左乙拉西坦
功效作用
左乙拉西坦为吡咯烷酮衍生物,属于抗癫痫药物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。左乙拉西坦能够抑制海马癫痫样突发放电,但对正常神经元兴奋性无影响,可以单独应用,亦可作为辅助治疗使用。
适应证
普通片
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)的治疗。
用于成人及16岁以上青少年癫痫患者全面性强直阵挛发作的加用治疗。
缓释片
用于12岁及以上的癫痫患者部分性发作的治疗或加用治疗。
注射用浓溶液
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)的治疗或加用治疗。
可在患者暂时无法应用口服制剂时替代给药。
口服溶液
用于成人、儿童及一个月以上婴幼儿癫痫患者部分性发作的加用治疗。
药物起效时间
该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据,本品口服给药后成人和青少年血药浓度达峰时间为0.3~1.6小时,4~12岁儿童血药浓度达峰时间为0.5~1小时,1个月~4岁儿童血药浓度达峰时间为1小时后,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间是多久目前尚没有明确数据,其半衰期在成人为6~8小时,老年人为10~11小时,儿童为≤6小时,普通片、口服溶液、注射用浓溶液通常每日使用2次,缓释片每日1次。
药物联用
吃左乙拉西坦会有幻觉吗?
吃左乙拉西坦可能会有幻觉,左乙拉西坦的不良反应包括惊恐发作、焦虑、错乱、幻觉、精神异常等,用药请遵医嘱。
左乙拉西坦服药的过程中一旦出现一系列精神心理反应,需要及时就医并由医生调整用药剂量。
用药禁忌
禁用情况
含有麦芽糖醇液的口服溶液制剂,遗传性果糖耐受异常者禁用。
过敏禁用。
慎用情况
驾驶慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物试验证明本品有一定的生殖毒性。如非临床必需,孕妇或处于育龄但不避孕的妇女请勿应用左乙拉西坦。经过仔细评估认为是临床需要后,建议使用最低有效剂量。
有研究指出,左乙拉西坦具有较高的安全性,其严重先天畸形发生率与未服用抗发作药物的癫痫孕妇相当。但是由于其上市时间短,并不能完全排除致畸风险,因此孕妇需要在医生指导下使用,使用过程中需要关注癫痫发作情况的控制。
哺乳期女性
本品可以从乳汁中分泌,不建议哺乳期女性在服药同时哺乳。若哺乳期内必须服用左乙拉西坦治疗,则需权衡该治疗的利益/风险与哺乳的重要性。
有指南显示,暴露于抗发作药物的女性实施母乳喂养总体是安全。如果是接受单药治疗的癫痫女性鼓励母乳喂养,如果是多药联合治疗的患者可考虑人工喂养。在母乳喂养期间还需要关注新生儿的精神状态,如出现嗜睡、过度易怒、母乳喂养困难则需要暂停喂养。
儿童
对于1个月以下的婴儿患者,目前尚无充足的临床疗效和安全性资料,因此不推荐用于1个月以下婴儿。
老人
老人往往伴有肝肾功能减退,需要遵医嘱谨慎用药。
不良相互作用
左乙拉西坦既不是人体肝脏细胞色素P450酶、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是其具有高亲和力的底物,因此不易出现相互作用。
用法用量
左乙拉西坦为原料药,其相关剂型药物可在医师或药师指导下用药,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
普通片:0.25g/片;0.5g/片;0.75g/片;1g/片。
缓释片:0.5g/片;0.75g/片。
口服溶液剂:150ml:15g(10%)。
注射用浓溶液:5ml:500mg。
具体用法
用法
普通片:口服,用适量水送服。
缓释片:口服,用适量水送服,应整粒吞服,不可咀嚼、破坏或者压碎药物。
口服溶液:可以兑适量水稀释后口服,与或不与食物同服均可。
用量
普通片
成人(≥18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50kg:起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次,剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次。
老人(≥65岁):由医生根据肾功能状况调整剂量。
4~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重<50kg:起始治疗剂量是10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg:剂量和成人一致。
青少年和儿童推荐剂量,起始剂量为10mg/kg,最大剂量为30mg/kg:
体重15kg,起始150mg/次,最大450mg/次,每日2次。
体重20kg,起始200mg/次,最大600mg/次,每日2次。
体重25kg,起始250mg/次,最大750mg/次,每日2次。
体重50kg,起始500mg/次,最大1500mg/次,每日2次。
成人肾功能受损:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2(正常),每次500~1500mg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2(轻度),每次500~1000mg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2(中度),250~750mg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),250~500mg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐剂量500~1000mg,每日1次,第一天服用推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg,在透析后,推荐给予250~500mg附加剂量。
儿童肾功能损害患者:应根据肾功能状态调整剂量,因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。儿童和体重<50kg的青少年肾功能损害患者的剂量调整:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2,每次10~30mg/kg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2,每次10~20mg/kg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2,每次5~15mg/kg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2,每次5~10mg/kg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐每次10~20mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg,在透析后,推荐给予5~10mg/kg的追加剂量。
肝病患者:
对于轻度和中度肝功能受损的病人,无需调整给药剂量。
严重肝损的病人,根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2,日剂量应减半。
缓释片
常规剂量:起始治疗剂量为1000mg,每日1次。日剂量每两周增加1000mg,直至达到最大推荐剂量3000mg/日。
成年肾功能不全患者的剂量调整:必须根据患者的肾功能状态调整剂量。
肌酐清除率>80ml/min/1.73m2(正常),每次1000~3000mg,每日1次。
肌酐清除率50~80ml/min/1.73m2(轻度),每次1000~2000mg,每日1次。
肌酐清除率30~50ml/min/1.73m2(中度),每次500~1500mg,每日1次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),每次500~1000mg,每日1次。
口服溶液剂
成人(≥18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50kg:起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次,剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次。
老人(≥65岁):由医生根据肾功能状况调整剂量。
6~23个月的婴幼儿、2~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重<50kg:起始治疗剂量是10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg:剂量和成人一致。
体重6kg,起始60mg/次,最大180mg/次,每日2次。
体重10kg,起始100mg/次,最大300mg/次,每日2次。
体重15kg,起始150mg/次,最大450mg/次,每日2次。
体重20kg,起始200mg/次,最大600mg/次,每日2次。
体重25kg,起始250mg/次,最大750mg/次,每日2次。
体重50kg,起始500mg/次,最大1500mg/次,每日2次。
≤ 25kg的儿童起始治疗应选用100mg/ml口服溶液。
1~6个月的婴幼儿,起始剂量为7mg/kg,最大剂量为21mg/kg:
体重4kg,起始28mg/次,最大84mg/次,每日2次。
体重5kg,起始35mg/次,最大105mg/次,每日2次。
体重7kg,起始49mg/次,最大147mg/次,每日2次。
成人肾功能受损:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2(正常),每次500~1500mg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2(轻度),每次500~1000mg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2(中度),每次250~750mg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),每次250~500mg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐剂量500~1000mg,每日1次。
第一天服用推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg。
透析后,推荐给予250~500mg附加剂量。
儿童肾功能损害患者:应根据肾功能状态调整剂量,因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。婴幼儿、儿童和体重<50kg的青少年肾功能损害患者的剂量调整:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次7~21mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~30mg/kg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次7~14mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~20mg/kg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次3.5~10.5mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次5~15mg/kg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次3.5~7mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次5~10mg/kg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:1~6个月以下的婴幼儿每次7~14mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦10.5mg/kg,在透析后,推荐给予3.5~7mg/kg的追加剂量;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~20mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg,在透析后,推荐给予5~10mg/kg的追加剂量。
肝病患者:
对于轻度和中度肝功能受损的病人,无需调整给药剂量。
严重肝损的病人,根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2,日剂量应减半。
注射用浓溶液
口服和静脉给药转换无需逐步加药或减药,但每日剂量和给药次数需维持不变。
成人剂量、老年人推荐剂量、4~11岁儿童和青少年(12~17岁)推荐剂量、肾功能状况调整剂量、肝病患者剂量同片剂。
药物漏用
当每日一次给药时,如果在固定时间忘记服药,可在想起时服用。
如果每日多次给药时,如果想起忘记服药的时候,已经距离下一服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物500mg,患者8时服用500mg一次,20时忘记服用,第二日时想起忘记服用药物,则无需补服,于次日8时正常服用500mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物500mg,患者8时服用500mg一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服500mg,再于次日8时服用500mg药物即可。
药物过量
左乙拉西坦过量使用可导致神经系统反应。
症状:如嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。
措施:在急性药物过量后,应采取催吐或洗胃使胃排空,目前尚无左乙拉西坦的解毒剂,治疗需对症治疗,包括血液透析。
药物停用
若患者出现严重不良反应,如过敏反应、呼吸抑制、昏迷等症状需要及时停药并就医。
如需停止使用本品,建议逐渐停药。(例如:成人和体重50kg或以上的青少年每隔2~4周,每次减少500mg,每日2次;体重<50kg的儿童和青少年应每隔2周,每次减少10mg/kg,每日2次)。
不良反应
不良反应的表现
过敏反应:皮疹、瘙痒。
耳及迷路系统反应:眩晕。
眼部反应:复视、视物模糊。
肾和泌尿系统反应:急性肾损伤。
肝胆管系统反应:肝功能衰竭、肝炎。
胃肠道反应:腹痛、腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胰腺炎。
不良反应的处理方法
若患者出现轻微的不良反应时,一般无需特殊处理,可继续用药,若症状不能自行缓解,可咨询医生,医生会根据患者情况进行治疗。
若患者出现严重不良反应,通常需要立即停药并就医,医生会根据患者的情况给予对症和支持治疗。
注意事项
药物贮存
普通片应密封干燥保存。
缓释片应遮光、不超过30℃密封保存。
口服溶液剂应密闭,25℃以下保存。
注射用浓溶液应不超过30℃密封保存。
本药品应放置远离儿童的地方。
其他
用药期间应该监测患者是否出现抑郁或有自杀意念的症状及行为。
使用本品可能出现困倦或者其他中枢神经系统症状,因此,在确定患者从事这些活动的能力不受影响之前,不建议患者驾驶汽车或操作机械。
建议出现明显无力、发热、反复感染或凝血障碍的患者接受全血细胞计数的检测。
本品性状改变时禁止使用。
突然停药有可能增加癫痫发作的次数,请在医师指导下停药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。
目录
功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
注意事项