阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的性状是什么样的,阿昔替尼(Axitinib)剂型:片剂,1mg为红色椭圆形薄膜衣片。5mg为红色三角形薄膜衣片。
阿昔替尼(Axitinib)是一种用于肾癌治疗的口服靶向药物。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物,在抑制肿瘤血管生成和生长方面具有重要作用。阿昔替尼通常被用作转移性肾细胞癌(RCC)的一线治疗选择,也被用于治疗对其他治疗方法产生抗药性的患者。接下来,我们将深入探讨阿昔替尼的性状和关键特点。
1. 外观和理化性质
阿昔替尼(Axitinib)是一种白色至类白色的结晶性固体。其化学名称为N-甲基-2-(3-甲基-3H-嘧啶-4-基)-3-(2-吡啶基)丙酰氨基苯甲酰胺,并具有分子式C22H18N4OS和分子量386.47。阿昔替尼在常见的有机溶剂中溶解度良好,在水中的溶解度较低。这种药物在干燥的条件下稳定,一般需要远离强光和高温环境。
2. 药理特性
阿昔替尼是一种口服靶向抗肿瘤药物,特异性地抑制了血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)的酪氨酸激酶活性。这种药物在抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤的生长和扩散、以及改善患者的生存期方面具有显著疗效。阿昔替尼对其他受体酪氨酸激酶(如PDGFR-β、KIT和FLT3)的抑制作用也有一定程度的影响。
3. 药代动力学
在人体内,阿昔替尼经口服后可以迅速吸收,其最大血浆浓度通常在用药后2~4小时内达到。这种药物的生物利用度大约为58%-67%。阿昔替尼与血浆蛋白结合率较高,约为99%。它主要通过代谢和肾排泄的方式从体内清除,其中代谢生成物在体内没有明显的药理活性。因此,在肝脏功能受损的患者身上需要进行剂量调整。
4. 不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括:高血压、蛋白尿、呕吐、腹泻、恶心、疲乏、食欲不振、手足综合征、声音嘶哑、头痛等。在患者接受阿昔替尼治疗时,需要密切监测这些不良反应,并根据患者的特定情况进行相应的管理和处理。
总的来说,阿昔替尼(Axitinib)作为一种有效的口服靶向药物,对于治疗转移性肾细胞癌具有重要的地位和作用。在使用该药物过程中需要密切注意其不良反应和药物相互作用,以确保患者能够获得最佳的治疗效果。