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特泊替尼:一种新型靶向治疗药物
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近日,一种新型靶向抗肿瘤药物——特泊替尼(Tepotinib)引起了医学界的广泛关注。该药物由默克股份有限公司开发,旨在针对MET受体的突变或激活型肿瘤提供一种有效的治疗方案。
MET受体是一种膜上酪氨酸激酶受体,在胚胎发育和生长、血管生成、肌肉再生以及免疫逃避等方面起重要作用。然而,一些肿瘤发生时,MET受体活性异常升高,可能导致肿瘤的进一步生长和转移。目前已有研究表明,约3%-5%的实体瘤中存在MET受体的激活突变,包括肝癌、结直肠癌、卵巢癌和胰腺癌等常见癌症。
特泊替尼是一种口服剂型的小分子靶向抑制剂,可选择性地与MET受体结合,抑制MET活性,从而抑制肿瘤细胞增殖、转移、血管生成及免疫逃逸等过程。研究表明,特泊替尼不仅能够通过诱导肿瘤细胞凋亡的方式抵抗肿瘤生长,还能在多个癌细胞系中降低干细胞标记物CD133表达、增加β-catenin的降解等,从而有效缩小肿瘤的规模。
目前,特泊替尼正处于III期临床试验,主要应用于治疗MET激活型肝细胞癌(HCC)。研究表明,在特泊替尼组中,患者的总生存期平均为13.0个月,与安慰剂相比,总生存期延长不少于2倍。此外,特泊替尼也已被列入国际上规定的“肝癌治疗指南”。
除了作为单药治疗,特泊替尼也被广泛研究用于与其他药物的联合应用。一项针对结直肠癌的II期研究表明,特泊替尼联合亚叶酸钙和伊立替康对于MET野生型结直肠癌的治疗效果更好。
尽管特泊替尼的疗效备受期待,但该药物也存在一定的副作用。如恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等。同时,特泊替尼的价格也颇为高昂,每月的治疗费用可以达到10万以上。
总的来说,特泊替尼作为新型的靶向治疗药物,为MET激活型肿瘤的治疗提供了新的思路和希望。但其有效性和安全性还需要在进一步的临床试验中得到充分的验证。
MET受体是一种膜上酪氨酸激酶受体,在胚胎发育和生长、血管生成、肌肉再生以及免疫逃避等方面起重要作用。然而,一些肿瘤发生时,MET受体活性异常升高,可能导致肿瘤的进一步生长和转移。目前已有研究表明,约3%-5%的实体瘤中存在MET受体的激活突变,包括肝癌、结直肠癌、卵巢癌和胰腺癌等常见癌症。
特泊替尼是一种口服剂型的小分子靶向抑制剂,可选择性地与MET受体结合,抑制MET活性,从而抑制肿瘤细胞增殖、转移、血管生成及免疫逃逸等过程。研究表明,特泊替尼不仅能够通过诱导肿瘤细胞凋亡的方式抵抗肿瘤生长,还能在多个癌细胞系中降低干细胞标记物CD133表达、增加β-catenin的降解等,从而有效缩小肿瘤的规模。
目前,特泊替尼正处于III期临床试验,主要应用于治疗MET激活型肝细胞癌(HCC)。研究表明,在特泊替尼组中,患者的总生存期平均为13.0个月,与安慰剂相比,总生存期延长不少于2倍。此外,特泊替尼也已被列入国际上规定的“肝癌治疗指南”。
除了作为单药治疗,特泊替尼也被广泛研究用于与其他药物的联合应用。一项针对结直肠癌的II期研究表明,特泊替尼联合亚叶酸钙和伊立替康对于MET野生型结直肠癌的治疗效果更好。
尽管特泊替尼的疗效备受期待,但该药物也存在一定的副作用。如恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等。同时,特泊替尼的价格也颇为高昂,每月的治疗费用可以达到10万以上。
总的来说,特泊替尼作为新型的靶向治疗药物,为MET激活型肿瘤的治疗提供了新的思路和希望。但其有效性和安全性还需要在进一步的临床试验中得到充分的验证。
特泊替尼
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:用于治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 500mg每天一次,餐后口服。 在1期临床试验中,最高爬坡到1400mg每天一次,仍不是最大耐受剂量。 2.剂量调整 如果因不良反应需要减量,可减量至250mg每天一次。 如果仍无法耐受250mg每天一次,永久停药。 对于不同类型和级别的不良反应减量方法见表1。
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