伊沙佐米是第几代?
伊沙佐米(Ixazomib)是一种口服的蛋白酶体抑制剂,可用于多发性骨髓瘤(MM)的治疗。它是由Takeda Pharmaceutical Company和Millennium Pharmaceuticals于2016年联合开发的。那么伊沙佐米是第几代药物呢? 要回答这个问题,首先需要了解蛋白酶体抑制剂(proteasome inhibitors)的发展历史。蛋白酶体是一种位于细胞质和细胞核中的一种细胞器,它们能够分解和消化蛋白质,从而维持细胞的生命活动。而抑制蛋白酶体的功能,则是通过阻止蛋白质的降解,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。 第一代蛋白酶体抑制剂是卡法喷丁(carfilzomib),它于2012年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于多发性骨髓瘤的治疗。卡法喷丁选择性地阻止了肿瘤细胞的蛋白分解,从而促进细胞凋亡,进而达到抑制肿瘤细胞增殖和扩散的效果。 第二代蛋白酶体抑制剂则是伊莫纳胺(ixabepilone),它于2015年被FDA批准用于乳腺癌的治疗。伊莫纳胺主要通过端粒化作用来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。 而伊沙佐米则是第三代蛋白酶体抑制剂,它具有更高的选择性和更长的半衰期,从而提高了治疗效果和减轻了不良反应。伊沙佐米能够选择性地抑制β5亚基,从而使肿瘤细胞的凋亡达到最大化。 总之,伊沙佐米是第三代口服蛋白酶体抑制剂,它具有较高的选择性和半衰期,并且能有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它是当前多发性骨髓瘤治疗领域的一种革新性药物,为病人带去新的治疗选择。
黄斌 | 问药网药师
回答时间 2023-06-11 19:13:38