阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)的适应症和临床效果,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于肾细胞癌(RCC)的治疗。作为一种靶向治疗药物,阿昔替尼通过干扰血管内皮生长因子受体(VEGFR)的信号传导途径,阻断了肿瘤的血液供应,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。
1. 肾癌的临床现状
肾癌是泌尿系统中最常见的癌症之一,对于晚期肾癌,传统的治疗方法如手术、放疗和化疗效果有限。特别是当肿瘤扩散到其他组织或器官时,治疗难度进一步增加。因此,寻找新的治疗方法成为研究的焦点之一。
2. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼通过抑制VEGFR的活性,降低血管内皮生长因子(VEGF)的诱导,从而抑制肿瘤的血管生成过程。这一作用机制使其成为一种理想的抗血管生成药物。此外,阿昔替尼还可以对其他相关的酪氨酸激酶进行抑制,包括PDGFR和c-Kit,扩展了其在多个癌症类型中的治疗潜力。
3. 临床试验结果
多项临床试验表明,阿昔替尼在晚期肾细胞癌的治疗中取得了显著的成果。研究显示,与传统治疗相比,使用阿昔替尼的患者在生存期、疾病进展方面有显著改善。这一结果为阿昔替尼在肾癌治疗中的地位提供了有力的支持。
4. 临床应用及注意事项
阿昔替尼作为口服药物,便于患者在家中进行治疗,减轻了患者的就医负担。在使用阿昔替尼时,医生和患者需密切监测患者的生理指标,特别是血压、肝功能等。及时调整用药剂量,以降低药物引起的不良反应,确保患者能够获得最佳的治疗效果。
综上所述,阿昔替尼作为一种靶向治疗肾癌的新药物,在临床上表现出良好的疗效。其作用机制的独特性以及对多种酪氨酸激酶的抑制作用,使其在肾癌治疗中具有广泛的应用前景。对于具体患者的治疗方案仍需根据其个体状况和医生的建议进行调整,以取得最佳的治疗效果。