恩杂鲁胺一种有效治疗前列腺癌的新型药物
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前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,是世界范畴内人口死亡率较高的癌症。恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种新型药物,可以有效地治疗前列腺癌,并且对预后良好的患者也有显著的治疗效果。
恩杂鲁胺是一种强效的雄激素受体抑制剂,能够使前列腺癌细胞在低雄激素水平下失去生长能力。在市场上,恩杂鲁胺以商业名为“Xtandi”出售。
恩杂鲁胺的合成路线相对较为复杂,但是主要经历了以下的步骤:
第一步:乙醛衍生物的合成
以1,2,3,4-四氢喹啉为起始物,与硫代乙酸酯反应,获得硫代乙酸四氢喹啉酯。然后,硫代乙酸四氢喹啉酯在碱的作用下水解生成对应的酸。接着,酸和氯化亚铁反应后,可以得到1,2-二氢氢氧化萘。
1,2-二氢氢氧化萘和2-氯苯甲醛经过唐斯反应后,得到2-(3-氮杂萘-2-基)苯甲醛。2-(3-氮杂萘-2-基)苯甲醛进一步与乙烯基乙氰合成2-(3-氮杂萘-2-基)-3-苯基丙烯腈。最后,2-(3-氮杂萘-2-基)-3-苯基丙烯腈在甲醇的存在下加氢还原,获得2-(3-氮杂萘-2-基)-N-甲基乙烯基胺。
第二步:恩杂鲁胺的合成
2-(3-氮杂萘-2-基)-N-甲基乙烯基胺和苯醌缩合反应形成了恩杂鲁胺的中间体。此中间体与碘在碳酸钾的作用下反应,生成了恩杂鲁胺。最后,恩杂鲁胺还要经过一系列的纯化和结晶等工艺才能得到最终的产品。
总体而言,恩杂鲁胺的合成路线包括了若干个关键步骤,但这些步骤都得到了周密的研究和改进,从而确保了高效且安全的生产。恩杂鲁胺的成功合成为前列腺癌患者的治疗提供了新的选择,为相关领域的研究进一步拓展了可能性。