用5~6日仍未见症状改善,应立即停止用药,并咨询医生或药师。
若患者出现大便隐血逐日加重,应考虑停药。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道系统(口服制剂)异常:消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心、反酸、呕吐、胃炎、腹痛、胃溃疡、十二指肠溃疡食管溃疡、胃肠出血(消化道出血)、肠穿孔、厌食、肝炎。
中枢神经系统异常:头痛、头晕、焦虑及失眠,严重者可有精神行为障碍、抽搐、抑郁、昏迷、人格解体。
心血管系统异常:高血压。
肾脏系统异常:血尿、水肿、肾功能不全、肾毒性损害、间质性肾炎肾病综合征
皮肤反应:各型皮疹、瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、脉管炎,最严重的是大疱性多形红斑(斯-约综合征)。
血液异常:再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。
过敏反应:哮喘、血管性水肿、休克等。
全身反应:耳鸣、视觉异常、眼部疼痛、角膜沉着、视网膜障碍、水肿。
局部反应(外用制剂):贴药或涂药部位偶有发疹、发红、瘙痒、肿胀、刺痛感、发热、干燥感、脱屑等;眼部短暂烧灼或刺痛。
不良反应的处理方法
胃肠道系统异常:若症状轻微,可清淡饮食,一般不影响用药;若出现严重腹痛、呕吐、反酸等症状,应立即停药,并及时就医,进行对症治疗、支持治疗等。
中枢神经系统异常:若症状轻微,可多休息,如果不能缓解应及时就医;若出现抽搐、昏迷等严重症状,应立即就医或拨打急救电话,由医生进行救治。
心血管系统异常:及时就医,遵医嘱调整用药。
肾脏系统异常:若出现血尿、水肿等症状,应立即就医,遵医嘱进行对症治疗,例如水肿可以使用利尿药。
皮肤反应:若症状轻微,可暂不处理,但应避免搔抓;但如果症状持续不缓解,需及时就医,遵医嘱调整用药,必要时进行抗过敏治疗;若出现大疱性多形红斑等严重症状,应立即停药并就医,进行规范化治疗。
血液系统异常:应立即就医,遵医嘱进行处理。
严重过敏反应:若出现哮喘、血管性水肿、休克等严重过敏反应,应立即停药并就医,也可拨打急救电话送往医院,由医生进行紧急救治。
全身反应:若出现耳鸣、视觉异常等症状,应及时就医,遵医嘱处理。
局部反应:如果症状较轻,一般无需处理,停药后可消失;如果症状严重,应清洗患处药物并就医,遵医嘱对症治疗。
注意事项
药物贮存
栓剂:应遮光,密封,阴凉处(20℃以下)保存。
片剂、肠溶片剂、缓释片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂:应遮光,密封保存。
贴片剂和凝胶剂:应遮光,密封,阴凉处保存。
搽剂:应密闭,阴凉处保存。
乳膏剂和软膏剂:应遮光,在阴凉处(20℃以下)保存。
滴眼液剂:应遮光,密封,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
巴布膏剂:应避免阳光直射,置于干燥、阴凉处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
患者在开始吲哚美辛治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
患者在用药期间应定期随访检查血象及肝、肾功能,长期用药者应定期进行眼科检查,遇到视力模糊时也应立即做眼科检查。
吲哚美辛对下列诊断存在干扰,应告知医生用药情况,予以注意:因对血小板聚集有抑制作用,吲哚美辛可使出血时间延长,停药后此作用可持续一天;用药期间血尿素氮血肌酐含量也常增高。
吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性,由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。而且对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
由于吲哚美辛的毒副反应较大,治疗关节炎一般已不作首选用药,仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
服用吲哚美辛后如出现眩晕,不应驾驶车辆或操作机器。
皮肤敏感者吲哚美辛使用贴片前,应先取1~2厘米小片贴于腕部内侧皮肤敏感部位半日以上,确认无发疹、发红、瘙痒、肿胀、斑疹等症状后方可使用。
吲哚美辛用于高热时,需防止退热时的大汗而虚脱、脱水,宜及时补充液体。
请勿使用透气性差的塑料布等裹覆涂药部位。
请勿与眼镜、装饰用金属类、化纤类的衣服、塑料类、地板以及家具类等接触,以免引起药品性质改变。
如衣服或被褥沾到吲哚美辛,应尽快用水或者洗涤剂清洗。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项