阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)治疗作用怎么样,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于肾细胞癌(RCC)的治疗。其在抑制血管生成、减缓肿瘤生长和改善患者生存率方面表现出色。本文将介绍阿昔替尼在肾癌治疗中的疗效和作用。
1. 阿昔替尼的药理学特性
阿昔替尼通过抑制肿瘤细胞和新生血管的生长,发挥其治疗作用。其特有的多靶点抑制机制,特别是对血管内皮生长因子受体(VEGFR)的抑制,使其在肾癌治疗中独具优势。此外,阿昔替尼还对其他关键的激酶通路产生影响,进一步增强了其治疗效果。
2. 阿昔替尼在肿瘤血管生成抑制方面的表现
阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子的受体来阻断肿瘤的血液供应,降低肿瘤的营养供应,从而抑制肿瘤的生长。这一机制使其在肾癌治疗中表现出色,尤其是在那些对其他治疗方案产生抵抗的患者中。
3. 阿昔替尼对肿瘤的直接抑制效果
除了抑制血管生成外,阿昔替尼还能够直接抑制肿瘤细胞的生长。通过调控细胞周期、诱导凋亡等机制,阿昔替尼在阻断肿瘤的增殖方面发挥了积极作用。这使其在多个临床试验中展现出对肾癌的有效治疗效果。
4. 临床研究和患者反馈
大量的临床研究数据支持了阿昔替尼在肾癌治疗中的有效性。患者在接受阿昔替尼治疗后,不仅观察到肿瘤的明显缩小,而且生存期明显延长。患者的生活质量也得到了显著改善。这些积极的临床反馈进一步确立了阿昔替尼在肾癌治疗中的地位。
结论
综合而言,阿昔替尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,在肾癌治疗中展现出显著的疗效和作用。其通过抑制血管生成、直接抑制肿瘤细胞生长等多种机制,为肾癌患者提供了一种有效的治疗选择。随着对其作用机制的深入研究和临床实践的不断积累,相信阿昔替尼将在未来成为肾癌治疗的重要药物之一。