阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向药物,用于治疗晚期肾细胞癌(肾癌)。它属于一类被称为“酪氨酸激酶抑制剂”的药物,可以阻断肿瘤细胞生长所需的血管。这种药物通常在对传统治疗方法无效或不适用的情况下,被医生选用作为治疗晚期肾癌的选择之一。下面将详细介绍阿昔替尼在肾癌治疗中的作用、用法和可能的副作用。
1. 阿昔替尼如何作用于肾癌
阿昔替尼是一种靶向疗法,通过抑制受体酪氨酸激酶(RTK),特别是血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性。这些受体在肿瘤细胞的生长和新血管形成过程中发挥重要作用。通过抑制这些受体的活性,阿昔替尼能够干扰肿瘤细胞的生长和扩散,从而抑制肿瘤的进展。
2. 用法和用量
阿昔替尼是以口服药片的形式给药。通常,医生会根据患者的具体情况和肾癌的临床状况来确定剂量和用药方案。一般建议的剂量是每天两次口服。患者应按照医生的指示和处方来正确使用药物,并且不应随意更改剂量或停止用药。
3. 可能的副作用和注意事项
虽然阿昔替尼在治疗肾癌方面显示出良好的疗效,但使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括疲劳、高血压、腹泻、恶心、手脚发红和溃疡等消化道问题。此外,也可能出现凝血异常、甲状腺功能异常等其他不太常见的副作用。
在使用阿昔替尼期间,患者应密切关注任何可能的副作用,并及时向医生报告。此外,阿昔替尼可能与其他药物相互作用,因此在开始使用之前,应告知医生正在服用的所有药物,包括处方药、非处方药和补充剂。
结语
阿昔替尼作为一种靶向药物,在治疗晚期肾癌中扮演着重要的角色。尽管它可能引起一些副作用,但在许多情况下,其治疗效果对于肾癌患者是非常有益的。患者在使用药物期间应密切关注医生的指导,并定期进行随访,以确保获得最佳的治疗效果并减少副作用的发生。