拉罗替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间35.2个月
用法用量: 用法用量 成年人:拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性。 儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2,每日口服两次,与或不与食物同服。
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拉罗替尼(larotrectinib)是一个靶向 TRK 蛋白的小分子抑制剂,它可以治疗有 TRK 基因融合的实体肿瘤。TRK 蛋白是神经营养因子受体(Neurotrophic Tyrosine Receptor Kinase)的缩写,与神经元的发育和生长有关。当 TRK 蛋白与另一个蛋白融合时,就会导致癌细胞的生长和分化,从而形成实体肿瘤。拉罗替尼可以阻止 TRK 蛋白的活性,并抑制肿瘤生长。
神经母细胞瘤(Neuroblastoma)是一种常见的儿童实体肿瘤,通常形成在胸腔或腹部。它通常具有 TRK 基因融合,因此是
拉罗替尼的适应证之一。临床试验显示,拉罗替尼对难治性或转移性神经母细胞瘤有显著的治疗效果。事实上,在经过先前至少一种化疗治疗后,有 80% 的 TRK 基因融合神经母细胞瘤患者对拉罗替尼治疗有积极的反应。而且,拉罗替尼的治疗效果比传统化疗更加持久,使得晚期神经母细胞瘤的预后有了显著的改善。
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成人固体肿瘤的 TRK 基因融合相对较为罕见,但也存在。根据研究显示,三种最常见的实体肿瘤中,分别有 1% 到 3% 的患者具有 TRK 基因融合,包括肺癌、腺泡状腺癌、甲状腺癌等。近期发表的一项研究显示,
拉罗替尼对这些患者也有较好的治疗效果,甚至可以使得肿瘤消失。
在进行
拉罗替尼治疗之前,需要对患者进行基因检测,检测是否具有 TRK 基因融合。如果检测结果为阳性,那么患者就可以注射拉罗替尼口服剂或以胶囊形式服用该药物。拉罗替尼不会影响正常细胞生长和发育,因此治疗过程可以温和而持久。
总的来说,拉罗替尼是一种有潜力的治疗有 TRK 基因融合的实体肿瘤的药物。它可以提供有效和持久的治疗效果,改善患者的预后。但是,由于 TRK 基因融合的出现相对罕见,因此需要进行更多的研究来确定拉罗替尼在其他类型的实体肿瘤中的应用和疗效。