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鲁索替尼合成及其应用

发布时间:2023-06-15 18:53:27 阅读:171 来源:问药网
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鲁索替尼

鲁索替尼 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:芦可替尼/鲁索替尼 (Ruxolitinib)是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2(JAK1/JAK2)抑制剂 用法用量:用法用量  1、骨髓纤维化  成人,每12小时口服一次,每日两次,以此作为适应症。luxolitinib的用量一般在5mg到25mg之间,根据患者的情况应该增加或减少。  2、真性红细胞增多症  成人,每天一次,一次10 mg,每12小时口服一次,作为适应症。 应该根据病人的情况增加或减少,但一天两次,不应超过25毫克。
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  鲁索替尼是一种针对血癌和骨髓增生异常综合征等疾病的口服治疗药物。其化学名称为(1R,3R,4R)-3-((3R,4R)-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,3-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)-3,4-dihydroxycyclobutanecarboxamide。鲁索替尼的合成方法可以分为三大步骤:芳香硝化、C-N键形成和亚胺化反应。
鲁索替尼  首先,苯乙酸甲酯和氯乙酰氯反应生成苯乙酸氯酰甲酯。然后,将苯酚和苯乙酸氯酰甲酯置于浓硝酸和硫酸的混合液中进行芳香硝化反应,生成3-硝基苯乙酸。接着,将硝基化合物与一种名为N-[(tert-butoxy)carbonyl]-3-aminopyrrolidine进行C-N键形成反应,生成4-[(3R,4R)-3-氨基-4-(硝基橙)吡咯并[2.2.1]-庚烷-2-基]喹啉-7-酮。最后,通过将产物与二次胺金属催化剂反应,使之亚胺化,生成鲁索替尼
  鲁索替尼研究表明,其能够抑制JAK1和JAK2激活,从而阻止细胞增殖和细胞分化,同时降低炎症反应。在一些临床试验中,鲁索替尼被证明在治疗骨髓增生异常综合征以及其他一些恶性肿瘤方面都有极好的效果。值得一提的是,鲁索替尼是第一个被FDA批准用于治疗肿瘤的JAK抑制剂。
  总的来说,鲁索替尼的合成方法虽然较为复杂,但其治疗效果却是非常明显的。未来,在更深入的研究中,相信鲁索替尼的应用将会得到更加广泛的推广和应用。