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印度洛匹那韦利托那韦片合成:新冠肺炎治疗药物的一线选择

发布时间:2023-06-15 17:49:15 阅读:124 来源:问药网
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洛匹那韦利托那韦片

洛匹那韦利托那韦片 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:增强型蛋白酶抑制剂,与其它ARV联合治疗HIV感染 用法用量:用法用量  成人一日2次,每次3片,日剂量为6粒。  与食物同服。  当对已治疗过的患者与依发韦仑(efavirenz)或奈韦拉平联用时,剂量为一日2次,每次4粒  儿童按体重调整剂量,7~15kg的为12mg/kg,15~40kg的为10mg/kg,每次最大剂量为400/100mg。  当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时,剂量可增加至533/133mg,每日2次。
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  新冠肺炎疫情爆发以来,为全球人民带来极大的困扰和痛苦。为了对抗这一病毒,各国科学家们日夜奋战,争分夺秒地寻求有效的治疗方法。印度洛匹那韦利托那韦片成为了治疗新冠肺炎的热门药物之一,下面我们就来看看这一药物的合成情况。
  洛匹那韦利托那韦片由两种药物混合制成,分别是洛匹那韦和利托那韦。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断病毒复制,具有较快的吸收速度和较高的生物利用度。利托那韦也是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以增强洛匹那韦的疗效,并且可以减少药物的代谢作用。两种药物联合使用后,可以产生不可逆的抑制作用,能够有效减少病毒复制,提高抵抗力。
洛匹那韦利托那韦片  洛匹那韦利托那韦片的制备主要分为以下几个步骤:
  1.合成洛匹那韦前体物
  4-(2,6-二甲基苯氧基)-2-((1S,2R)-3-(4-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(异丙氨基)丙基)-2-(咪唑-1-基)丙氨酸)基丙烯酸乙酯(D-001)是洛匹那韦的前体物,也是洛匹那韦的母核结构。其合成步骤为:首先合成D-002中间体,然后再与D-035发生酰化反应,即可得到D-001。
  2.合成利托那韦前体物
  合成利托那韦的前体物可以由带有羟基的交联体材料和一个酰化剂反应得到。反应后,再对产物进行水解,得到利托那韦前体物。
  3.洛匹那韦利托那韦的合成
  将洛匹那韦前体物和利托那韦前体物混合,再进行酰化反应,得到洛匹那韦利托那韦的结构。最后进行制粒、压片等工艺流程,即可得到洛匹那韦利托那韦的片剂。
  印度洛匹那韦利托那韦片作为治疗新冠肺炎的一线选择药物,已经被广泛用于临床实践中。根据印度当地的临床试验数据和国外的一些报道,这一药物能够在一定程度上减轻患者的症状、降低病死率和提高治愈率。当然,洛匹那韦利托那韦片也存在一些副作用,如引起腹泻、呕吐等症状,需要密切监测使用。
  总之,印度洛匹那韦利托那韦片的成功合成为新冠肺炎的治疗提供了一个新的途径,它的研发和使用都有着重要的意义。我们希望,在不久的将来,有更多的有效药物能够问世,帮助人类战胜这一病毒。