注射用左卡尼汀
功效作用
本品是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢,用于预防与治疗左卡尼汀缺乏症状。
适应证
用于预防与治疗左卡尼汀缺乏症状。
也用于先天性代谢异常导致的继发性卡尼汀缺乏症的短期和长期治疗。
临床还可用于因精子能量代谢障碍导致的男性不育等相关疾病。
药理作用
本品是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。
在缺血、缺氧时,脂酰-CoA堆积,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积,足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内,减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制,使氧化磷酸化得以顺利进行。
左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。
卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生,参与某些药物的解毒作用。
对于各种组织缺血缺氧,左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。
左卡尼汀的其他功能有:中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用;从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量,去除过高辅酶A的毒性,调节血氨浓度。
左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢,是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源,还能参与某些药物的解毒作用。
药物起效时间
尚不明确,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,平均终末清除半衰期为17.4小时,用药遵医嘱。
药物联用
接受丙戊酸的患者需增加本品的用量。
目前注射用左卡尼汀的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
用药禁忌
禁用情况
对左卡尼汀过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
乙醇过敏者慎用。
癫痫患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:虽然动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性,但在孕妇尚未进行合适和对照的研究,动物实验结果和人可能有一定差异,除非临床必须使用时孕妇才使用本药。
哺乳期女性:目前不清楚该药是否通过乳汁排泄,因为许多药都可以通过乳汁排泄,因此哺乳期女性是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊,建议用药期间停止哺乳。
儿童:必须在医生指导下和成人监护下使用。
老人:请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品与华法林、双香豆素合用可能会增加出血的风险。若继续使用,应该调整药品剂量或者加强监测;在使用过程中,如果出现不正常的出血或其他出血症状,比如头晕、头痛、粪便异常、咳血、虚弱等,应立即就医。
本品与胰岛素或口服降血糖药合用有可能引起糖尿病患者低血糖。用胰岛素或口服降血糖药治疗的糖尿病患者在服用本品时应注意控制血糖,使其保持在常规范围以内。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
注射剂:0.5g;1.0g。
具体用法
用法
静脉滴注或静脉注射。
用量
每次血透后推荐起始剂量是10~20mg/kg,溶于5~10ml注射用水中,2~3分钟1次静脉推注,血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常(40~50μmol/L)立即开始治疗,在治疗第3或第4周时调整剂量(如在血透后5mg/kg)。
药物漏用
注射用左卡尼汀为静脉滴注或静脉注射的处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
目前尚无关于注射用左卡尼汀过量使用引起毒性的报道,大剂量使用可能引起腹泻,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医,对症处理。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
主要为一过性的恶心和呕吐,身体出现特殊气味和胃炎不常发生。
静脉注射左卡尼汀可引起癫痫发作,不论先前是否有癫痫病史,先前有癫痫发作的患者,可诱发癫痫或使癫痫加重。
在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中,出现的不良反应(不考虑因果关系,仅报道发生率≥5%的反应)主要有:
全身系统:胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。
心血管系统:心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。
消化系统:腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。
内分泌系统:甲状腺异常等。
血液淋巴系统:贫血等。
代谢系统:高钙血症高钾血症、血容量增多症等。
神经系统:头晕、失眠、压抑等。
呼吸系统:咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。
皮肤:瘙痒、皮疹等。
泌尿系统:肾功能异常等。
不良反应的处理方法
对于全身系统症状,多为一过性,密切观察不需要处理,如果不能耐受或加重可以对症处理,如服用布洛芬止痛、外用多磺酸黏多糖乳膏处理局部反应等。
对于心血管、呼吸、代谢内分泌等异常,需要密切监测,如果持续存在,需要及时就医治疗。
对于血液系统贫血,可以补充造血原料叶酸、铁剂等。
对于过敏可以内服氯雷他定或外用氟轻松对症处理。
对于肾功能损伤,必要时使用活性炭促进毒素排泄等。
对于胃肠道反应,多为一过性,密切观察不需要处理,如果不能耐受或加重可以对症处理,如服用多潘立酮止吐、蒙脱石散止泻等。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方[]
其他
胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。
在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆游离卡尼汀水平为35~60mmol/L)和全身状况。
输液药品在使用前务必仔细观察有无异常和变色。
本品以0.9%NaCl或乳酸钠利格注射液配制后,可放置在室温25℃保存24小时。
临床使用期间,身体可能出现特殊气味,停药后即可消失。通过缓慢给药或稀释后给药可避免胃肠道不良反应、降低给药剂量常可缓解或清除用药相关的体臭或胃肠道症状。用药第1周及每次增加剂量后,应注意观察用药的耐受性。
药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的终末期肾衰(ESRD)患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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