左旋多巴
功效作用
左旋多巴为拟多巴胺类抗帕金森病药,可改善帕金森病症状。
适应证
用于改善帕金森症状。
片剂:
用于儿童,青少年中屈光不正性弱视屈光参差性弱视以及斜视性弱视患者。
用于帕金森病及帕金森综合征
胶囊剂:用于帕金森病及帕金森综合征。
注射液:
用于帕金森病(原发性震颤麻痹),脑炎后或合并有脑动脉硬化以及中枢系统的一氧化碳与锰中毒后的症状性帕金森综合征(非药源性震颤麻痹综合征)。
也用于急性肝功能衰竭引起的肝昏迷。
药理作用
左旋多巴是体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用。
本品可改善帕金森病症状。因为本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
同时,视网膜中央有多巴胺能神经,从外界给予多巴胺可以增加神经元的递质贮存,本品能改善人体视觉对比敏感度,减少固视暗点及提高视力。
药物起效时间
本品起效时间尚不明确,与药物剂型、规格、给药途径、治疗目的以及患者自身因素有关,如空腹状态下口服1~3小时达到血药峰浓度,广泛分布于体内各组织。
药物维持时间
该药物的作用时间可维持5小时。
药物联用
多巴丝肼胶囊:左旋多巴联合苄丝肼组成复方制剂,可用于治疗帕金森病及帕金森综合征。苄丝肼可以增加左旋多巴的疗效并减少用量。
卡左双多巴缓释片:左旋多巴联合卡比多巴组成复方制剂,可用于治疗帕金森病及帕金森综合征,尤其有助于以前使用过传统的左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂,且有预知的峰剂量运动障碍及无法预知的运动失调的患者缩短“关”的时间。
恩他卡朋双多巴片(Ⅱ):左旋多巴联合恩他卡朋、卡比多巴组成复方制剂,可用于治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂疗法未能控制的出现或伴有"剂末"运动功能波动的成人帕金森病患者。
用药禁忌
禁用情况
严重精神疾病患者禁用。
严重心律失常禁用。
心力衰竭禁用。
青光眼禁用。
有惊厥史者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
严重心血管、支气管、肾、肝及内分泌患者应谨慎用药。
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。
心肌梗死史、黑色素瘤病史、精神异常者。
特殊人群用药
孕妇:孕妇禁用本品,动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。
哺乳期女性:哺乳期女性禁用本品,本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌。
儿童:用于改善视功能时,5岁以下儿童应慎用;治疗帕金森病帕金森综合征时,儿童慎用。
老人:请在医生的指导下使用本品。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。
不良相互作用
利血平:合用可抑制左旋多巴的作用,应避免合用。
与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可引起急性肾上腺危象。单胺氧化酶抑制剂(苯乙肼)使用者需停药2周后方能使用左旋多巴。
吸入性全麻药(如氟烷):合用可引起心律失常,避免合用;应停用左旋多巴6~8小时后才能吸入全麻药。
罂粟碱、维生素B6异丙嗪:合用可降低左旋多巴的药效。
乙酰螺旋霉素:合用可显著降低左旋多巴的血药浓度,药效减弱。
甲基多巴:合用可增加左旋多巴的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。
苯海索与本品合用,可加强左旋多巴疗效,但有精神病史者不主张同用
抗精神病药物吩噻嗪类和丁酰苯类:可减弱、对抗左旋多巴作用。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
片剂:50mg/片;125mg/片;250mg/片。
胶囊剂:250mg/粒。
注射液:20ml:50mg。
具体用法
用法
片剂:口服,用温水送服。饭后服用。
胶囊剂:口服,用温水送服。饭后服用。
注射剂:静脉滴注,用5%~10%葡萄糖注射液稀释后应用。
用量
片剂
用于儿童,青少年中屈光不正性弱视
5~6周岁:每次125mg,开始3天每天50mg,每日2次。
7~12周岁:每次250mg,开始3天每天用125mg,每日2次。
早晚饭后口服,四周为一疗程,一般用1~3个月或遵医嘱。
左旋多巴片应在眼科医生的指导下使用。
用于帕金森病及帕金森综合征
开始一次250mg。一日2~4次,饭后服用。
后续医生会视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6g,分4~6次服用。
脑炎后及老年患者应酌减剂量。
胶囊剂
开始一次250 mg,一日2~4次,饭后服用.以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6g,分4~6次服用。
脑炎后及老年患者应酌减剂量。
注射液
一日200~300mg。
药物漏用
口服制剂如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
注射制剂为静脉滴注的处方药。需要医务人员使用,一般不存在漏用,使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
左旋多巴过量使用可引起恶心,呕吐,心悸,体位性低血压等不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
措施:停药并立即送往医院。医生采用马上催吐、洗胃,采取排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
药物停用
左旋多巴应逐渐减量。突然停药可增加出现神经阻滞剂恶性综合征样反应的风险。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
常见:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难
较少见:高血压、心律失常、溶血性贫血
国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药物治疗帕金森病后出现病理性赌博,性欲增高和亢进的病理报告,尤其在高剂量时,在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。
接受本品治疗1年至数年者,部分病人可突然发生运动为震颤及强直,如“开关”现象。情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或“起步困难”。
用于儿童或青少年视功能治疗时,较常见的反应有恶心,呕吐,心悸,体位性低血压等,一般程度均轻,不需要处理。使用中偶可见:眼睑痉挛,高血压,胃痛等。左旋多巴不宜长期连续(一年以上)使用。
不良反应的处理方法
出现胃肠道反应,常见恶心呕吐食欲缺乏等主要是由于在左旋多巴治疗初期增量过快或过大所致,餐后1.5h口服或缓慢增量,可避免胃肠道反应。
如果用药后出现不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
片剂、胶囊剂:遮光,密闭保存。
注射液:2~4℃保存。
应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图
儿童必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
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