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达洛鲁胺合成及其在治疗前列腺癌中的应用
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达洛鲁胺(Darolutamide)是一种针对前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。它可以与雄激素受体结合,从而抑制荷尔蒙诱导的前列腺癌细胞增殖。随着其在治疗前列腺癌中的应用越来越广泛,其合成方法的研究也日益深入。本文将介绍达洛鲁胺的合成方法及其在治疗前列腺癌中的应用。
达洛鲁胺的合成方法相对较为简单,采用的是核苷化反应。首先,通过氧化反应,将1,2,4-噻二唑基羰基化合物(1)转化为二氢噻二唑酮(2)。然后,在异丙基酰胺的存在下,将二氢噻二唑酮(2)与溴环己烷反应,得到二氢噻二唑酮环己基乙酸酰胺(3)。接着,在二氢噻二唑酮环己基乙酸酰胺(3)和2-氨基-N-苯基-乙酸乙酯(4)的乙醇溶液中,通过核苷化反应合成达洛鲁胺(5)。
达洛鲁胺治疗前列腺癌方面的应用得到了广泛的研究。在一项名为“ARAMIS”的大规模随机对照研究中,达洛鲁胺与安慰剂在治疗非转移性前列腺癌方面进行比较。该研究发现,达洛鲁胺治疗组相对于安慰剂组,显著降低了疾病进展或死亡的风险。此外,使用达洛鲁胺的患者组明显延长了无疾病进展的时间。这些结果表明,达洛鲁胺是一种有效的治疗非转移性前列腺癌的药物。
总的来说,达洛鲁胺作为一种新型的非甾体抗雄激素药物在治疗前列腺癌方面表现出良好的应用前景。其合成方法也相对简单,研究技术门槛不高。随着技术的不断发展,相信达洛鲁胺在治疗前列腺癌方面的应用将会得到更广泛的关注和研究。
达洛鲁胺的合成方法相对较为简单,采用的是核苷化反应。首先,通过氧化反应,将1,2,4-噻二唑基羰基化合物(1)转化为二氢噻二唑酮(2)。然后,在异丙基酰胺的存在下,将二氢噻二唑酮(2)与溴环己烷反应,得到二氢噻二唑酮环己基乙酸酰胺(3)。接着,在二氢噻二唑酮环己基乙酸酰胺(3)和2-氨基-N-苯基-乙酸乙酯(4)的乙醇溶液中,通过核苷化反应合成达洛鲁胺(5)。
达洛鲁胺治疗前列腺癌方面的应用得到了广泛的研究。在一项名为“ARAMIS”的大规模随机对照研究中,达洛鲁胺与安慰剂在治疗非转移性前列腺癌方面进行比较。该研究发现,达洛鲁胺治疗组相对于安慰剂组,显著降低了疾病进展或死亡的风险。此外,使用达洛鲁胺的患者组明显延长了无疾病进展的时间。这些结果表明,达洛鲁胺是一种有效的治疗非转移性前列腺癌的药物。
总的来说,达洛鲁胺作为一种新型的非甾体抗雄激素药物在治疗前列腺癌方面表现出良好的应用前景。其合成方法也相对简单,研究技术门槛不高。随着技术的不断发展,相信达洛鲁胺在治疗前列腺癌方面的应用将会得到更广泛的关注和研究。
达洛鲁胺
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:雄激素受体抑制剂,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌
用法用量:用法用量 推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)每日口服两次。 整片吞服。 与食物同时服用。
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