恩扎卢胺(Enzalutamide)安杂鲁胺的性状是什么样的
恩扎卢胺(Enzalutamide)安杂鲁胺的性状是什么样的,恩扎卢胺(Enzalutamide)为白色至类白色椭圆形软胶囊,液体为无色至黄色的油状。1. 外观和剂型:
恩扎卢胺通常以固体形式出现,呈白色或类似白色的结晶粉末。它可用于制备口服剂型,例如胶囊或片剂,方便患者使用和服用。
2. 化学性质:
恩扎卢胺属于一种非立体异构化合物,化学名为2-(3-{4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl}-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-N-(4-methyl-3-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)acetamide。它的分子式为C21H16F4N6OS,分子量为464.44克/摩尔。
3. 药理作用:
恩扎卢胺通过抑制雄激素受体(androgen receptor)的活性来发挥治疗作用。它可以竞争性地结合到雄激素受体上,阻止雄激素(如睾酮)的结合,并抑制其信号传导通路。这可以阻断前列腺癌细胞的生长和分裂。此外,恩扎卢胺还能够抑制雄激素受体的核转运,从而进一步抑制肿瘤细胞的增殖。
4. 药代动力学:
恩扎卢胺在体内经过代谢作用,主要由肝脏中的细胞色素P450酶系统(特别是CYP2C8和CYP3A4)代谢为多个代谢产物。它的主要代谢产物是具有类似药理活性的N-去甲基代谢物(N-desmethyl metabolite)。恩扎卢胺及其代谢产物通过尿液和粪便排出体外。
综上所述,恩扎卢胺是一种用于治疗前列腺癌的药物。它的性状包括白色或类似白色的结晶粉末状,可制备成口服剂型。通过抑制雄激素受体的活性,恩扎卢胺能够阻断前列腺癌细胞的生长和增殖。它在体内经过代谢后被排出体外。这些特点使得恩扎卢胺成为一种有潜力的治疗前列腺癌的药物。