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达沙替尼的作用机理
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达沙替尼是一种经FDA批准用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)及孤立性血小板减少性紫癜(ITP)的口服酪氨酸激酶抑制剂。达沙替尼通过靶向多种酪氨酸激酶及其他信号通路,抑制肿瘤和造血细胞的增殖并促进这些细胞的凋亡,从而遏制肿瘤的发展。
达沙替尼主要通过抑制Bcr-Abl蛋白的激活来治疗CML患者。Bcr-Abl蛋白是由于Philadelphia染色体易位产生的融合基因所编码的非受体型酪氨酸激酶,拥有异常强的酪氨酸激酶活性,能够促进血液系统中幼稚白血病细胞的增殖和生存。达沙替尼可以与Bcr-Abl蛋白结合,从而阻断了Bcr-Abl蛋白的自磷酸化和激活过程。这样一来,白血病细胞发生了减少,同时也可恢复正常造血细胞的数量。
除了Bcr-Abl蛋白,达沙替尼还能够抑制其他多种酪氨酸激酶。如Src激酶、c-Kit激酶、PDGFR激酶等。这些酪氨酸激酶在许多癌症类型中起着关键作用,特别是在肝、胃、子宫内膜癌症中表现尤为显著。
此外,达沙替尼还具有抑制肿瘤微环境的作用。它能够减少造血干细胞的增殖,降低肿瘤的血管生成能力,减少免疫抑制因子的产生,增强机体的免疫应答。这些改变可以改善肿瘤微环境,从而抑制肿瘤的发展。
总而言之,达沙替尼的作用机理很复杂,但他的临床疗效表明,达沙替尼可以靶向多种激酶和多个信号通路,使得肿瘤得以从多方面受到抑制,同时也为不同类型的肿瘤治疗提供了新的方向。
达沙替尼主要通过抑制Bcr-Abl蛋白的激活来治疗CML患者。Bcr-Abl蛋白是由于Philadelphia染色体易位产生的融合基因所编码的非受体型酪氨酸激酶,拥有异常强的酪氨酸激酶活性,能够促进血液系统中幼稚白血病细胞的增殖和生存。达沙替尼可以与Bcr-Abl蛋白结合,从而阻断了Bcr-Abl蛋白的自磷酸化和激活过程。这样一来,白血病细胞发生了减少,同时也可恢复正常造血细胞的数量。
除了Bcr-Abl蛋白,达沙替尼还能够抑制其他多种酪氨酸激酶。如Src激酶、c-Kit激酶、PDGFR激酶等。这些酪氨酸激酶在许多癌症类型中起着关键作用,特别是在肝、胃、子宫内膜癌症中表现尤为显著。
此外,达沙替尼还具有抑制肿瘤微环境的作用。它能够减少造血干细胞的增殖,降低肿瘤的血管生成能力,减少免疫抑制因子的产生,增强机体的免疫应答。这些改变可以改善肿瘤微环境,从而抑制肿瘤的发展。
总而言之,达沙替尼的作用机理很复杂,但他的临床疗效表明,达沙替尼可以靶向多种激酶和多个信号通路,使得肿瘤得以从多方面受到抑制,同时也为不同类型的肿瘤治疗提供了新的方向。
达沙替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 达沙替尼片:1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整
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Aprazer Healthcare Private Limited 于 2017 年在印度注册成立。牢记一个目标,即为所有人提供高质量和负担得起的药物。我们每天都通过我们的产品与医疗保健专业人员和患者建立信任。
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